力復君安片，外文名ZiprasidoneHydrochlorideTablets，適用於治療精神分裂症，有效劑量為一次20-80mg,一日二次。
基本介紹
- 中文名：力復君安片
- 外文名：ZiprasidoneHydrochlorideTablets
- 【通用名稱】：鹽酸齊拉西酮片
- 【適應症】：本品適用於治療精神分裂症
藥品信息,注意事項,臨床療效,
藥品信息
【商品名稱】：力復君安片
【通用名稱】：鹽酸齊拉西酮片
【英文名稱】ZiprasidoneHydrochlorideTablets
【適應症】本品。
【用法用量】
初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥後的反應。劑量調整間隔一般應不少於2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。
維持治療：應定期評估並確定患者是否需維持治療。儘管齊拉西酮維持治療的時間長尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂症患者持續使用齊拉西酮的。
【藥理作用】齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2,D3,5-羥色胺5HT2A,5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽鹼能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2,5HT2A,5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
【藥代動力學】齊拉西酮的藥理活性主要來自原形，口服鹽酸齊拉西酮片後經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1-3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大於99%，表現分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時，平均表觀系統清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結合率大約99%。口服齊拉西酮後、主要經肝臟充分代謝，僅少量原形藥經尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。齊拉西酮主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環代謝產物：苯並異噻唑(BITP)亞碸、BITP-碸、齊拉西酮亞碸和S-甲基一二氫齊拉西酮。經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細胞組分研究表明，經兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明，低於1/3的齊拉西酮細胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情抗尚不清楚。
【貯藏】室溫保存
【有效期】24個月
【規格】20mgX20片/盒
【批准文號】國藥準字H20052623
【生產企業】重慶聖華曦藥業有限公司
注意事項
【不良反應】思睡、靜坐不能、椎體外系症狀、頭暈、肌張力障礙、頭痛、胃腸道不適、衰弱、激動、高張力狀態。少數出現SGPT升高、骨骼肌肉不適、中樞神經系統異常、鼻炎、斑丘疹、風疹、視力異常、尿失禁。
【禁忌】
禁用於近期急性心肌梗死、心力衰竭失代償以及可能延長QT間期的任何情況（如QT間期延長或延長史、先天性長QT綜合症以及聯合使用其他已知可延長QT間期的藥物、採用1或3類藥物治療的心律失常等）。
【注意事項】
易於發生電解質紊亂（如低鉀血症）者用藥前需糾正血鉀和鎂水平。慎用於合併利尿劑治療、腦血管疾病、嚴重心血管疾病、垂體腫瘤、肝病者和妊娠、哺乳婦女。出現持續性QTc超過500毫秒時停藥。用藥期間可能影響駕駛和操作機械的能力。避免飲酒。
臨床療效
採用力復君安治療精神分裂症患者78例治療期間不合併其他抗精神病藥、抗抑鬱藥、抗躁狂藥，對曾服用其他抗精神病藥的患者均做2周清洗。有嚴重的焦慮、失眠者給予小劑量苯二氮革類藥或苯海索。力復君安起始劑量40mg/d，3d後加至80mg/d，兩周后根據病人的反應調整劑量，最大劑量為160mg/d，平均(126、5±4.97)mg/d，療程8周。結果臨床療效評價治療8周后治癒39例(50.00%)，顯著進步29例(27.18%)，好轉8例(10.6%)，無效2例(2.56%)，顯效率為(87.18%)。不良反應所有患者均完成8周治療，治療中出現焦慮4例；頭痛3例；失眠、噁心2例；1例出現椎體外系反應(EPS)，表現雙手輕度震顫，肌張力增高，減量3d後緩解；無力、嗜睡、眩暈、體重增加各1例。不良反應均為輕度到中度，無需中斷治療。
為研究力復君安對心臟QTc，QTd的影響，套用力復君安的精神分裂症患者40例進行了不同劑量時間段的心電圖QT間期，QTd變化的臨床觀察，結果40例在80mg/d有3例QTc時間延長，延長範圍在5～10ms，QTd無異常改變。35例120mg/d有l3例QTc時間延長，延長時間ll一14ms，QTd增加10ms。12例180mg/d有6例9Tc時間延長，延長範圍l2～16ms，QTd增加llms。在40例病例觀察中發現套用力復君安在不同劑量時間段所發生的QTc、9Td的延長和增大與力復君安劑量的大小有相關性，由於力復君安對心臟QT間期有所影響，為了臨床用藥安全性，建議力復君安不宜與抗心律失常I類、Ⅲ類藥聯用，亦不宜與其它抗精神病藥如三環類抗抑鬱藥聯用。套用力復君安的病例應定期檢查心電圖觀察QT的變化。如無特殊需要力復君安不要超過推薦量。
在一項力復君安與利培酮治療精神分裂症的研究中，將120例精神分裂症患者隨機分為2組，分別服用力復君安與利培酮，均連用6周，結果力復君安組和利培酮組顯效率分別為86.67%和85.00%（P〉0.05）。
為研究力復君安與阿立哌唑治療女性精神分裂症的療效與不良反應，將62例女性精神分裂症患者分為兩組，分別予力復君安與阿立哌唑治療，療程8周。用陽性與陰性症狀量表（PANSS）評定療效。結果兩組有效率比較治療8周后力復君安組痊癒11例，顯著進步9例，進步8例，無效3例，有效率90.3%；阿立哌唑組痊癒l0例，顯著進步9例，進步8例，無效4例，有效率87.3%。
