基本資料
分子式:C42H69O11Na;分子量772.99;CAS:53003-10-4。
性狀:白色或淡黃色結晶性粉末,微有特異臭,熔點140-142℃。易溶於
丙酮,
三氯甲烷、苯、
乙酸乙酯、
乙醚和甲醇,幾乎不溶於水。
生產工藝:鹽黴素與適宜的基質,經特殊工藝處理加工而成,有效成分分布均勻,並保持很好的穩定性,易於在飼料中混勻。
包裝: 25kg紙袋,或按客戶要求。
用法及用量:混飼。每1000kg飼料加添加,雞50-70g,豬25-75g,牛10-30g。以上均以有效成分計。
鹽黴素是一種新型的雞用防
球蟲劑及
仔豬、育肥豬的
生長促進劑。1987年歐共體批准使用,1993年
中國農業部正式批准使用。它屬於新一代離子型
促生長劑,主要作用是通過干擾有害微生物生長,有效控制下痢的發病率和死亡率,提高營養物質的消化和吸收,保證和促進畜禽的健康生長,改善
飼料轉化率,提高經濟效益。
生化性質
鹽黴素的活性在於它能夠和病原微生物及球蟲細胞外的陽離子,尤其是K+和Na+形成絡合物,然後再通過細菌或細胞膜上的“
膜轉運蛋白”不斷將陽離子送入細胞內,破壞細胞膜內外的
離子平衡,使細胞失活,達到抗
球蟲的目的。
穩定性
大量實驗證明
鹽黴素鈉預混劑在各種貯存條件下性能極穩定,而且被添加到不同形式的飼料中性能也極其穩定。飼料加工過程對有效成分含量無任何負面影響。
劑型
iii. 鹽黴素鈉原料
生理作用
控制和降低腸道病原菌的數目。
防止小腸內與動物競爭營養的微生物過度滋生。
對蛋白質代謝的影響
2. 提高氮沉積5.9%;
對能量代謝的影響
1. 提高碳水化和物消化率2.5%;
2. 提高能量轉化4%以上;
4. 防止營養源性消化紊亂,提高營養物質的吸收。
作用機制
鹽黴素是一種聚醚類一元羧酸抗生素,具有特殊的環狀結構,是典型的
離子載體抗生素。
鹽黴素(salinomycin)屬於聚醚類一元羧酸,由
白色鏈黴菌(Streptomyces albus)發酵產生,具有特殊的環狀結構,是典型的離子載體抗生素,它對細胞中的陽離子,尤其K+、Na+、Rb+的親和力特彆強,使生物所必需的陽離子通過膜上脂質屏障的浸透性增強,妨礙細胞內外陽離子的傳遞,使細胞內外離子濃度發生變化,從而影響
滲透壓,最終使細胞崩解,起到殺菌作用。
鹽黴素主要對革蘭氏陽性菌、真菌、病毒及
瘧原蟲有很高的感受性,預防
球蟲病效果為100%,保護率為100%,能完全殺死
球蟲,控制住病情。
本品是被美國FDA批准的抗球蟲劑,被世界各國廣泛承認。用於
雞球蟲病和促進畜禽生長。
作用及用途
本品是被美國FDA批准的抗
球蟲劑,被世界各國廣泛承認。用於雞球蟲病和促進畜禽生長。
注意事項
1)蛋雞產蛋期禁用。
2)使用時必須與飼料混勻。
4)禁止與泰妙菌素、竹桃菌素同時使用,高溫季節慎用。
6)對包裝物遺棄按當地政府有關規定處理。
科學實驗
動物餵食鹽黴素停藥12小時後,50PPm,100PPm組已檢不出藥劑殘留,200PPm組可檢出,但48小時後,200PPm組也完全排除。表明鹽黴素是一種低殘留的抗
球蟲藥,美國
FDA規定鹽黴素停藥期為零天。
用
同位素標記法測定鹽黴素在體內的吸收、排泄及殘留情況發現,口服14C一鹽黴素由消化道吸收的很少,投藥後12小時雞體內不見14C -鹽黴素的殘留。吸入體內的鹽黴素在肝臟迅速代謝,由小腸排出體外,大部分由糞便排泄,排出後對農作物及魚類無毒害,對人皮膚無刺激。
鹽黴素能改變豬、牛等大腸及
瘤胃中內容物的易
揮發性脂肪酸的含量,即提高丙酸分子的含量,降低乙酸、丁酸分子的含量,增加了總能量,從而起到了
增重、催肥的效果。還能改變飼料中
粗蛋白、
粗脂肪、粗纖維的消化率,從而起了增重作用和提高飼料消化率的作用。
關於鹽黴素抗菌素
球蟲的有效性、增重效率,國內有很多的研究報導,涉及雞、豬、兔和牛等動物。鹽黴素還有一些潛在的藥用性。如:對哺乳期的母豬餵食40-60PPm的鹽黴素,可顯著提高
乳糖(P <0.05)和乳蛋白(P <0.05)的濃度,提高奶的質量,從而提高飼料的利用率和
仔豬的成活率。對狗的試驗證明,鹽霉成倍提高左心室的
機械效率,從
血液動力學上講,鹽黴素是一種潛在的提高
心輸出量和提高心肌血液灌注能力的藥物。
鹽黴素的效用很廣,生產比較簡單。1968年首先由日本科研株式會社發現。由於其廣譜、高效、不易產生
耐藥性等特點作將在全球範圍內推廣套用。其生產工藝主要是生物發酵。
生產過程
將一支斜面冷(4-5cm),接入含50
種子培養基的三角瓶中,
旋轉式搖床,180-220rpm,50,33℃,48小時。
溫度:33±0.5℃,
通氣:0.5-0.8VV/M ,
攪拌:100-150rpm
後處理工藝過程:發酵液
調pH至5.0 ,加熱60℃,濃縮
濃縮液
回調pH至8-10
磨漿
磨漿液
中間體過篩
抗癌藥效
美國研究人員發現一種可以“瞄準”並殺死
癌症幹細胞的化合物,在實驗室研究期間,其殺死小鼠身上乳腺癌幹細胞的效力比普通抗癌藥物泰克索(Taxol)高100倍。
鹽黴素抗癌藥效強百倍在2009年8月13日發表在《細胞》雜誌網路版上的文章中,研究人員指出,他們找到了一種名為鹽黴素(salinomycin)的抗生素,它可以直接殺死
癌症幹細胞。目前一些科學家認為,癌症幹細胞是腫瘤細胞中數量比較少但生命力很強的細胞,它們對化療和放療有抵抗性,不容易定位,還可以“生出”新的腫瘤細胞,導致
癌症復發。正因為它們的這些特性,對付癌症幹細胞成為治療癌症的一個重要課題。
在最新的這項研究中,研究人員在實驗室中首先製造出大量癌症幹細胞,然後用1.6萬種不同的化學物質來對付它們,試圖從中篩選出有效對付癌症幹細胞的化學物質,最終,科學家們選定了鹽黴素。
鹽黴素不僅能殺死小鼠身上的乳腺癌幹細胞,還能抑制它們生出新的腫瘤細胞,同時還能減緩已經存在的腫瘤的生長速度。
研究人員還需要進一步證實鹽黴素是如何起作用的,並確定它是否對人類的腫瘤有效。如果有效,再經過大量研究和實驗,有類似效果的藥品就有可能推向市場,這個過程可能需要數年或者十幾年。不過研究人員也認為,這些藥品不太可能對所有種類的腫瘤細胞都起作用。
套用前景
隨著經濟全球化步伐加快,中國畜牧業也得到了迅猛發展。加快畜禽產品出口貿易,對促進中國三農問題的解決,促進中國經濟全面發展具有主要意義。然而,越來越多的抗生素類藥物被廣泛套用於治療和預防禽畜的各類疾病,藥物殘留是影響動物產品國際貿易的重要因素。一些西方工業已開發國家對動物產品中的抗生素要求越來越嚴,動物源性食品中抗生素殘留量的檢測,已成為世界肉類貿易中重要的技術指標和
技術性壁壘之一。
中國發展水平落後,畜禽規模化養殖程度不高、飼養管理水平較低、用藥量不規範、停藥期不足等問題,藥物殘留難以達到已開發國家的要求,導致畜禽產品出口難以進入已開發國家的市場,甚至一些已經進入國際市場的老牌拳頭產品也被迫退出。這一問題已成為制約中國動物產品出口的瓶頸。
因此,在養殖業選擇低毒、低殘留、廣譜抗菌素,是解決這一瓶頸的關鍵。而國內優質藥品尚不足,目前飼用鹽黴素總缺口達11000噸左右;中國是抗生素出口大國之一,在歐美市場上享有很高聲譽,也有可觀的國際市場需求;鹽黴素生產過程比較簡單,技術容易掌握,所用原料全是普通農副產品和簡單無機原料,無毒無害;因此,鹽黴素品種發展,有利於國計民生,是
獸藥界目前不可替代的獸藥品種。
鹽黴素人體抗癌作用
鹽黴素(salinomycin)是一元羧酸
聚醚類抗生素,從上世紀70年代起就主要用於防治家禽的
球蟲病和提高
反芻動物的飼料吸收率。 2009年,美國研究人員發現鹽黴素殺死小鼠身上乳腺癌幹細胞的效力比普通抗癌藥物高出100倍。鹽黴素不僅能殺死小鼠身上的乳腺癌幹細胞,還能抑制它們生出新的腫瘤細胞,減緩已經存在的腫瘤的生長速度。有研究者發現,鹽黴素可以抑制多種腫瘤的生長,但對於其在肝臟及
胰腺腫瘤中的作用及機制仍不大清楚。
近年來,
上海市第十人民醫院消化內科研究團隊一直致力於消化系統抗癌方面的研究,領銜者消化內科郭傳勇教授表示,他們在體外對人體
肝癌及
胰腺癌細胞株,如HepG2、 SMMC-7721、BEL-7402進行了不同濃度及時間長度的藥物處理。結果發現,鹽黴素對肝癌細胞株的生長抑制呈現濃度及時間依賴。鹽黴素可以抑制其增殖,處理後細胞增殖核抗原
PCNA明顯下降,鹽黴素還可以通過上調 Bak/
Bcl-2的比例來誘導肝癌細胞株的凋亡,最主要的是鹽黴素還有別於常用
抗腫瘤藥物如Paclitaxel,Gemcitabine對高分化腫瘤細胞敏感的特點,降低了
肝癌及
胰腺癌細胞株中CD133+細胞的比例。同時,研究者在裸鼠肝臟原位腫瘤模型的研究中同樣驗證了鹽黴素對
肝臟腫瘤具有抑制增殖誘導凋亡的作用。
上海市第十人民醫院的研究在體內與體外都表明,鹽黴素可以有效抑制肝臟及
胰腺腫瘤的生長,並可以抑制有幹細胞特徵的腫瘤細胞亞群的生長,這為有效解決肝臟及胰腺腫瘤在
化療治療中的耐藥問題提供了新的思路。