首劑加倍

首劑加倍，臨床用藥過程中，為了迅速使血藥濃度達到穩態濃度，即坪值，使得藥物迅速產生效應，常常採用首劑加倍的方法，即：第一次服藥時，用藥量要加倍（但首劑量加倍後，後續劑量應按照常規劑量使用，以保證臨床用藥的安全性）。目的是使得藥物在一個半衰期內迅速達到穩態濃度，可縮短藥物達到有效濃度的時間，立即發揮治療作用。臨床上每種藥物的給藥方案和劑量都是經過大量科學實驗所得，應該重視醫囑和說明書。目前“首劑加倍”的藥物主要集中於抗微生物類藥物。

基本介紹

• 中文名：首劑加倍
• 性質：名詞
• 學科：藥代動力學

首劑加倍的原因

任何藥物都要達到一定的血藥濃度才能發揮藥效。在多劑量給藥時，穩態時的血藥濃度一般為有效治療濃度。對於半衰期較長的藥物，從第一劑給藥到達穩態血藥濃度所需要的時間較長。首劑加倍是基於每種藥物的藥動學過程，經過大量科學研究證明、探索，結合藥效學及藥物安全性等諸多因素制定出的負荷劑量給藥方案。

需要首劑加倍的藥物

對那些需要在短時間內達到有效濃度的藥物可以採取首劑加倍的給藥方式。同時要求藥物的治療窗範圍大，不會因為迅速升高的血藥濃度引起中毒。一般來說，需要“首劑加倍”的多是抗菌藥（但也不是所有的抗菌藥都需要“首劑加倍”）。常見的有： 磺胺類的抗菌藥，如複方新諾明； 四環素類，如米諾環素、多西環素； 替考拉寧； 廣譜抗真菌藥物，如伏立康唑、氟康唑等； 替加環素。

除了抗菌藥，口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時，為迅速控制症狀，必須加快血液中藥物濃度的上升速度，以便及時抑制紅細胞內的瘧原蟲，也需要首劑加倍。
此外，還有止瀉藥，如地衣芽孢桿菌（整腸生）、蒙脫石散劑（治療急性腹瀉時）、嗜酸性乳桿菌（樂托爾）、鹽酸洛哌丁胺（易蒙停）、碳酸鋰（在治療急性菌痢時）都需要首劑加倍。

不需要首劑加倍的藥物

臨床常用的絕大多數藥物，在採取正常的給藥方式時，就能獲得滿意的藥物濃度與療效，因而無需“首劑量加倍”。

（1）中成藥不宜“首劑加倍”

牛黃解毒片（雄黃）、柏子養心丸（硃砂）、六神丸（蟾酥）、金匱腎氣丸（附子）、強力枇杷露（罌粟殼）、桂林西瓜霜（山豆根）很多常用中成藥含有毒性藥材，不宜超量服用。

需要提醒的是：大部分感冒類和止咳類中成藥含有麻黃，加大劑量服用可引起心律失常、心梗等嚴重不良反應，也不宜超量服用。

（2）治療窗比較窄的藥不能“首劑加倍”

那些有效劑量和中毒劑量比接近的藥物（治療窗比較窄的藥物），“首劑加倍”可能會由於用藥劑量過大而達到中毒劑量。比如：地高辛、環孢素等。

注意事項

（1）患者不可自行增加藥物劑量

臨床每種藥物的給藥方案都是經過大量科學研究論證出來的，這裡面涉及藥物濃度、藥物效果以及安全性等諸多專業性極強的問題，患者貿然自行改變用藥方案不僅會影響療效，甚至還會帶來安全隱患。　因此臨床用藥時，醫生會根據患者的生理、病理等特點及對藥物的反應情況，隨時調整劑量，切忌自行“首劑加倍”。
（2）老年人、兒童及肝腎功能不全的患者，因其自身代謝特點，在使用首劑加倍的藥物時需特別注意。

總之，使用藥物前需仔細閱讀藥品說明書，詳細了解用法用量，了解相關注意事項，貿然增加用藥方案可能會影響臨床療效或帶來安全隱患。

相關的幾個概念

穩態血藥濃度：藥物在連續恆速給藥（如靜脈輸注）或分次恆量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高，經 3-5 個半衰期可達穩定而有效的血藥濃度，此時藥物吸收速度與消除速度達到平衡，血藥濃度相對穩定在一定水平，這時的血藥濃度稱為穩態血藥濃度（Css）。

藥物治療窗：藥物治療窗是指最低有效濃度（MEC）及最低中毒濃度（MTC）之間的合理濃度範圍。穩態血藥濃度的波動範圍要在藥物治療窗範圍內，才能確保用藥安全。