地芬諾酯

地芬諾酯其化學式為1-（3，3－二苯基-3-氰基丙基）-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯，臨床常用其鹽酸鹽，其對腸道作用類似嗎啡，可直接作用於腸平滑肌。用於急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎等。大劑量可產生欣快感，長期服用可致依賴性。

基本介紹

• 中文名：地芬諾酯
• 外文名：diphenoxylate
• 外觀：白色結晶性粉末
• CAS號：915-30-0
• 分子式：C30H32N2O2

化合物簡介

基本信息

中文名稱：地芬諾酯;

中文別名：鹽酸地芬諾酯；1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯;

英文名稱：diphenoxylate

英文別名：Diphenoxyletehydrochloride;Diphenoxylate;DiphenoxyleteHCl;

CAS號：915-30-0

分子式：C₃₀H₃₂N₂O₂

結構式：

分子量：452.58700

精確質量：452.24600

PSA：53.33000

LogP：5.42118

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末帶有無氣味

密度：1.123 g/cm³

熔點：220 - 225ºC

沸點：602.3ºC at 760 mmHg

閃點：318ºC

穩定性：常溫常壓下穩定

儲存條件：庫房低溫,通風,乾燥,與食品原料分開存放

藥理作用

地芬諾酯是哌替啶的衍生物，代替阿片製劑。對腸道作用類似嗎啡，直接作用於腸平滑肌，通過抑制腸黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕動反射而減弱蠕動，同時可增加腸的節段性收縮，從而延長腸內容物與腸黏膜的接觸，促進腸內水分的回吸收。配以抗膽鹼藥阿托品，協同加強對腸管蠕動的抑制作用。

藥代動力學：

口服吸收迅速，2小時達血濃高峰。在人體內主要代謝物為地芬諾辛(diphenoxylic acid)，其止瀉作用比母體強5倍。t1/2為2.5小時，地芬諾辛為12～24小時。

適應症：

用於急慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。

用法用量：

口服。

成人：每次l～2片，每日2～3次，首劑加倍，飯後服。至腹瀉控制時，即可減少劑量。

小兒：8～12歲，每次l片，每日4次；6～8歲，每次l片，每日3次；2～5歲，每次l片，每日2次。

不良反應：

不良反應少見，服藥後偶見口乾、噁心、嘔吐、頭痛、嗜睡、抑鬱、煩躁、失眠、皮疹、腹脹及腸梗阻等，減量或停藥後消失。

禁忌：

1．嚴重潰瘍性結腸炎病人有發生中毒性巨結腸可能，應禁用；

2．肝硬化、黃疸患者因可誘發肝性腦病，應慎用。

注意事項：

1．本品長期套用時可產生依賴性，但顯然較阿片為弱，肝病患者及正在服用成癮性藥物患者宜慎用；

2．只宜用常量短期治療，以免產生依賴性；

3．腹瀉早期和腹脹者應慎用；

4．由痢疾桿菌、沙門氏菌和某些大腸桿菌引起的急性腹瀉，細菌常侵入腸壁黏膜，本品降低腸運動，推遲病原體的排除，反而延長病程，故本品不能用作細菌性腹瀉的基本治療藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

有致畸作用，孕婦禁用；哺乳期婦女亦應慎用

兒童用藥：

新生兒和幼兒可引起呼吸抑制，故2歲以下小兒禁用。

藥物相互作用：

1．地芬諾酯本身具有中樞神經系統抑制作用，因其可加強中樞抑制藥的作用，故不宜與巴比妥類、阿片類、水合氯醛、乙醇、格魯米特或其他中樞抑制藥合用；

2．與單胺氧化酶抑制劑合用可能有發生高血壓危象的潛在危險；

3．與呋喃妥因合用，可使後者的吸收加倍。

藥物過量：

過量可產生呼吸抑制和昏迷，可洗胃並予納絡酮解救。

中毒與措施

地芬諾酯（苯乙哌啶、氰苯哌酯、止瀉寧）對腸道作用類似嗎啡，用於急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎等。口服每次2.5～5mg，2～4/d。至腹瀉被控制時，應即減少劑量。大劑量（每次40～60mg）可產生欣快感，長期服用可致依賴性。人最小致死量為200mg/kg。

臨床表現

服藥後偶見口乾、腹部不適、噁心、嘔吐、嗜睡、煩躁、失眠等。

診斷

地芬諾酯中毒的診斷要點為：有地芬諾酯套用史，出現上述表現。

措施

地芬諾酯中毒的治療要點為：對症治療。