坪值是一種給藥的速率與消除的速率達到平衡的血藥濃度。根據臨床治療的需要，大多數藥物均需多次給藥，屬於一級動力學消除的藥物，如每隔一個半衰期等量給藥一次，則經過4-5個半衰期血藥濃度可達到一個穩定狀態，稱穩態濃度，又稱坪值（plateau value）。
基本介紹
- 中文名：坪值
- 外文名：plateau value
- 相關：大多數藥物均需多次給藥
一、定義,二、影響因素,三、測定方法,四、臨床意義,
根據臨床治療的需要，大多數藥物均需多次給藥，屬於一級動力學消除的藥物，如每隔一個半衰期等量給藥一次，則經過4-5個半衰期血藥濃度可達到一個穩定狀態，稱穩態濃度，又稱坪值（plateau value）。
一、定義
坪值是指給藥的速率與消除的速率達到平衡時的血藥濃度。
二、影響因素
達到坪值的時間僅僅決定於半衰期，與劑量、給藥間隔及給藥途徑無關。但計量與給藥間隔能影響坪值。劑量大，坪值高；劑量小，坪值低。
給藥次數增加能提高坪值，並使其波動減小，但不能加快達到坪值的時間；增加給藥劑量能提高坪值，但也不能加快達到坪值的時間。首次給予負荷劑量，可加快達到坪值的時間。
臨床上首劑加倍的給藥方法即為了加快達到坪值的時間。對於以一級動力學消除的一室模型藥物來說，當兩次間隔給藥時間等於消除半衰期時，負荷劑量等於2倍的維持劑量，即首劑加倍量。
三、測定方法
血藥濃度常用的檢測技術有分光光度法、層析法和免疫學方法。
1.分光光度法 包括可見光、紫外分光光度法及螢光光度法等，由於其專屬性差，容易受血液中其它組分的干擾，在測定前必須進行抽取、分離。即使這樣，單獨套用於測定血藥濃度時常常受到限制。如與層析法結合使用，可以大大地提高其專屬性，不易受其它藥或內原性物質的干擾。但分光光度法操作簡易，費用低廉，在一定條年下仍有其實用價值，尤其在我國，目前各單沿缺乏必要的儀器設備的情況下，積極開發與推廣本法是有其積極意義的。
2.層析法 包括定量薄層層析法、氣相色譜法及高效液相色譜法等，其共同的特點是分離度好，專屬性強，常常可以同時測定幾種藥物。選擇不同的檢出器，不僅能改善選擇性，也能提高靈敏度。尤其高效液相色譜法近年來發展很快，儀器性能的提高使在血藥學測定聽套用越來越廣泛；氣相色譜一質譜電子計算機機的聯網，在目前是專屬性、靈敏度；分離度都是較好的方法，特別在檢測藥物的代謝物時有其特殊的優點。本法的缺點是：儀器的專用性強，使用的技術性要求高，熟練的操作者需要相當一段時間的訓練，測定每一個樣品的成本也較高。
3.免疫學方法 包括放射免疫及酶免疫等，其特點是靈敏度高，取樣少，不需要事先分離。放射免疫法是套用液體閃爍儀或γ譜儀來測量放射性強度，適於一測定，缺點是要有同位素的防護設備。而新發展起來的酶免疫法，可以不用放射性同位素，成本低，測定快速，僅幾分鐘即能完成一個樣品，儀器操作也很簡單，故極為引人注目。目前國外已製成試劑箱作為商品供有：地高辛、洋地黃毒甙、苯巴比妥、苯妥英鈉、氨茶鹼、卡巴咪嗪、乙琥胺、利多卡因、氨甲喋啶、撲癇酮、普魯卡因醯胺、丁胺卡那黴素、慶大黴素及妥布黴素等十餘種。本法的缺點是易受代謝物等的干擾。而螢光免疫法近年來發展很快，由於它的靈敏度高與穩定性好，正在引人注目。
四、臨床意義
1.調整給藥劑量的依據：當治療效果不滿意時或發生不良反應時，可通過測定坪值對給藥劑量加以調整；
2.確定負荷劑量的依據：病情危重需要立即達到有效血藥濃度時應給負荷量，即首次劑量就能達到坪值的劑量。當每隔1個半衰期給藥1次時，可採用首次加倍劑量給藥；當靜脈滴注時，可採用第1個半衰期滴注常用劑量的1.44倍靜脈注射給藥；
3.制定理想的給藥方案的依據：理想的維持劑量應使坪值維持在最小中毒濃度與最小有效濃度之間。因此，除恆速消除藥物、治療指數太小及半衰期特長或特短的藥物外，快速、有效、安全的給藥方法是每隔1個半衰期給半個有效劑量，並把首次劑量加倍。
【1】朱依諄，殷明. 藥理學（第七版）【M】北京：人民衛生出版社，2011：32
【2】血藥濃度測定方法的選擇【BD】丁香通
