本芴醇（benflumetol）是我國創製的甲氟喹類新藥，對間日瘧有性體和無性體有明顯的殺滅作用，對間日瘧有良好的防止作用。對惡性瘧無性體也有殺滅作用，但起效緩慢。能降低血中配子體率，抑制配子體在蚊體內發育。在抗氯喹惡性瘧流行區試用證明，對抗氯喹或多藥抗性的惡性瘧的治癒率在95%以上。與蒿甲醚配伍，二者抗瘧作用可以互補，本芴醇殺蟲徹底，作用持久，但控制症狀緩慢。而蒿甲醚速效，但復燃率高。動物實驗證明，本品毒性甚小，臨床未見不良反應。
基本介紹
- 藥品名稱：苯芴醇
- 外文名稱：Benflumetol
- 主要適用症：主要用於惡性瘧疾
- 藥品類型：抗瘧藥
基本信息,本芴醇相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,鑑別,檢查,含量測定,
基本信息
中文名稱：苯芴醇
中文別名：(9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-α-[(二丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇；(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇; (9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-α-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇
英文名稱：Benflumetol
英文別名：Lumefantrine; (Z)-2-(Dibutylamino)-1-(2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl)ethanol
CAS號：82186-77-4
分子式：C30H32Cl3NO
分子量：528.94000
精確質量：527.15500
PSA：23.47000
LogP：9.15170
物化性質
外觀與性狀：黃色固體
密度：1.252g/cm3
熔點：129-131ºC
沸點：642.5ºC at 760 mmHg
閃點：342.3ºC
折射率：1.633
儲存條件：冷藏
本芴醇相關藥品說明書信息
藥理作用
本藥能殺滅瘧原蟲紅內期無性體，殺蟲比較徹底，治癒率高，但對紅細胞前期和配子體無效。
藥代動力學
在健康志願者中給予甲氟喹能降低本藥的血藥水平，該相互作用尚需在惡性瘧疾患者中進一步證實。
劑型與規格
1.膠丸：100mg；2.複方本芴醇片：(1)每片含蒿甲醚20mg、本芴醇120mg(成人用)，(2)每片含蒿甲醚10mg、本芴醇60mg(兒童用)。
適應症
主要用於治療腦型瘧疾(惡性瘧疾)，尤其適用於抗氯喹蟲株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。
禁忌症
對本藥或鹵泛群過敏者。
注意事項
慎用：心臟病和腎臟病患者。
不良反應
對本藥或鹵泛群過敏者。
用法用量
口服給藥：1.成人：本芴醇膠丸：第1天800mg，頓服，第2、3、4天各頓服400mg。2.兒童：每天按8mg/kg，頓服，連服4天，首劑加倍，但首劑最大用量不超過600mg。
鑑別
（1）取本品數mg，量試管中，加枸櫞酸醋酐試液1ml，置水浴上加熱，即顯紅紫色。 （2）取本品，精密稱定，加乙醇適量，置水浴中微熱溶解，製成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在234nm、266nm、301nm與335nm的波長處有最大吸收。 （3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
有關物質 取本品，加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密最取此溶液適量，加氯仿稀釋製成每1ml中含50μg的溶液，作為對照溶液。 照薄層色譜法（中國藥典1990版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以正己烷-丙酮-二乙胺（80∶14∶6）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點不得多於4個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.2%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。 熾灼殘渣取1g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加醋酐20ml振搖，溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯純藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相當於52.89mg的C30H32C13NO。
