蒿甲醚

藥品介紹

Artemether

(β Methyl-Dihydroarteannuin, Artemtherin)

英文別名：Dihydroartemisinin methyl ether, Dihydroqinghaosu methyl ether

分子式：C16H26O5

線性分子式：

等級：

MDL號：MFCD00866205

危險代碼: Xn

危險等級: 22

肌註：油針劑第一日200mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，總量600mg。

不良反應較輕，僅少數病人注射局部有暫時性脹痛，可自行消失。妊娠3個月內婦女慎用。

通用名稱：蒿甲醚

英文名稱：Artemether

中文別名：甲基還原青蒿素

英文別名：Artemetherum、Artemtherin

藥效學

作用機制同青蒿素。

藥動學

肌內注射後吸收快且完全。肌注10mg/kg後，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8μg/ml左右，T1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速，排泄快，靜注後24或72小時後大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果，蒿甲醚在體記憶體在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。

藥理作用

本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。

適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥後2日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。

臨床還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對症處理，取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現象，退熱作用穩定。本品肌注後病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。

[製劑與規格]

1．成人常用量：口服首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連服5-7日；肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。