蒿甲醚膠囊

蒿甲醚膠囊，適應症為適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。

基本介紹

• 藥品名稱：蒿甲醚膠囊
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：控制症狀類

成份

本品主要成份為蒿甲醚膠囊。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。

規格

(1)40mg (2)100mg

用法用量

口服給藥：
每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。

不良反應

本藥的不良反應輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高，網織紅細胞數可有一過性減少。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

嚴重嘔吐者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用。

藥物過量

不明確。

藥理毒理

藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD₅₀為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD₅₀為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

蒿甲醚膠囊口服後易吸收，30分鐘後血藥濃度達峰值。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。

貯藏

遮光，密封，在陰涼處保存。