複方蒿甲醚片

複方蒿甲醚片，適應症為適用於各型瘧疾的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：複方蒿甲醚片
• 藥品類型：處方藥

成份

本品為複方製劑，每片含苯芴醇0.12g，蒿甲醚0.02g。

性狀

本品為黃色片。

適應症

適用於各型瘧疾的治療。

用法用量

口服 第一日服2次，每次4片；第二、三日均服1次，每次4片。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

本品中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
小鼠口服蒿甲醚的LD₅₀為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD₅₀為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲紅內期裂殖體，殺蟲比較徹底，治癒率95%左右，但對紅細胞前期和配子體無效。

藥代動力學

蒿甲醚口服後易吸收，30分鐘後血藥濃度達峰值。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，給藥後4～5小時血藥濃度達峰值。在體內停留時間長，t_1/2為 24～72小時。

貯藏

遮光、密封，在陰涼乾燥處保存。