基本介紹
- 藥品名稱：抗瘧原蟲藥
- 是否處方藥：處方藥
- 不良反應：輕微頭昏、頭痛、胃腸道不適等
- 運動員慎用：慎用
- 是否納入醫保：納入
控制症狀藥物,控制復發藥物,病因性預防藥物,
控制症狀藥物
（一）氯喹
【藥理作用】 氯喹（氯喹啉，chloroquine）為4-氨基喹啉類衍生物，其抗瘧作用主要為干擾瘧原蟲紅內期裂殖體DNA的複製和轉錄過程或阻礙了內吞作用，從而使蟲體因缺乏胺基酸而死亡。但目前已發現有部分惡性瘧原蟲對氯喹產生了耐藥性。
【不良反應】 用於抗瘧治療時，不良反應較少。僅有輕微頭昏、頭痛、胃腸道不適、皮膚瘙癢、耳鳴等，少數病人可出現精神症狀，停藥後自行好轉。用藥時間長，可致角膜及視網膜退化變性，出現視力障礙。有時可出現白細胞減少，致胎兒畸形，少數病人可出現心律失常，如大劑量，長療程用，應採取適當的預防措施。
【製劑及用法】
1．磷酸氯喹（chloroquini phosphas） 片劑：每片含磷酸氯喹0.075g、0.25g。用於控制瘧疾發作，口服首劑1g，第2、3天各服0.5g，2次分服。小兒首次16mg/kg（高熱期的酌情減量，分次服），6～8小時後及第2、3天日各服8mg/kg。用於瘧疾症狀抑制性預防，每周口服1次，每次0.5g，小兒每周8gm/kg。
注射液：每支129mg(鹽基80mg)(2ml)；250mg(鹽基155mg)(2ml)。
靜脈滴註：每次2～3mg/kg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋後緩慢滴注。
2．複方磷酸氯喹片（複方止瘧片） 每片含磷酸氯喹110mg和磷酸伯氨喹8.8mg。每日1次，每次口服6片，連服3日。
（二）奎寧奎寧（quinine）
硫酸奎寧片：0.3g/片，0.3～0.6g/次，每日3次口服，連服5～7日。用於輸血性預防，0.3～06g/次，每日1次，兒童10mg/kg，每日1次，連服7日。
鹽酸奎寧片：0.33g/片，0.12g/片。
二鹽酸奎寧注射液：0.25g(1ml)、0.5g(1ml)、0.25～0.5g/次，用5%葡萄糖注射液稀釋成每毫升含0.5～1mg後，靜脈緩慢滴注，切忌靜脈推注。多用於救治腦型瘧用，少用於臀部深部肌注0.25～0.5g/次。
（三）甲氟喹
甲氟喹（mefloquine）為4-喹啉甲醇類抗瘧新藥。主要藥理作用於殺滅瘧原蟲紅細胞內期滋養體，用於控制症狀。甲氟喹的血漿半衰期較長，約30天左右，可用於瘧疾症狀控制性預防，單獨使用或與長效磺胺、乙胺嘧啶合用對耐藥惡性瘧有一定療效。
片劑：250mg/片，用於控制症狀，成人頓服1～1.5g。
預防：成人每周180mg或兩周360mg口服。
（四）青蒿素
青蒿素（artemisinin）是從中藥青蒿中提取的。對各種瘧原蟲的紅內期的無性體均有作用，其作用機制可能是抑制原蟲蛋合成。本藥對血吸蟲也有殺滅作用，但對間日瘧原蟲的近期復燃率比氯喹高，與伯氨喹合用可降低復燃率。
用於間日瘧、惡性瘧，特別是搶救腦型瘧，效果良好。能控制臨床發作，原蟲血症可48小時內被清除，退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短，並可用於對氯喹有抗藥性的瘧原蟲。個別病人可出現一過性氨基轉移酶升高及輕度皮疹，少數病例可出現噁心、嘔吐、腹瀉等症狀，妊娠早期婦女要慎用。
主要製劑及用法：片劑：50mg/片，100mg/片。 口服首劑1g，6～8小時後0.5g，第2～3天各0.5g，療程3日，總量為2.5g。小兒15mg/kg，按上述方法3日內服完。
直腸給藥：1次0.4～0.6g，每日0.8～1.2g。
油注射液：每支50mg(2ml)、100mg(2ml)、300mg(2ml)。
水混懸注射液：每支300mg(2ml)。
深部肌註：第1次200mg，6～8小時後再給100mg，第2～3日各肌注100mg，總劑量500mg，個別重症患者第4日再給100mg。或連用3日，每日肌注300mg。小兒15mg/kg，按上述方法3日內注完。
（五）蒿甲醚
蒿甲醚（artemether）為國內研製的一種有效的新型抗寄生蟲藥物。其藥理作用同青蒿素，抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。本藥毒性低，但有一定的胎毒性。套用於惡性瘧的治療，特別是抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧的治療，近期療效可達100%。復燃率比青蒿素低，可與伯氨喹合用，降低復燃率。不良反應輕微。
抗瘧治療：成人首次口服4片，以後每8、24和48小時各服4片，總量16片。兒童劑量按年齡遞減。膠囊：每膠囊40mg。
抗瘧治療：成人口服首劑160mg，從第2日起每日1次，每次80mg，連服5～7日。
油注射液：每支80mg(1ml)。
抗瘧治療：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg，總劑量600mg。小兒劑量酌減。或首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
退熱治療：肌注200mg。
控制復發藥物
伯氨喹
伯氨喹（伯喹、伯氨喹啉，primaquine）為8-氨基喹啉類衍生物，對紅外期與配子體有較強的殺滅作用，可有效控制瘧疾復發和傳播。藥物作用機制為伯氨喹代謝產生干擾瘧原蟲紅外期的能量代謝和呼吸，導致蟲體死亡。常與氯喹或乙胺嘧啶合用根治間日瘧和控制瘧疾傳播。伯氨喹毒性比其他抗瘧藥大，每日劑量超過52.8mg時，易發生疲乏、頭昏、噁心、嘔吐、腹痛、發紺、藥熱等，停藥後可恢復。少數紅細胞缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶的人，用藥後可發生急性溶血性貧血。
片劑：每片含磷酸伯氨喹13.2mg或26.4mg（相當於伯氨喹鹽基7.5mg或15mg）。
根治間日瘧：每日口服26.4mg，連服14日。或每日服39.6mg，連服8日。服此藥前3日，同服氯喹或在前2日同服乙胺嘧啶。
控制瘧疾傳播：配合氯喹等治療惡性瘧時，每日服26.4mg，連服3日。
病因性預防藥物
（一）乙胺嘧啶
乙胺嘧啶（息瘧定，pyrimethamine）是二氫酸還原酶抑制劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，使核酸合成減少。因此可抑制細胞核的分裂，而使瘧原蟲繁殖受到抑制。對惡性瘧及間日瘧的原發性紅細胞內期有抑制作用，對瘧原蟲配子體無明顯作用，但含藥血液在蚊體內可影響配子體在蚊體內的發育，阻斷傳播。主要用於瘧疾預防和抗復發治療。本藥排泄慢，有高度蓄積性。1次過量或長期服用，可引起毒性反應。如骨髓抑制和消化道症狀。長期套用藥應經常查血象。腎功能不良、哺乳期婦女慎用。偶有引起紅斑樣、水泡狀藥疹。片劑：每片6.25mg。膜劑：每格6.25mg。預防瘧疾：成人每次服25mg，每周1次，小兒酌減。抗復發治療：成人每日25～50mg，連用2日，小兒酌減（多與伯氨喹合用）。
