磺胺類藥物是葉酸合成抑制劑,由於價廉和對泌尿道、沙眼等病原體感染的療效而一直被使用。磺胺類藥物與對氨苯甲酸(PABA)的結構相似,可與PABA競爭二氫葉酸合成酶,因而阻止了細菌二氫葉酸的合成,抑制了細菌的生長繁殖。磺胺類是廣譜抗菌劑,對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均具有良好的抗菌活性,可選擇性抑制化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙眼衣原體、性病性淋巴肉芽腫衣原體等,以及放線菌、肺囊蟲和奴卡菌屬等。
大多數全身套用的磺胺類藥物口服易吸收,可廣泛滲入全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細胞外液中,能透過血腦屏障進入腦脊液,也能進入乳汁和通過胎盤屏障。