蒿甲醚注射液

成份

本品主要成份為蒿甲醚。
化學名稱：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二噻平。輔料為：花生油。

性狀

本品為無色或淡黃色澄明油溶液。

適應症

適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

規格

(1)100mg(1ml)，
(2)200mg(2ml)，
(3)80mg(1ml)

用法用量

1.成人常用量，肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

不良反應

本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

注意事項

本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解後使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD₅₀為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD₅₀為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

肌內注射後吸收快且完全。肌注10mg/kg後，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，t_1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

貯藏

避光，密封，在陰涼處保存。