蒿甲醚膠丸，適應症為適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
基本介紹
- 藥品名稱：蒿甲醚膠丸
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：控制症狀類
藥品名稱,所屬類別,成份,性 狀,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
藥品名稱
【通用名稱】蒿甲醚膠丸
【英文名稱】Artemether Soft Capules
【漢語拼音】Hao Jia Mi Jiao Wan
所屬類別
化藥及生物製品>>抗寄生蟲病藥>>抗瘧藥>>控制症狀類
成份
成份為蒿甲醚。(3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR）-十氫-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃並[4，3-j]-1，2-苯並二塞平。
分子式：C16H26O5
分子量：298.4
性 狀
本品為膠丸，內含黃色油狀液體。
性狀
本品為膠丸，內含黃色油狀液體。
適應症
適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
規格
40mg
用法用量
口服，成人第一天首劑及首劑後8小時各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2粒，連用7天。5～10周歲者為成人劑量的1/3—1/2,10～15周歲者為成人劑量的2/3—3/4,給藥時間及療程同成人。或遵醫囑。
不良反應
本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。
注意事項
本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解後使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠早期婦女慎用。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。
藥代動力學
蒿口服後易吸收。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。
