阿莫西林-氟氯西林(阿莫西林-氟氯西林)

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阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥,殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者,敏感細菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不產青黴素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳、鼻、喉感染和軟組織感染等。

基本介紹

  • 藥品名稱:阿莫西林-氟氯西林
  • 別名:阿莫西林
  • 外文名稱: AMOXICILLIN
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌
  • 用法用量:成人1-4g/d,分3-4次服
  • 不良反應:可出現藥物熱、蕁麻疹皮疹
  • 運動員慎用:慎用
  • 分子量: 419.46
藥品簡介,性狀,比旋度,藥理與作用,適應症,不良反應,注意事項,禁忌,藥物相互作用,給藥說明,用法與用量,說明書,

藥品簡介

阿莫西林、阿莫靈阿莫仙、阿莫新、新達貝寧、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、羥氨苄青黴素強必林、強力阿莫仙、特力士、益薩林、氧他西林、再林再靈
通用名 阿莫西林
化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名 AMOXILING
英文名 AMOXICILLIN
CAS No. 26787-78-0
結構式
分子式 C16H19N3O5S·3H2O
規 格
外文名
Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸,在胃腸道吸收好,且不受食物影響(纖維會影響吸收,降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品,如燕麥,芹菜,胡蘿蔔等)

比旋度

取本品精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液,依法測定,比旋度為+290度至+310度。

藥理與作用

阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥,抗菌譜抗菌活性氨苄西林基本相同,但其耐酸性較氨苄西林強,其殺菌作用優於氨苄西林,但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的內醯胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體終於因細胞壁損水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對溶血性鏈球菌布氏桿菌沙門氏菌和腸球菌等中度或輕度敏感。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌鉤端螺旋體梅毒螺旋體
不穩定性敏感菌:青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體立克次體軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。

適應症

用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者,敏感細菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不產青黴素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳、鼻、喉感染和軟組織感染等。

不良反應

臨床套用阿莫西林的不良反應發生率約為5-6%,因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有:
1.過敏反應症狀 可出現藥物熱、蕁麻疹皮疹等,尤易發生於傳染性單核細胞增多症者。少見過敏性休克
2.消化系統症狀 多見腹瀉、噁心、嘔吐等症狀,偶見假膜性結腸炎。
3.血液系統症狀 偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。
4.皮膚黏膜反應 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合徵、剝脫性皮炎。
5.肝、腎功能紊亂 少數患者用藥後偶見血清轉氨酶升高、急性間質性腎炎。
6.其它 長期使用本藥可出現由念珠菌耐藥菌引起的二重感染
7靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。

注意事項

禁忌

青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
1.對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。
2.對此藥或其它青黴素類藥物過敏的患者;傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.對頭孢菌素類藥過敏者;本品可經乳汁排出,乳母使用本品後可使嬰兒致敏,哺乳期婦女;哮喘濕疹枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。晚期妊娠孕婦套用後,可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對游離的雌激素和孕激素無影響。
4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應 ;少數患者用藥後可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。

藥物相互作用

1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排泄,延長其血清半衰期,因而使本品的血藥濃度升高。
2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時,在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。
3.阿莫西林與β-內醯胺酶抑制劑如克拉維酸合用時,抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強產β-內醯胺酶菌株對阿莫西林的敏感性,還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。
4. 阿莫西林與避孕藥合用時,可干擾避孕藥的腸肝循環,從而降低其藥效。
5.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。
6.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時,本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低,從而增加氨甲蝶呤毒性。
7.食物可延遲阿莫西林的吸收,但食物並不明顯降低藥物吸收的總量。

給藥說明

1.為了防止嚴重過敏反應的發生,阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史,包括用藥史、是否用過青黴素類藥、有無易為病人忽略的反應症狀,如胸悶、瘙癢、面部發麻、發熱等,以及有無個人或家族有變態反應性疾病等。
2.阿莫西林肌內注射或靜脈給藥時須作青黴素G皮試,皮試陽性反應者不能使用本藥。
3. 用藥中,一旦發生過敏反應,必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5-1mL,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者,半小時後重複一次;心跳停止者,可作腎上腺素心內注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,並補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮採用抗組胺藥,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應及時作氣管切開。
4.阿莫西林口服製劑僅用於輕中度感染。宜飯後服用,以減輕胃腸道反應。
5. 阿莫西林極易溶於水,水溶液中β-內醯胺環易裂解,水解率隨溫度升高而加速,所以注射液應新鮮配製,不宜配製後久置。
6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌,聯用時不可置於同一容器中。
7.治療期間或治療後出現嚴重持續性腹瀉(可能是偽膜性結腸炎)時,必須停藥。
8.藥物過量的處理:用藥過量時可採取支持治療和對症治療。
9.由於其在胃腸道的吸收不受食物的影響,所以可以在空腹或餐後服藥,並可以與牛奶等食物同服。
10.傳染性單核細胞增多症病人不宜使用此藥。

用法與用量

口服:成人1-4g/d,分3-4次服;兒童:50-100mg/kg/d。
肌內注射:0.5-1g/次,一日3-4次。
靜脈滴註:0.5-1g/次,一日3-4次。
腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔;腎小球濾過率10-15ml/min者,8-12小時給藥一次;小於10ml/min 者12-16小時給藥一次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時套用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
【製劑】
阿莫西林片: 0.125g/片;0.25g/片
阿莫西林膠囊: (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
注射用阿莫西林鈉: 0.5g/支
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方

說明書

【藥品名稱】
氟氯西林鈉阿莫西林膠囊
【英文或拉丁名】
Flucloxacillin Sodium and Amoxicillin Capsules
【漢語拼音】
Fulüxilinna Amoxilin Jiaonang
【主要成分】
本品為複方製劑,其組分為氟氯西林鈉阿莫西林。
【性狀】
本品膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末,具引濕性。
【藥理毒理】
本品為阿莫西林與氟氯西林鈉按阿莫西林與氟氯西林計1:1比例組成的複合抗生素。阿莫西林為半合成的廣譜青黴素,屬氨基青黴素類。對革蘭氏陰性和陽性菌均有殺菌作用,其特點是廣譜、不耐青黴素酶。氟氯西林為半合成的異惡唑類青黴素,其特點是不易被青黴素酶所破壞,對產青黴素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有殺菌作用。主要用於耐青黴素葡萄球菌感染,但革蘭氏陰性菌對氟氯西林耐藥。兩者的抗菌作用機制與青黴素相同,均是通過與細菌青黴素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。
阿莫西林和氟氯西林鈉聯合後,可起到對葡萄球菌產酶菌株和某些革蘭氏陰性菌敏感菌株的抗菌作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收好,生物利用度達90%。體內分布廣,組織液中濃度高。
口服氟氯西林鈉250mg~1g,1小時後血漿藥物濃度達到高峰,Cmax值約為5~15μg/ml。血漿有效治療濃度可維持近4小時。進食會減少藥物經胃腸道吸收。氟氯西林鈉經口服吸收後,95%以上與血漿蛋白結合。氟氯西林鈉絕大部分通過腎小管分泌和腎小球濾過作用,以原藥形式被清除。口服後6小時內,尿液中原藥的回收率約占給藥劑量的50%。半衰期(t1/2)為1.31~1.39小時。老年人和腎功能衰竭患者氟氯西林清除能力降低,肌酐清除能力低於10mL/min患者須調整給藥劑量。
口服阿莫西林後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。阿莫西林在多數組織和體液中分布良好。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2()為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原形藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
【適應症】
本品適用於敏感菌引起的呼吸道感染、消化系統感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、口腔及耳鼻喉感染等。
【用法與用量】
口服。成人:一天3次,一次500mg(2粒)。
2~12歲兒童:一天3次,一次250mg(1粒)。
重症患者可適度提高用藥劑量。為保證藥物最大吸收,應在空腹狀態下給藥,通常可在進餐前1小時服藥。
【不良反應】
1.過敏反應:較為常見,包括皮疹、藥物熱、哮喘等,偶可能引起過敏性休克。
2.消化道反應:包括噁心、嘔吐、腹瀉等反應,偶見偽膜性腸炎。
3.肝毒型:少數患者用藥後出現ALT、AST增高,也有致急性肝臟膽汁淤積的報導。
4.腎毒型:偶有急性間質性腎炎的報導。
5.神經系統反應:大劑量靜脈注射氟氯西林可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經系統反應,此反應尤易見於腎功能減退患者。偶有興奮、焦慮或失眠的報導。
6.血液系統反應:偶有中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少或溶血性貧血的報導。
7.長期、大劑量用藥可致菌群失調,出現由念球菌或耐藥菌引起的二重感染。
【禁忌症】
1.對本藥任一成份或其他青黴素類藥過敏者。
2.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。
【注意事項】
1、在青黴素的治療過程中,有嚴重甚至致命性的過敏反應發生,因此在使用任何青黴素類藥物治療前必須詳細詢問患者對青黴素類、頭孢菌素和其他過敏原的過敏情況。如果在使用本品的過程中發生過敏反應,應立即停藥使用可替代的恰當治療措施。如果發生嚴重的過敏反應,需要立即停藥,並針對症狀給予腎上腺素、皮質激素和抗組胺劑進行治療。
2、用前應作青黴素皮膚過敏試驗,結果為陽性者禁用本品。
3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者和過敏體質者慎用。
4、在長期使用本品的過程中,應對患者腎臟、肝臟以及血液系統的功能作周期性的監測。
5、在使用本品過程中,可能會發生黴菌和細菌重複感染。一旦發生重複感染(通常涉及氣桿菌屬、假單胞菌屬和念珠球菌),應停止用藥,採用其他替代措施予以治療。
6、曾報導在氟氯西林長期使用過程中,發生與治療有關的肝炎,特別是膽汁淤積性肝炎。在治療數周后,可能出現黃疸,絕大多數病例可以恢復。對肝臟功能不全的患者應慎用本品。
7、在長期、大劑量使用廣譜抗生素時,有發生偽膜性結腸炎的報導。因此使用本品的患者出現腹瀉時,應予以關注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟氯西林和阿莫西林均能透過胎盤屏障並經乳汁分泌,因此妊娠和哺乳期婦女使用本品可能導致嬰兒發生過敏反應、腹瀉和念球菌病。
氟氯西林對妊娠第一階段婦女的用藥安全性尚未建立,在妊娠第二、三階段和哺乳期用藥對新生兒沒有影響;阿莫西林臨床對照研究顯示,在妊娠期間用藥,對胎兒沒有顯著影響。動物試驗顯示,妊娠期使用氟氯西林和阿莫西林對胎兒均無損害。儘管已有的有限臨床研究資料和動物研究顯示本品用於妊娠和哺乳期的安全性,但考慮青黴素類藥物對人體的潛在毒性和嬰兒/胎兒肝腎功能發育不完善,因此妊娠/哺乳期婦女使用本品時仍須慎重。
【兒童用藥】
氟氯西林和阿莫西林均有套用於兒童和新生兒的臨床經驗。劑量可調整為成人劑量的1/4~1/2給藥,並在用藥期間對兒童患者的肝腎功能進行監測(見用法與用量)。
【老年患者用藥】
由於生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調整。
【藥物相互作用】
1、氟氯西林和阿莫西林與丙磺舒同時使用時,可降低氟氯西林和阿莫西林的腎小管分泌作用,導致血藥濃度升高和藥物半衰期延長。
2、本品與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,其可能的機制是本品對傷寒沙門菌有抗菌活性。
3、由於抑菌型藥物(氯黴素,紅黴素,磺胺,或四環類)會干擾青黴素類等殺菌型藥物的殺菌作用,因此在治療腦膜炎或其他需要快速殺菌作用的疾病時,本品最好避免與抑菌型藥物聯用。
4、本品可能降低含雌激素口服避孕藥物的避孕效果。
5、甲氨蝶呤和青黴素類藥物合用會降低甲氨蝶呤的清除率,引起中毒;認為由腎小管分泌競爭引起;需要嚴密監測病情;需要增加亞葉酸用量和用藥時間。
6。別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加本藥發生皮膚不良反應的危險性。
【規格】
0.25g(含氟氯西林125mg與阿莫西林125mg)
【貯藏】
密封,陰涼乾燥處保存。
【包裝】
鋁塑泡罩包裝。
【有效期】
暫定12個月。
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