氟氯西林

氟氯西林是一種半合成的耐青黴素酶的青黴素，它是青黴素的異惡唑衍生物，在化學結構上與目前臨床所用的其它三種異惡唑青黴素(氯唑西林，雙氯西林，苯唑西林)相似。主要通過抑制細菌細胞壁的生物合成，加速細菌細胞壁的分解，從而起到抗菌作用。本品可以口服或經腸道外給藥。氟氯西林臨床上主要用於葡萄球菌所致的各種周圍感染。但對於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）無效。

基本介紹

• 藥品名稱：氟氯西林
• 別名：氟氯西林、氟氯苯甲異惡唑青黴素、氟氯苯唑青黴素、氟氯青黴素、氟沙星、Flucloxacillin、Floxacillin、Flucloxacillinum、Flucloxin
• 外文名稱：flucloxacillin
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：氟氯西林用於葡萄球菌所致的各種周圍感染
• 劑型：液體瓶裝
• 批准文號：國藥準字H20055810
• 藥品類型：抗生素

化合物簡介

氟氯西林，英文名Flucloxacillin(INN)， 又名氟氯苯甲異惡唑青黴素鈉、氟氯青、氟氯青黴素鈉、氟氯西林、氟沙星、奧佛林、氟氯苯唑青黴素鈉。是一種半合成的耐青黴素酶的青黴素。

基本信息

中文名稱：氟氯西林

中文別名：(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-惡唑-4-甲醯]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸; 福氯平; 氟氯西林酸;

英文名稱：flucloxacillin

英文別名：Staphylex; FK 900; Flucloxacillin; Penplus; Flupen

CAS號：5250-39-5

分子式：C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S

化學結構：

分子量：453.87200

精確質量：453.05600

PSA：138.04000

LogP：3.01660

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色自由流動結晶粉末

密度：1.59 g/cm³

沸點：677.3ºC at 760 mmHg

閃點：363.4ºC

藥物簡介

藥物名稱	氟氯西林
藥物別名	氟氯西林、氟氯苯甲異惡唑青黴素、氟氯苯唑青黴素、氟氯青黴素、氟沙星、Flucloxacillin、Floxacillin、Flucloxacillinum、Flucloxin
英文名稱	Flucloxacillin
說　明	片劑（游離酸）：每片125mg。注射用氟氯西林鈉：每瓶500mg；1000mg。
功用作用	本品的抗菌譜類似苯唑西林，有耐抗葡萄球菌所產生的β-內醯胺酶能力。肌注相同量的本品與氯唑西林，本品的血藥濃度明顯較高，血中有效濃度維持時間較長。; 主要套用於葡萄球菌所致的各種周圍感染，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）感染無效。
適應症	氟氯西林臨床上主要用於葡萄球菌所致的各種周圍感染。但對於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）無效。
類別	抗生素

作用套用

對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效，由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青黴素對其作用不大。

氟氯西林

藥代動力學

本品口服不吸收。肌注1g後，血藥峰濃度於0.8h後到達，為44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容積廣，為20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注10min)的即刻血藥濃度134mg/L：24h內約70%以原形由尿液排出，約1%～2%由糞排出。4h血透可清除本品，25%～50%，6h腹膜透析僅清除10%。本品蛋白結合率45%～60%。體內分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。

氟氯西林

注意事項

1、氟氯西林與青黴素類、頭孢菌素類或青黴胺有交叉過敏。

2、對本品及其它青黴素類、頭孢菌素類或青黴胺過敏者禁用。

3、有肝、腎功能障礙的患者慎用，有哮喘史或對其它藥物產生過敏型反應的患者慎用。

4、氟氯西林治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢症狀的患者，應監測肝臟功能。建議住院病人在治療前和口服或靜脈用氟氯西林7天后，檢查肝臟功能。

氟氯西林

不良反應

1、口服給藥時較常見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振等。

2、大劑量使用氟氯西林可出現神經系統反應，如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。

3、大劑量使用氟氯西林偶見中性粒細胞減少，對特異體質者可致出血傾向。

4、少數患者用藥後可致急性膽汁淤積和氨基轉移酶升高。

5、用藥後可見藥疹、藥物熱等過敏反應。

6、長期用藥可致菌群失調，發生二重感染。

7、肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

氟氯西林

藥物相互作用

1、本藥與阿米卡星聯用可增強對金葡菌的抗菌作用。

2、氟氯西林與傷寒活疫苗同用，可使傷寒活疫苗的免疫反應降低。

3、丙磺舒可影響本藥排泄從而升高本藥的血藥濃度

4、氟氯西林與氨甲蝶呤同用，可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積(AUC)下降，但這種結果只有統計學上的顯著差異，而無臨床意義。

5、有報導，氟氯西林與氨基糖苷類聯用將導致氨基糖苷類體內和體外失活，使氨基糖苷類的藥效下降。

6、食物可顯著延遲呋氯西林的吸收，並使其血漿峰濃度降低50%。

氟氯西林

給藥說明

1、氟氯西林用藥前應作皮膚過敏試驗，皮試陽性反應者不能使用本藥。

2、氟氯西林與氨基糖苷類藥、環丙沙星、培氟沙星等屬配伍禁忌，聯用時不可置於同一容器內。

3、氟氯西林與血液、血漿、水解蛋白、胺基酸以及脂肪乳屬配伍禁忌。

4、有時可見藥熱、藥疹等過敏反應，少數人可能發生白色念珠菌繼發感染。

5、氟氯西林口服劑應在飯前1小時或飯後2小時服用，以利吸收。

6、氟氯西林靜脈注射速度應緩慢，每次不得低於3-4分鐘。

用法與用量

口服：每次250mg，每日3次；重症用量為每次500mg，每日4次，於進食前0.5-1小時空腹服用。

肌內注射：每次250mg，每日3次；重症每次500mg，每日4次。

靜脈注射：每次500mg，每日4次，將藥物溶於10-20mL注射用水或葡萄糖輸液中推注，每4-6小時1次。1日量不宜超過8g。

氟氯西林

兒童：2歲以下按成人量的1/4；2-10歲按成人量的1/2，根據體重適當調整。也可按照每日25-50mg/kg，分次給予。

製劑

氟氯西林片（游離酸）：125mg。貯法：室溫下密閉、避光貯存。

注射用氟氯西林鈉(1)250mg(2)500mg(3)1000mg。貯法：室溫下密閉、避光貯存。

氟氯西林膠囊(1)250mg(2)500mg。貯法：室溫下密閉、避光貯存。

氟氯西林糖漿劑5mL:125mg。貯法：室溫下密閉、避光貯存。

氟氯西林鈉膠囊說明書

氟氯西林鈉膠囊說明書

【批准文號】

國藥準字H20055810

【中文名稱】

氟氯西林鈉膠囊

【產品英文名稱】

FlucloxacillinSodium Capsules

【功效主治】

軟組織感染，如膿腫、癤、癰、蜂窩織炎、創口感染、燒傷、中/外耳炎、皮膚移植保護、皮膚潰瘍、濕疹、痤瘡、手術預防用藥；呼吸道感染，如肺炎、膿胸、肺膿腫、鼻竇炎、咽炎及扁桃腺炎；其它感染，如心內膜炎、腦膜炎、敗血症、奈瑟氏菌感染、敗血症性流產、產褥期感染、骨髓炎。

【化學成分】

氟氯西林鈉一水合物。

【藥理作用】

世君寧膠襄含氟氯西林鈉一水合物，相當於250 mg氟氯西林 ；世君寧粉劑含氟氯西林鈉一水合物，相當於500 mg氟氯西林。注射粉劑溶於一定量的注射用水或0.5%的利多卡因後，形成無色透明液體。本藥是半合成異惡唑青黴素，為耐酸青黴素，通過側鏈改變使之具有一個受保護的中央β-內醯胺環，從而具有抗青黴素酶的作用，並且具有更廣的抗菌譜，包括產生青黴素酶的葡萄球菌。本藥的抗菌譜與鄰氯青黴素相似，對青黴素耐藥或敏感的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、芽孢桿菌、炭疽桿菌、產單核細胞李斯特氏菌、白喉棒狀桿菌、淋病奈瑟氏菌及腦膜炎奈瑟氏菌有效。

【藥物相互作用】

1 抑菌抗生素(四環素和紅黴素)可以對抗本藥的殺菌作用。

2 本藥不能和粘菌素甲烷磺酸鈉、慶大黴素、卡那黴素和多粘菌素B配伍使用。

3 丙磺舒可減低本藥的腎臟排泄。

4 本藥不能與胺基酸溶液、脂肪乳和血液混合。

【不良反應】

1 偶見胃腸道副作用如輕度而短暫的噁心、嘔吐、腹瀉。

2 偶見肝炎和膽汁鬱積性黃疸。

3 和其它青黴素類一樣，極少見偽膜性腸炎。

4 可見典型的過敏反應如蕁麻疹，紫癜，斑疹和斑丘疹。

5 大劑量非腸道給藥可出現神經毒性、中性粒細胞減少症和白細胞減少症。

6 靜脈給藥曾觀察到血栓性靜脈炎。

【禁忌症】

對青黴素或本品其它成分過敏者。

【產品規格】

0.25g(以C19H17ClFN3O5S計)

【用法用量】

成人：每次一粒，每日四次;應於飯前至少半小時服用，重症感染，劑量加倍。

兒童參考用量：據國外同類品種說明書及文獻資料記載，2歲以下按成人口服劑量的1/4給藥;2-10歲按成人劑量的1/3給藥。

【貯藏方法】

本藥可於室溫(15-25℃)保存。有效期 ：膠囊3年。

【注意事項】

慢性、復發和嚴重感染或吸收不良時，宜選用非胃腸道給藥。非胃腸道給藥溶液最好在藥液配製後數小時內使用，使用前充分振搖，緩慢注射。本藥可加入到常用的靜脈注射液體中，如生理鹽水、5%葡萄糖和1/6 M乳酸鈉。 傳染性單核細胞增多症和淋巴細胞性白血病患者常出現藥疹。青黴素類與頭孢菌素類合用可以出現交叉過敏或交叉抗藥性。本藥不宜結膜下和鞘膜內注射。長期用藥偶見導致非敏感細菌過度生長。對妊娠和哺乳的影響就目前已知情況而言，妊娠期使用氟氯西林，未見引起胎兒任何危險。由於本藥可少量分泌入乳汁，因此有引起嬰兒致敏的危險，但這種危險很小。

專家點評

氟氯西林為耐金黃色葡萄球菌酶的半合成青黴素，臨床上主要用於治療產酶的金黃色葡萄球菌引起的各種嚴重感染，也用於手術後預防葡萄球菌感染，臨床不用於耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯西林治療化膿性鏈球菌所致的呼吸系統感染，治癒率高達90%。另也適用於耐藥金黃色葡萄球菌導致的尿道感染。