注射用氟氯西林鈉，適應症為適用於治療敏感的革蘭氏陽性菌引起的下述感染，包括產β-內醯胺酶的葡萄球菌和鏈球菌：1、皮膚及軟粗織感染：如癤、痛、膿腫、蜂窩織炎、膿皰病、感染性燒傷、植皮保護、感染性皮膚狀態，如：潰瘍、濕疹和痤瘡傷口感染；2、呼吸道感染：如肺炎、肺部膿腫、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎、肩桃體周膿腫、中、外耳炎積膿；3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、腸炎、腦膜炎、心內膜炎、敗血病；4、適當的時候也被推薦用於較大外科手術(例如心胸和矯形外科手術)的預防劑。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用氟氯西林鈉
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為氟氯西林鈉，無輔料。
化學名稱：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯-6-氟苯基)-4-異*唑甲醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3， 2、o]庚烷-2-甲酸鈉鹽-水合物
化學結構式：
化學名稱：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯-6-氟苯基)-4-異*唑甲醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3， 2、o]庚烷-2-甲酸鈉鹽-水合物
化學結構式：
分子式：C19H16ClFN3O5S·H2O
分子量：493.87
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。
適應症
適用於治療敏感的革蘭氏陽性菌引起的下述感染，包括產β-內醯胺酶的葡萄球菌和鏈球菌：
1、皮膚及軟粗織感染：如癤、痛、膿腫、蜂窩織炎、膿皰病、感染性燒傷、植皮保護、感染性皮膚狀態，如：潰瘍、濕疹和痤瘡傷口感染；
2、呼吸道感染：如肺炎、肺部膿腫、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎、肩桃體周膿腫、中、外耳炎積膿；
3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、腸炎、腦膜炎、心內膜炎、敗血病；
4、適當的時候也被推薦用於較大外科手術(例如心胸和矯形外科手術)的預防劑。
1、皮膚及軟粗織感染：如癤、痛、膿腫、蜂窩織炎、膿皰病、感染性燒傷、植皮保護、感染性皮膚狀態，如：潰瘍、濕疹和痤瘡傷口感染；
2、呼吸道感染：如肺炎、肺部膿腫、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎、肩桃體周膿腫、中、外耳炎積膿；
3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、腸炎、腦膜炎、心內膜炎、敗血病；
4、適當的時候也被推薦用於較大外科手術(例如心胸和矯形外科手術)的預防劑。
規格
按C19H16ClFN3O5S計0.5g
用法用量
成人：肌內注射：每次25mg，每日4次。靜脈滴註：每次250mg～1g，每日4次，加入100ml～250ml生理鹽水或葡萄糖注射液中溶解，緩慢靜脈滴注(每次滴注持續時間30～60分鐘)。在4小時內使用完。兒童參考用量：據國外同類品種說明書及文獻資料記載，2歲以下按成人劑量的1/4給藥；2～10歲按成人劑量的1/2給藥。
不良反應
同使用其它青黴素—樣，副作用少見，並且大多反應輕微，短暫。
1.過敏反應與其它β-內醯胺類抗生素一樣有過敏反應的報導。較常見的過敏反應有皮疹。如有任何過敏反座發生，應中斷治療。
2.肝臟：少數患者用藥後可出現氨基轉移酶暫時性升高，但當中斷治療後可逆轉。也有致急性肝臟膽汁淤積黃疸的報導。
3.腎勝偶有致急性間質性腎炎的報導。
4.胃腸道少數病人可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾減退等胃腸道症狀，偶見假膜性結腸炎。
5.中樞神經系統神經紊亂，如驚厥，可能與腎衰竭病人的大劑量靜脈給藥有關。
6.血液學影響 可發生中性白細胞減少症和血小飯減少症，但治療中斷可逆轉。
1.過敏反應與其它β-內醯胺類抗生素一樣有過敏反應的報導。較常見的過敏反應有皮疹。如有任何過敏反座發生，應中斷治療。
2.肝臟：少數患者用藥後可出現氨基轉移酶暫時性升高，但當中斷治療後可逆轉。也有致急性肝臟膽汁淤積黃疸的報導。
3.腎勝偶有致急性間質性腎炎的報導。
4.胃腸道少數病人可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾減退等胃腸道症狀，偶見假膜性結腸炎。
5.中樞神經系統神經紊亂，如驚厥，可能與腎衰竭病人的大劑量靜脈給藥有關。
6.血液學影響 可發生中性白細胞減少症和血小飯減少症，但治療中斷可逆轉。
禁忌
對本品過敏者禁用。有青黴素過敏史或曾有青黴素皮膚試驗呈陽性者禁用。禁用於有與氟氯西林相關聯的黃疸/肝功能障礙史的患者。
注意事項
1.用本品前進行青黴素皮試，呈陽性反應者禁用。
2.交叉過敏：在使用β-內醯胺類抗生素時，已有報導可致嚴重的並且偶爾致命的過敏反應。這些反應更可能發生於有β-內醯胺類的過敏史的個體之中。對一種青黴素類藥過敏者可能對其它青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏，在使用氟氯西林治療前，應對先前的β-內醯胺類的過敏反應及過敏性疾病史作仔細的詢問。
3.以下患者應慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)新生兒：對新生兒必須特別謹慎，因為有高膽紅素血症的危險；(3)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(4)肝、腎功能障礙的病人應謹慎使用氟氯西林。
4.用藥前後及用藥時應檢查或監測：治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢症狀的患者，應監測肝臟功能。在長期的治療過程中(如：骨髓炎、心內膜炎)，推薦定期監測肝腎功能。
5.含鈉量：本品每克大約含有51mg的鈉。這應該包括在鈉限制飲食病人的定額之中。
2.交叉過敏：在使用β-內醯胺類抗生素時，已有報導可致嚴重的並且偶爾致命的過敏反應。這些反應更可能發生於有β-內醯胺類的過敏史的個體之中。對一種青黴素類藥過敏者可能對其它青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏，在使用氟氯西林治療前，應對先前的β-內醯胺類的過敏反應及過敏性疾病史作仔細的詢問。
3.以下患者應慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)新生兒：對新生兒必須特別謹慎，因為有高膽紅素血症的危險；(3)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(4)肝、腎功能障礙的病人應謹慎使用氟氯西林。
4.用藥前後及用藥時應檢查或監測：治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢症狀的患者，應監測肝臟功能。在長期的治療過程中(如：骨髓炎、心內膜炎)，推薦定期監測肝腎功能。
5.含鈉量：本品每克大約含有51mg的鈉。這應該包括在鈉限制飲食病人的定額之中。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕期：動物實驗表明氟氯西林無致畸作用。自1970年臨床使用該藥以來，用於孕婦的有限病例末顯示不良影響。不過對懷孕期婦女的任何用藥都應輕度小心，因此只有當潛在的優勢大於潛在的危險時，才將氟氯西林用於孕婦。哺乳：在乳汁中可檢測到低量的氟氯西林。必須考慮哺乳期嬰兒發生過敏反應的可能性。因此也只有當潛在的優勢大於潛在的危險時，才將氟氯西林用於哺乳期婦女。
兒童用藥
兒童用量見“用法用量”。
老年用藥
腎功能嚴重減退時，應適當減少使用劑量。
藥物相互作用
1.本藥與阿米卡星聯用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
2.丙磺舒類藥物會抑制氟氯西林排泄，使用藥濃度升高且維持時間延長。
3.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
4.本藥與氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積(AUC)下降,但這種結果只有統計學上的顯著差異，面無臨床意義。藥物-食物相互作用 食物可顯著延遲本藥口服吸收，並使藥物血漿峰值濃度降低50%。
2.丙磺舒類藥物會抑制氟氯西林排泄，使用藥濃度升高且維持時間延長。
3.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
4.本藥與氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積(AUC)下降,但這種結果只有統計學上的顯著差異，面無臨床意義。藥物-食物相互作用 食物可顯著延遲本藥口服吸收，並使藥物血漿峰值濃度降低50%。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
藥理：作用機制 本品為半合成的耐青黴素酶青黴素。其作用機制與青黴素G相似，系與細菌細胞膜上青黴素結合蛋白(PBPs)結合,抑制細菌壁的生物合成，導致菌體腫脹破裂死亡，從而發揮殺菌作用。本藥為繁殖期殺菌藥。本藥抗菌作用特點是：對青黴素酶穩定性較好，對產青黴素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強大的殺菌作用，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青黴素弱。抗菌譜本藥對產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙環菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對本藥耐藥。
毒理：急性毒性 小鼠口服氟氯西林鈉的LDsn為3.88g/kg，皮下注射LD*為2.2g/kg。和期毒性試驗給大鼠分組口服氟氯西林鈉200，500，2000mg/kg，皮下注射250mg/kg，狗口服200，500，1000mg/kg，皮下注射250mg/kg 25周。除皮下注射部位有很輕刺激外，未見不良反應。致畸研究妊娠大鼠、小鼠分組口服氟氯西林鈉200和500mg/kg。結果：母鼠、胎鼠無不良反應，只是大鼠高劑量組(遠大於治療量)有早期胚胎死亡的吸收胎髮生率增多。
毒理：急性毒性 小鼠口服氟氯西林鈉的LDsn為3.88g/kg，皮下注射LD*為2.2g/kg。和期毒性試驗給大鼠分組口服氟氯西林鈉200，500，2000mg/kg，皮下注射250mg/kg，狗口服200，500，1000mg/kg，皮下注射250mg/kg 25周。除皮下注射部位有很輕刺激外，未見不良反應。致畸研究妊娠大鼠、小鼠分組口服氟氯西林鈉200和500mg/kg。結果：母鼠、胎鼠無不良反應，只是大鼠高劑量組(遠大於治療量)有早期胚胎死亡的吸收胎髮生率增多。
藥代動力學
據國外文獻報導：吸收：氟氯西林在酸性介質中穩定，其血漿藥物濃度達峰1h。分布：氟氯西林可以很好地擴散至大多數組織中，能滲入急性骨髓炎者的骨組織，膿液和關節中，在胸膿腔中也有較高的濃度。尤其在骨髓中有高濃度活性分布；11.6mg/L(密質骨),15.6mg/L(松質骨)，平均血藥濃度為8.9mg/L。透過胎盤屏障：氟氯西林可透過胎盤屏障。透過血腦屏障：氟氯西林可少量擴散至沒有炎症的腦脊髓液中。透過母乳：少量氟氯西林可經母乳排泄。代謝：正常情況下，大約10%劑量的氟氯西林代謝為青黴酸。氟氯西林的血漿半衰期(t1/2)為0.5～1.1h，新生兒半衰期(t1/2)延長。排泄：本品主要經腎臟排泄。用藥8小時內，在尿液中可檢測到未轉化的活性形式為給藥劑量的76.1%,僅小部分經膽汁排泄。如果腎功能障礙氟氯西林的排泄將減慢。結合蛋白：血清蛋白的結合率為95%。
貯藏
密封，在涼暗處（避光並不超過20℃）保存。
包裝
西林瓶裝，1支/盒。
有效期
24個月
執行標準
YBH06572008
