基本介紹
- 中文名：醋酸去氨加壓素
- 外文名：Desmopressin Acetate
- 藥物別名：彌凝 Minirin
- 分 子 式：C48H68N14O14S2
簡介,用法用量,藥理作用,不良反應,注意事項,
簡介
藥物名稱： 醋酸去氨加壓素
英文名稱： Desmopressin Acetate
分 子 量： 1129.27
CAS 號：16789-98-3
規 格：15ug/ml*1ml*10支,2ml*10支
類 別：泌尿系統用藥
用法用量
控制大出血或侵入性手術前預防大出血：0.3ug/kg體重，皮下給藥或用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內靜脈滴注。若療效呈陽性，可按起始劑量間隔6-12小時重複給藥1-2次，進一步重複給藥可能會使療效降低。血友病患者VIII：C的濃度達到預期值按與使用VIII因子濃縮物相同的原則進行估計，用藥期間應定期對VIII：C的濃度進行跟蹤監測，因為對某些病例，重複給藥後療效反而降低。如果靜脈滴注本藥並沒有使血漿中VIII；C的濃度達到預期的增加，應加用VIII因子濃縮物進行治療。對血友病患者的治療，應參考對每個病人凝血試驗的結果確定治療方案。
藥理作用
醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結構類似物，系對天然激素的化學結構進行兩處改動而得，即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予醋酸去氨加壓素0.3ug/kg體重，可使血漿中凝血因子vIII（VIII：C）的活力增加2-4倍；也使Von Willebrand因子抗原（VWF：AG）的含量增加，但強並稍小。同時，釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子（t-PA）。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%，按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥後約60分鐘達到峰值，平均值約為600pg/ml，血漿半衰期3-4小時，止血效果取決於血漿中VIII：C的半衰期，約8-12小時。去氧加壓素能使因尿毒症、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者，以及未知病因的出血時間過長患者的出血時縮短或正常化，IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常，使用去氧加壓素可引致血小板發生凝聚或血小板減少症。使用去氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導致愛滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險。
不良反應
注意事項
超量會增加水瀦留和低鈉血症的危險性。對低鈉血症的處理因人而異。非症狀性低鈉血症的患者，應停用去氨加壓素和限制液體攝入量，對伴有症狀的低鈉血症患者，宜在滴注時加入等滲或高滲氯化鈉。水瀦留嚴重時（痙攣及失去知覺），應加用呋噻米進行治療。習慣性或精神性燥渴；不穩定性心絞痛；代謝失調性心臟功能有全；IIB型血管性血友病患者。應特別注意水瀦留的危險性。液體的攝入量應儘可能降低到量小量，並應定期檢查體重。如果體重逐漸增加，血鈉降低到130mmol/L以下或血漿滲透壓低於270mosm/kg，液體的攝入量應劇減，並停用去氨加壓素。太年幼或年老；需用利尿劑治療體液和/或解質失衡的其它疾病患者；顱內壓有增高危險的患者慎用。使用本藥前應測定凝血因子和出血時間，給藥後血漿中VIII：C和VWF：AG的濃度會大量增加，但還不可能在用藥前後對這些因子的血漿水平和出血時間之間建立起相關關係。因此可能的話，去氨加壓素對個別患難與共者出血時間的作用應進行試驗測定。出血時間測定應儘量標準化驗，如採用Simplate II方法。對妊娠和哺乳的影響按人體用藥劑量一百多倍對大鼠和兔子給藥的生殖試驗表明，去氨加壓素對胚胎沒有損害。有一研究人員曾報導了三例尿崩症孕婦在懷孕期間使用去氨加壓素所生小兒發生畸形的病例，但超過一百二十全病例的其它報導顯示，懷孕期間使用過去氨加壓素的婦女所生嬰兒正常。此外，大量資料的研究證明，在整個懷孕期間使用過去氨加壓素的孕婦所生的29個嬰兒的出生畸形率並沒有增加。對接受大劑量（鼻內給藥300ug）治療的哺乳期婦女的乳汁進行分析，結果表明傳給嬰兒 的去氨加壓素的量大大低於能影響利尿及止血所需要的量。
