依他停（醋酸去氨加壓素注射液），適應症為1.主要用於治療中樞性尿崩症以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩症。2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。4.用於腎臟濃縮功能試驗。5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。6.用於血小板減少症(國外資料)。
基本介紹
- 藥品名稱：依他停
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他泌尿系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分是醋酸去氨加壓素。
化學名稱：1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽
化學結構式：
分子式：C46H64N14O12S2.CH3COOH
分子量：1129.35
輔料：氯化鈉、注射用水。
化學名稱：1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽
化學結構式：
分子式：C46H64N14O12S2.CH3COOH
分子量：1129.35
輔料：氯化鈉、注射用水。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
1.主要用於治療中樞性尿崩症以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩症。
2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。
3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。
4.用於腎臟濃縮功能試驗。
5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用於血小板減少症(國外資料)。
2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。
3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。
4.用於腎臟濃縮功能試驗。
5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用於血小板減少症(國外資料)。
規格
（1）1ml：4μg
（2）1ml：15μg
（2）1ml：15μg
用法用量
成人
靜脈給藥
常規劑量
1.中樞性尿崩症：一次1-4μg，一日1-2次。
2.治療和預防出血：(1)通常一次0.3μg/kg，溶於生理鹽水50-100ml在15-30分鐘內靜脈輸注。若效果顯著，可間隔6-12小時重複1-2次；若再多次重複此劑量，效果將會降低。(2)血友病A：通常一次16-32μg，溶於生理鹽水30ml內快速滴入，每12小時1次。(3)血管性血友病：按體重0.4μg/kg，溶於生理鹽水30ml內快速滴入，每8-12小時1次。
皮下注射
1.中樞性尿崩症：一日2-4μg，通常早晚各1次。
2.血友病A：劑量同“靜脈給藥”。
3.血管性血友病：用於輕度出血者，劑量同“靜脈給藥”。
4.腎臟濃縮功能試驗：4μg。
肌內注射 腎臟濃縮功能試驗：同皮下注射。
靜脈給藥
常規劑量
1.中樞性尿崩症：一次1-4μg，一日1-2次。
2.治療和預防出血：(1)通常一次0.3μg/kg，溶於生理鹽水50-100ml在15-30分鐘內靜脈輸注。若效果顯著，可間隔6-12小時重複1-2次；若再多次重複此劑量，效果將會降低。(2)血友病A：通常一次16-32μg，溶於生理鹽水30ml內快速滴入，每12小時1次。(3)血管性血友病：按體重0.4μg/kg，溶於生理鹽水30ml內快速滴入，每8-12小時1次。
皮下注射
1.中樞性尿崩症：一日2-4μg，通常早晚各1次。
2.血友病A：劑量同“靜脈給藥”。
3.血管性血友病：用於輕度出血者，劑量同“靜脈給藥”。
4.腎臟濃縮功能試驗：4μg。
肌內注射 腎臟濃縮功能試驗：同皮下注射。
不良反應
常見的不良反應
一般反應：頭痛。高劑量時可引起疲勞。
循環系統：高劑量時可引起血壓一過性降低及反射性心動過速；給藥時面部潮紅。
胃腸系統：胃痛及噁心。
偶見的副作用
一般反應：高劑量時可產生眩暈現象。
使用本品時若不限制飲水可能會引起水瀦留/低鈉血症及其他併發症（頭痛、噁心/嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴重者可引起驚厥）。
個別病例報導出現皮膚過敏和更為嚴重的全身過敏反應。
少見情緒障礙。曾報導兒童患者用藥後出現興奮過度、有攻擊性或噩夢。
一般反應：頭痛。高劑量時可引起疲勞。
循環系統：高劑量時可引起血壓一過性降低及反射性心動過速；給藥時面部潮紅。
胃腸系統：胃痛及噁心。
偶見的副作用
一般反應：高劑量時可產生眩暈現象。
使用本品時若不限制飲水可能會引起水瀦留/低鈉血症及其他併發症（頭痛、噁心/嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴重者可引起驚厥）。
個別病例報導出現皮膚過敏和更為嚴重的全身過敏反應。
少見情緒障礙。曾報導兒童患者用藥後出現興奮過度、有攻擊性或噩夢。
禁忌
下列患者禁用本品：
1.習慣性即精神性煩渴症者；
2.不穩定性心絞痛患者；
3.代償失調的心功能不全者；
4.2B型血管性血友病的患者；
5.需服用利尿劑的其他疾病患者。
1.習慣性即精神性煩渴症者；
2.不穩定性心絞痛患者；
3.代償失調的心功能不全者；
4.2B型血管性血友病的患者；
5.需服用利尿劑的其他疾病患者。
兒童用藥
慎用於年幼患者。
老年用藥
慎用於老年患者。
藥物相互作用
一些可引起釋放抗利尿激素的藥物，如三環類抗抑鬱藥、氯丙嗪、卡馬西平等，可增加抗利尿作用和增加水瀦留的危險。
吲哚美辛會加強患者對去氨加壓素的反應，但不影響本藥作用持續時間。該作用可能沒有任何臨床意義。
吲哚美辛會加強患者對去氨加壓素的反應，但不影響本藥作用持續時間。該作用可能沒有任何臨床意義。
藥物過量
毒性：即使常規劑量也會因攝入液體過量而導致水中毒。靜脈每公斤0.3微克或鼻腔每公斤2.4微克給藥可引起成人或兒童低鈉血症或驚厥。另一方面，給5個月的嬰兒鼻腔給藥40微克以及5歲兒童鼻腔給藥80微克沒有出現任何症狀。新生兒注射給藥4微克可引起少尿和體重增加。
症狀：藥物過量會引起頭痛、噁心、水瀦留、低鈉血症、少尿、驚厥及肺水腫。
治療：一旦用藥過量，可洗胃或口服活性炭，限制液體，檢查電解質狀況，如需要可服用呋塞米或補充鈉製劑。可根據症狀採取對症治療。
症狀：藥物過量會引起頭痛、噁心、水瀦留、低鈉血症、少尿、驚厥及肺水腫。
治療：一旦用藥過量，可洗胃或口服活性炭，限制液體，檢查電解質狀況，如需要可服用呋塞米或補充鈉製劑。可根據症狀採取對症治療。
藥理毒理
本藥為去氨加壓素的醋酸鹽，是血管升壓素的衍生物。去氨加壓素具有較強的抗利尿作用及較弱的加壓作用，其抗利尿作用/加壓作用比是加壓素的2000至3000倍，作用維持時間也較加壓素長(可達6-24小時)，對神經垂體功能不足引起的中樞性尿崩症具有良好的抑制作用，可減少尿量，提高尿滲透壓，降低血漿滲透壓。此外，本藥的催產素活性明顯減弱，僅為精氨酸加壓素的1.3%-25%。
血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ：C和vWF以複合物的形式存在於血漿中，前者具有凝血活性，被激活後參與因子Ⅹ的內源性激活；後者作為一種粘附分子，參與血小板與內皮的粘附，並有穩定及保護FⅧ：C的作用。本藥可促進內皮細胞釋放FⅧ：C，也可促進vWF釋放而增加FⅧ：C的穩定性，使FⅧ：C活性升高，故可用於治療血友病A和血管性血友病。
血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ：C和vWF以複合物的形式存在於血漿中，前者具有凝血活性，被激活後參與因子Ⅹ的內源性激活；後者作為一種粘附分子，參與血小板與內皮的粘附，並有穩定及保護FⅧ：C的作用。本藥可促進內皮細胞釋放FⅧ：C，也可促進vWF釋放而增加FⅧ：C的穩定性，使FⅧ：C活性升高，故可用於治療血友病A和血管性血友病。
藥代動力學
按每公斤體重0.3微克給藥後，血漿達峰濃度約在60分鐘，平均值約為600pg/ml。血漿半衰期在3-4小時之間，凝血效應依據Ⅷ：C的血漿半衰期，大約8-12小時。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%。
本品靜脈給藥2-4微克，抗利尿作用可達5-20小時。
本品靜脈給藥2-4微克，抗利尿作用可達5-20小時。
貯藏
遮光，密封，2-8℃保存。
包裝
西林瓶裝。
（1）每盒1瓶；（2）每盒10瓶；（3）每盒1瓶。
（1）每盒1瓶；（2）每盒10瓶；（3）每盒1瓶。
有效期
24個月
執行標準
YBH11202006
批准文號
國藥準字H20065069
國藥準字H20065070
國藥準字H20065070
生產企業
輝凌製藥有限公司
核准日期
2006年06月30日
修訂日期
2007年05月16日 2008年04月29日
