醋酸去氨加壓素滴鼻液，.主要用於
1.治療中樞性尿崩症以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩症。
2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。
3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。
4.用於腎臟濃縮功能試驗。
5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用於血小板減少症(國外資料)。
基本介紹
- 藥品名稱：醋酸去氨加壓素滴鼻液
- 別名： 依他停
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：詳見下文
- 用法用量：詳見下文
- 不良反應：詳見下文
- 主要用藥禁忌：詳見下文
- 劑型：滴鼻劑
- 運動員慎用：慎用
- 藥品名稱：醋酸去氨加壓素滴鼻液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：耳鼻喉科用藥
適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,使用介紹,妊娠分級,
適應症
1.主要用於治療中樞性尿崩症以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩症。
2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。
3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。
4.用於腎臟濃縮功能試驗。
5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用於血小板減少症(國外資料)。
2.用於尿崩症的診斷和鑑別診斷。
3.治療夜間遺尿症(6歲或6歲以上的患者)。
4.用於腎臟濃縮功能試驗。
5.治療血友病A(FⅧ：C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。
6.用於血小板減少症(國外資料)。
規格
醋酸去氨加壓素滴鼻液 2.5ml：250μg。
用法用量
成人
經鼻給藥
常規劑量
1.中樞性尿崩症：(1)鼻噴霧劑：開始時10μg，睡前噴鼻，以後根據尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可於早晨再加10μg噴鼻，並根據尿量調整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。(2)滴鼻液：開始10μg/次，逐漸調整到最適劑量，一日3-4次。
2.夜間遺尿症：開始時睡前每側一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據患者反應調整用量，通常一日總量10-40μg。
3.血友病A：劑量同“靜脈給藥”。
4.血管性血友病：用於輕度出血者，劑量同“靜脈給藥”。
5.腎臟濃縮功能試驗：40μg。
經鼻給藥
常規劑量
1.中樞性尿崩症：(1)鼻噴霧劑：開始時10μg，睡前噴鼻，以後根據尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可於早晨再加10μg噴鼻，並根據尿量調整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。(2)滴鼻液：開始10μg/次，逐漸調整到最適劑量，一日3-4次。
2.夜間遺尿症：開始時睡前每側一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據患者反應調整用量，通常一日總量10-40μg。
3.血友病A：劑量同“靜脈給藥”。
4.血管性血友病：用於輕度出血者，劑量同“靜脈給藥”。
5.腎臟濃縮功能試驗：40μg。
不良反應
1.常見頭痛、噁心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應。
2.偶見血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。
3.大劑量可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。
4.此外，注射給藥時，可致注射部位疼痛、腫脹。
2.偶見血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。
3.大劑量可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。
4.此外，注射給藥時，可致注射部位疼痛、腫脹。
注意事項
1.禁忌症 (1)對本藥過敏者(國外資料)。(2)對防腐劑過敏者。(3)2B型血管性血友病患者。(4)習慣性或精神性煩渴症患者。(5)心功能不全者。(6)不穩定性心絞痛患者。(7)因其它疾病需服利尿藥的患者。
2.慎用 (1)體液及(或)電解質紊亂的患者。(2)顱內壓易升高的患者。(3)高血壓性心血管病者(國外資料)。(4)冠狀動脈疾病者(國外資料)。(5)嬰兒。(6)老年患者。
3.藥物對妊娠的影響 本藥致畸僅有個案報導，但孕婦應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
4.藥物對哺乳的影響 經鼻給予高劑量(300μg)後，測試母乳中本藥含量，發現母乳中藥物的含量遠低於能影響利尿所需的劑量。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)用藥期間需監測患者的尿量、滲透壓和體重，必要時需監測血漿滲透壓。(2)用於治療或控制出血時，需密切觀察患者的血壓。
2.慎用 (1)體液及(或)電解質紊亂的患者。(2)顱內壓易升高的患者。(3)高血壓性心血管病者(國外資料)。(4)冠狀動脈疾病者(國外資料)。(5)嬰兒。(6)老年患者。
3.藥物對妊娠的影響 本藥致畸僅有個案報導，但孕婦應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
4.藥物對哺乳的影響 經鼻給予高劑量(300μg)後，測試母乳中本藥含量，發現母乳中藥物的含量遠低於能影響利尿所需的劑量。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)用藥期間需監測患者的尿量、滲透壓和體重，必要時需監測血漿滲透壓。(2)用於治療或控制出血時，需密切觀察患者的血壓。
兒童用藥
經鼻給藥
1.中樞性尿崩症：(1)3個月以下嬰兒的用藥劑量目前尚無完整資料。
(2)3個月至12歲：開始時5μg，睡前噴鼻，以後根據尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可於早晨再加5μg噴鼻，並根據尿量調整劑量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日2-4μg/kg或一日5-30μg噴鼻(一日總量不超過30μg)，一日1次或分2次給藥。
2.夜間遺尿症：(1)6歲以下兒童：用藥劑量目前尚無完整資料。(2)6歲以上兒童：開始時睡前每側一次10μg，一日總量為20μg。維持用藥則根據患者反應調整用量，一日總量10-40μg。
3.腎臟濃縮功能試驗：1歲以上兒童10-20μg。
1.中樞性尿崩症：(1)3個月以下嬰兒的用藥劑量目前尚無完整資料。
(2)3個月至12歲：開始時5μg，睡前噴鼻，以後根據尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可於早晨再加5μg噴鼻，並根據尿量調整劑量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日2-4μg/kg或一日5-30μg噴鼻(一日總量不超過30μg)，一日1次或分2次給藥。
2.夜間遺尿症：(1)6歲以下兒童：用藥劑量目前尚無完整資料。(2)6歲以上兒童：開始時睡前每側一次10μg，一日總量為20μg。維持用藥則根據患者反應調整用量，一日總量10-40μg。
3.腎臟濃縮功能試驗：1歲以上兒童10-20μg。
藥物相互作用
藥物-藥物相互作用
1.辛伐他汀、吲哚美辛增強患者對本藥的反應，但不影響本藥作用持續時間。
2.與利尿藥、三環類抗抑鬱藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等合用可增加水瀦留或抗利尿作用，應避免合用。必需合用時，本藥的劑量要從較小劑量開始，逐漸調整至最適劑量。
3.格列本脲可抑制本藥效應。
1.辛伐他汀、吲哚美辛增強患者對本藥的反應，但不影響本藥作用持續時間。
2.與利尿藥、三環類抗抑鬱藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等合用可增加水瀦留或抗利尿作用，應避免合用。必需合用時，本藥的劑量要從較小劑量開始，逐漸調整至最適劑量。
3.格列本脲可抑制本藥效應。
藥理毒理
本藥為去氨加壓素的醋酸鹽，是血管升壓素的衍生物。去氨加壓素具有較強的抗利尿作用及較弱的加壓作用，其抗利尿作用/加壓作用比是加壓素的2000至3000倍，作用維持時間也較加壓素長(可達6-24小時)，對神經垂體功能不足引起的中樞性尿崩症具有良好的抑制作用，可減少尿量，提高尿滲透壓，降低血漿滲透壓。此外，本藥的催產素活性明顯減弱，僅為精氨酸加壓素的1.3%-25%。
血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ：C和vWF以複合物的形式存在於血漿中，前者具有凝血活性，被激活後參與因子Ⅹ的內源性激活；後者作為一種粘附分子，參與血小板與內皮的粘附，並有穩定及保護FⅧ：C的作用。本藥可促進內皮細胞釋放FⅧ：C，也可促進vWF釋放而增加FⅧ：C的穩定性，使FⅧ：C活性升高，故可用於治療血友病A和血管性血友病。
血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ：C和vWF以複合物的形式存在於血漿中，前者具有凝血活性，被激活後參與因子Ⅹ的內源性激活；後者作為一種粘附分子，參與血小板與內皮的粘附，並有穩定及保護FⅧ：C的作用。本藥可促進內皮細胞釋放FⅧ：C，也可促進vWF釋放而增加FⅧ：C的穩定性，使FⅧ：C活性升高，故可用於治療血友病A和血管性血友病。
藥代動力學
本藥經鼻、舌下、口腔或口服給藥均能迅速吸收，皮下或肌肉注射吸收迅速而完全。本藥經鼻給藥1小時、或口服給藥1-2小時產生抗利尿作用，口服4-7小時達最大效應。血藥濃度達峰時間分別為：口服54-90分鐘、經鼻給藥30-240分鐘、皮下給藥87分鐘。多次給藥，抗利尿作用的持續時間分別為：口服6-12小時、經鼻給藥5-24小時。經鼻給藥的生物利用度約為10%-20%；口服給藥後，大部分藥物在胃腸道內被破壞，生物利用度僅為0.5%，但能產生足夠的抗利尿作用，達到臨床治療效果。經鼻給藥後的血漿半衰期變化較大，約為24-240分鐘，平均90分鐘；靜脈注射本藥2-20μg後，血漿半衰期約為50-158分鐘(呈劑量依賴性)。
貯藏
2-8℃冷藏。
使用介紹
1.治療夜間遺尿症時，用藥前1小時至用藥後8小時內需限制飲水量；當用於診斷檢查時，用藥前1小時至用藥後8小時內飲水量不得超過500ml。否則可能會引起水瀦留及其它併發症，如血清鈉降低、體重增加，嚴重者可引起抽搐。
2.經鼻給藥後，鼻黏膜出現瘢痕、水腫或其它病變時，應停止經鼻給藥法。
3.用藥過程中，如患者體重逐漸增加，血鈉低於130mmol/L或血漿滲透壓高於270mOsm/kg應暫停用藥。
4.用於腎臟濃縮功能試驗時，應在給藥前排空膀胱，給藥後每4小時一期收集尿液2次測定尿滲透壓，同時限制飲水量。如兩次試驗尿滲壓均低於800mOsm/kg，則提示腎臟濃縮功能有損傷。
5.過量服藥有引起水瀦留和低鈉血症的危險。對無症狀的低鈉血症患者，除停藥外，應限制飲水；有症狀的患者，除上述治療外，可滴注等滲或高滲氯化鈉溶液；當體液瀦留症狀嚴重(抽搐及意識模糊)時需加服利尿藥。
2.經鼻給藥後，鼻黏膜出現瘢痕、水腫或其它病變時，應停止經鼻給藥法。
3.用藥過程中，如患者體重逐漸增加，血鈉低於130mmol/L或血漿滲透壓高於270mOsm/kg應暫停用藥。
4.用於腎臟濃縮功能試驗時，應在給藥前排空膀胱，給藥後每4小時一期收集尿液2次測定尿滲透壓，同時限制飲水量。如兩次試驗尿滲壓均低於800mOsm/kg，則提示腎臟濃縮功能有損傷。
5.過量服藥有引起水瀦留和低鈉血症的危險。對無症狀的低鈉血症患者，除停藥外，應限制飲水；有症狀的患者，除上述治療外，可滴注等滲或高滲氯化鈉溶液；當體液瀦留症狀嚴重(抽搐及意識模糊)時需加服利尿藥。
妊娠分級
FDA妊娠分級：B
