超兩親藥物分子的設計與性能研究

《超兩親藥物分子的設計與性能研究》是依託復旦大學,由孫濤擔任項目負責人的青年科學基金項目。

基本介紹

  • 中文名:超兩親藥物分子的設計與性能研究
  • 依託單位:復旦大學
  • 項目類別:青年科學基金項目
  • 項目負責人:孫濤
項目摘要,結題摘要,

項目摘要

兩親的藥物分子直接作為模組基元是目前構築納米藥物的研究熱點之一,但藥物與功能基團複雜的化學連線極大制約了其大規模篩選與套用。為實現高通量製備基於藥物的兩親分子並實現其多重回響性,計畫發展一種新型“超兩親藥物分子”。以模組化設計構築超分子主客體化合物:利用雙硫鍵在疏水藥物分子上修飾上超分子客體,構成功能化前藥,通過主客體分子識別作用與親水的環糊精類超分子主體實現包結,可高通量得到一種藥物直接作疏水端的超兩親分子體系。進而研究該體系在水溶液中自組裝能力,探索自組裝機理,研究其在外加刺激下的形貌學回響和可控釋藥性能。最後在細胞水平考察該體系的靶向功能、入胞途徑和細胞毒性。本課題作為超分子化學與藥劑學交叉領域,豐富了超兩親分子和兩親藥物分子的拓撲結構,進一步縮短了概念與套用之間的距離。

結題摘要

兩親的藥物分子直接作為模組基元是目前構築納米藥物的研究熱點之一,但藥物與功能基團複雜的化學連線極大制約了其大規模篩選與套用。為實現高通量製備基於藥物的兩親分子並實現其多重回響性,本課題發展了一種新型“超兩親藥物分子”。以模組化設計構築超分子主客體化合物:利用雙硫鍵在疏水藥物分子上修飾上超分子客體,構成功能化前藥,通過主客體分子識別作用與親水的環糊精類超分子主體實現包結,可高通量得到一種藥物直接作疏水端的超兩親分子體系。該體系在水溶液中有豐富的可控自組裝能力,對其自組裝機理進行了探討,研究了其在外加刺激下的形貌學回響和可控釋藥性能。在細胞水平考察該體系的靶向功能、入胞途徑和細胞毒性測試。本課題作為超分子化學與藥劑學交叉領域,豐富了超兩親分子的外沿,為母體藥物功能化和藥物控緩釋提供了新思路。

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