艾可迪又名頭孢羥氨苄甲氧苄啶膠囊,為硬膠囊劑,內容物為淡黃色粉末,用於敏感菌所致的尿路感染、皮膚軟組織以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等,不宜用於重度感染。
基本介紹
- 中文名:艾可迪
- 商品名:頭孢羥氨苄甲氧苄啶膠囊
- 性狀:硬膠囊劑,內容物為淡黃色粉末
- 成份:頭孢羥氨苄0.125g甲氧苄啶0.025g
- 貯藏:遮光,密封,在涼暗處保存
簡介,藥理毒理,藥代動力學,用法和用量,禁忌,注意事項,特殊人群用藥,藥物相互作用,
簡介
【貯藏】遮光,密封,在涼暗處保存。
藥理毒理
本品中頭孢羥氨苄為第一代頭孢菌素,對產青黴素酶和不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性,耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科桿菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,最終使細胞死亡。甲氧苄啶(TMP)屬抑菌劑,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均有抗菌活性,對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯,對銅綠假單胞菌無作用。TMP作用機制是抑制敏感菌二氫葉酸還原酶,阻止葉酸的合成而產生抑菌作用。
藥代動力學
頭孢羥氨苄吸收良好,空腹口服0.5g後16mg/L的血藥峰濃度於給藥後1.5小時到達,給藥後12小時尚可測得微量,血消除半衰期為1.27-1.5小時。食物對血藥峰濃度和血消除半衰期均無明顯影響。蛋白結合率為20%。本品體內分布廣泛,口服1.0g後2-5小時,痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%,31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進入胎盤,也可進入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。本品在腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%-50%,炎症時可達50%-100%。TMP亦可穿過血胎屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高於血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3-1.8L/kg,蛋白結合率為30%-46%,血消除半衰期為8-10小時,無尿時可達20-50小時。TMP主要自腎小球濾過,腎小管分泌排出,24小時約可排出給藥量的50%-60%,其中80%-90%以藥物原形排出,而其餘部分以代謝物形式排出。
用法和用量
成人:一次2粒,一日3次。嚴懲感染者一次3粒。
禁忌
1、對頭孢菌素或青黴素過敏者禁用。
2、對甲氧苄啶過敏者禁用。
3、新生兒、早產兒禁用。
4、嚴重肝腎疾病患者禁用。
5、血液病患者禁用。
注意事項
4、每天口服劑量超過4g(無水頭孢羥氨苄)時,應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5、頭孢羥氨苄主要經腎排出,腎功能減退患者套用本品須減量。
6、下列情況應慎用:肝功能損害;由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病;腎功能損害。
7、本品為口服製劑,不宜用於嚴重感染。
特殊人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤,亦經乳汁排出,幫孕婦及哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】新生兒、早產兒禁用。
藥物相互作用
1、與考來烯胺(消膽胺)合用時,可使頭孢羥氨苄的平均血藥濃度降低。
2、丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3、骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
4、本品不宜與抗腫瘤藥2,4-二氨基嘧啶類藥物同時套用,也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
5、環孢素合用可增加腎毒性。