甲磺酸酚妥拉明

本品為α-受體阻斷藥，通過阻斷α-受體和間接激動β-受體，迅速使周圍血管擴張，可顯著降低外周血管阻力，增加周圍血容量，改善微循環。本品對心臟有興奮作用，使心肌收縮力增加、心率加快、心輸出量增加。臨床主要用於治療肺充血或肺水腫的急性心力衰竭、血管痙攣性疾病、手足發紺症、感性中毒性休克及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。亦用於室性早搏。

基本介紹

• 中文名：甲磺酸酚妥拉明
• 外文名：Phentolamine Mesylate
• 分子式：C18H23N3O4S
• 分子量：377.4579  
• CAS號：65-28-1
• EINECS號：200-604-6

基本信息

中文名稱： 甲磺酸酚妥拉明
中文別名： 酚妥拉明; 瑞支亭; 2-[N-(間羥基)-對甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸鹽; 甲烷磺酸芬妥胺; 立其丁

英文別名： VASOMAX; m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-;methanesulfonate (1:1)
CAS號： 65-28-1
EINECS號： 200-604-6

分子結構：
熔點： 180-182℃
沸點： 551°C at 760 mmHg
閃點： 287°C
水溶性： 50 mg/mL
蒸汽壓： 9.48E-13mmHg at 25°C
危險品標誌: Xn:Harmful;
風險術語： R20/21/22:;R36/37/38:;
安全術語： S26:;S36:;

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。本品在水或乙醇中易溶，在氯仿中微溶。熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為176 ～181 ℃，熔融時同時分解。

注意事項

【貯藏與效期】

遮光，密封保存。

【製劑/規格】

甲磺酸酚妥拉明注射液

【類別】

α腎上腺素受體阻滯藥。

鑑別

(1) 取含量測定項下得到的三氯醋酸鹽，依法測定（附錄Ⅵ C），熔點為136 ～141 ℃，熔融時同時分解。(2) 取本品約30mg，加水15ml溶解後，分成三份，分別加碘試液、碘化汞鉀試液和三硝基苯酚試液，均產生沉澱。(3) 取本品50mg與氫氧化鈉0.2g，加水數滴溶解後，小火蒸乾，再緩緩加熱至熔融，繼續加熱數分鐘，放冷，加水0.5ml 與稍過量的稀鹽酸，即發生二氧化硫的臭氣。

檢查

酸鹼度 取本品0.10g ，加水10ml溶解後，加甲基紅指示液1 滴，應顯紅色；再加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.05ml，應變成黃色。氯化物 取本品0.10g ，加水5ml 與稀硝酸1ml ，溫熱至80℃後，加硝酸銀試液 1ml，不得發生白色渾濁。乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 %（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1 %（附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加水20ml溶解後，在攪拌下緩緩加入10%三氯醋酸溶液40ml，放置2 小時，析出的沉澱用乾燥至恆重的垂熔玻璃坩鍋濾過，沉澱先用少量10%三氯醋酸溶液洗滌，再用10℃以下的冷水20ml分次洗滌後，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，精密稱定，所得沉澱的重量與0.8487相乘，即得供試品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。

劑量與用法

1 治血管痙攣性疾病 肌注或靜注，5mg/次，1～2次/日。

2 抗休克 以每分鐘0.3mg的劑量進行靜脈滴注，能使心搏出量增加。

3 診斷嗜鉻細胞瘤 靜注5mg，注後每30秒鐘測血壓1次，可連續測10分鐘，如在2～4分鐘內血壓降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且維持3～5分鐘時為陽性結果。

副作用

1 常見的反應有體位性低血壓、鼻塞、瘙癢、眩暈及胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和誘發潰瘍病。

2 嚴重者可有心率加速、心律失常和心絞痛，心臟器質性損害者忌用。