注射用甲磺酸酚妥拉明，適應症為1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2．嗜鉻細胞瘤的診斷(酚妥拉明試驗)。3．預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。4．心力衰竭時減輕心臟負荷。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用甲磺酸酚妥拉明
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：血管擴張藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成份為甲磺酸酚妥拉明，輔料為甘露醇。
化學名稱：3-[[（4，5-二氫-1H-咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸鹽。
化學結構式：
化學名稱：3-[[（4，5-二氫-1H-咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸鹽。
化學結構式：
分子式：C17H19N3O·CH4O3S
分子量：377.46
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
2．嗜鉻細胞瘤的診斷(酚妥拉明試驗)。
3．預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。
4．心力衰竭時減輕心臟負荷。
2．嗜鉻細胞瘤的診斷(酚妥拉明試驗)。
3．預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。
4．心力衰竭時減輕心臟負荷。
規格
10mg。
用法用量
成人常用量：
(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反應陰性， 再給5mg ，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。
(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。
(3)嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
(4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
兒童常用量：
(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌肉注射3mg。
(2)嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌肉或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ，必要時可重複；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2。
(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反應陰性， 再給5mg ，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。
(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。
(3)嗜鉻細胞瘤手術：術前1～2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
(4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
兒童常用量：
(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌肉注射3mg。
(2)嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌肉或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ，必要時可重複；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2。
不良反應
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
禁忌
1．嚴重動脈硬化。
2．嚴重腎功能不全。
3．胃炎或胃潰瘍。
4．對本品過敏者。
2．嚴重腎功能不全。
3．胃炎或胃潰瘍。
4．對本品過敏者。
注意事項
1.有報導指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2.進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌肉注射後30～45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3.心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
2.進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌肉注射後30～45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3.心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大於弊後，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，套用本品時需慎重。
藥物相互作用
1、與擬交感胺類藥物合用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；
2、與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高；
3、與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
2、與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高；
3、與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
藥物過量
藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置於頭低腳高臥位，並擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
藥理毒理
藥理學
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑（α1、α2），能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。
毒理學
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑（α1、α2），能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。
毒理學
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
藥代動力學
肌肉注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15～30分鐘。靜脈注射的半衰期(t1/2)約19分鐘。靜脈注射後，一次給藥量的13%以原形自尿排出。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
管制瓶裝，每盒5支。
有效期
24個月
執行標準
WS1-（X-056）-94Z
