鹽酸坦洛新緩釋膠囊，前列腺增生症引起的排尿障礙。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸坦洛新緩釋膠囊
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸坦洛新。
化學名稱：（-)-(R)-5- {2-[2-鄰乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽
化學結構式：
化學名稱：（-)-(R)-5- {2-[2-鄰乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C20H28N2O5S·HCl
分子量：444.98
性狀
本品為膠囊，內含類白色顆粒。
適應症
前列腺增生症引起的排尿障礙。
規格
0.2mg
用法用量
成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg)，根據年齡、症狀的不同可適當調整。
不良反應
1.神經精神系統：偶見頭暈、蹣跚感等。
2.循環系統：偶見血壓下降、心率加快等。
3.過敏反應：偶爾可出現皮疹，出現這種症狀時應停止服藥。
4.消化系統：偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥後可恢復正常。
6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
2.循環系統：偶見血壓下降、心率加快等。
3.過敏反應：偶爾可出現皮疹，出現這種症狀時應停止服藥。
4.消化系統：偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥後可恢復正常。
6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
禁忌
1.對本藥過敏者。
2.腎功能不全患者。
2.腎功能不全患者。
注意事項
1.注意不要嚼碎服用，應整個吞服。
2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。
3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。
2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。
3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥後的狀況，如得不到期待的效果，不應繼續增量，而應改用其它適當的處置方法。
藥物相互作用
合用降壓藥時，應密切注意血壓變化。
藥物過量
本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。
藥理毒理
藥理作用
1、對交感神經α1受體的阻斷作用（參照哈樂®使用說明書）
本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2、對尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌鬆弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
毒理研究
據文獻報導
1、亞急性毒性試驗
以大鼠、小獵犬（經□)連續給藥3個月後，發現子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年後，乳腺纖維 腺瘤（p<0.001)和腺癌（p>0.075)發生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗中，鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降，但這沖作用是可逆的，生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期後得到改善，在多劑量停藥9星期後恢復正常，雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍）不會影響生殖功能。
1、對交感神經α1受體的阻斷作用（參照哈樂®使用說明書）
本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2、對尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌鬆弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
毒理研究
據文獻報導
1、亞急性毒性試驗
以大鼠、小獵犬（經□)連續給藥3個月後，發現子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年後，乳腺纖維 腺瘤（p<0.001)和腺癌（p>0.075)發生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗中，鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降，但這沖作用是可逆的，生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期後得到改善，在多劑量停藥9星期後恢復正常，雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍）不會影響生殖功能。
藥代動力學
成人單次口服0.2mg，消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時，峰時間（Tmax)為5.50± 1.10小時，峰濃度（Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結合率高（約為99%)，主要和α1酸性糖蛋白結合，其分布體積較小（約0.2L/Kg)；本品在肝臟代謝，其首過作用可忽略；本品及其代謝物經膽汁、糞便 及尿液排泄；本品無累積傾向。
貯藏
密封保存
包裝
1、鋁塑裝，每盒10粒。
2、鋁塑裝，每盒20粒。
3、鋁塑裝，每盒30粒。
4、鋁塑裝，每盒40粒。
2、鋁塑裝，每盒20粒。
3、鋁塑裝，每盒30粒。
4、鋁塑裝，每盒40粒。
有效期
暫定24個月
執行標準
國家藥品監督管理局標準（試行）WS-332 (X-282) -2002
