治療革蘭氏陽性菌和陰性菌感染，如支氣管及肺部感染、細菌性痢疾、泌尿系統、皮膚和軟組織等感染的藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸帕珠沙星
- 外文名稱：Pazufloxacin Mesylate
- 藥品類型：化學藥品
- 分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S
- CAS：163680-77-1
基本信息,藥品名稱,不良反應,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,毒理研究,藥代動力學,
基本信息
用 途：本品用於治療革蘭氏陽性菌和陰性菌感染，如支氣管及肺部感染、細菌性痢疾、泌尿系統、皮膚和軟組織等感染。
包 裝：紙板桶內襯聚乙烯薄膜或按客戶要求。
質量指標：BP2002
外 觀 白色、類白色或淡黃色結晶性粉末
含 量 ≥98.5%
澄 清 度 0.6g加10ml水溶液澄清，色度不得深於4號標準液
酸 度 3.0-4.0
有關物質 <1%
乾燥失重 <1%
旋 光 -60.5 — 65.5°
重金屬 ≤ 10ppm
性質：該品為類白色或淡黃色結晶性粉末，無臭，味苦。熔點256-260℃
結構式:C16H15FN2O4·CH4O3S
【成份】甲磺酸帕珠沙星。
化學名稱：(-)-(3S)-10(1-氨基-環丙基)9-氟-2，3-二氫-3-甲基—7-氧-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S
分子量：414.41
輔料：氯化鈉、注射用水。
【性狀】本品為無色至微黃色澄明液體。
【適應症】本品適用於敏感細菌引起的下列感染：
（2）腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎；
（3）燒傷創面感染，外科傷口感染；
（4）膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；
（5）腹腔內膿腫、腹膜炎；
（6）生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎，子宮內膜炎；盆腔炎。
【規格】100ml：帕珠沙星0.5g與氯化鈉0.9g
【用法用量】
用法：靜脈滴注，靜脈滴注時間為30～60分鐘。
用量：一次0.5g，一日二次，可根據患者的年齡和病情酌情減量，如一次0.3g,一日二次。療程為7～14天。
【禁忌】對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女套用時應停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性尚未建立，建議兒童禁用本品。
【老年用藥】
老年患者用藥監測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者套用本品時應注意劑量。
【貯藏】密閉保存。
【包裝】玻璃輸液瓶，100ml/瓶×100瓶
【有效期】暫定24個月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH15122006
【批准文號】國藥準字H20061055
藥品名稱
通用名稱：甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液
商品名稱：亞征利
英文名稱：PazufloxacinMesilateandSodiumChlorideInjection
漢語拼音：JiahuangsuanPazhushaxingLühuanaZhusheye
給藥注意事項：
（1）套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治療的情況下，應儘量減少給藥時間。
（2）給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
（3）此藥一般不可以與其它藥物或輸液劑混合使用。
（4）嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
腎清除率（ml/min）給藥劑量
44.7一次0.3g，一日二次
13.6一次0.3g，一日一次
透析患者一次0.3g，3天一次
不良反應
本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。
臨床不良反應
1）急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
2）肝功能異常、黃疸。
3）偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。
4）粒細胞減少、血小板減少症。
5）橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。
6）痙攣。
7）休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常、應停止給藥，並採取適當處理措施。
8）表皮脫落壞死（Lyell綜合症），眼、黏膜、皮膚綜合症（Stevens-Johnson綜合症）。
9）間質性肺炎：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。
10）低血糖：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。
11）跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
同類藥物的不良反應
PIE綜合症：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常，嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合症，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
其它不良反應
如觀察到下列不良反應採取適當處理措施：
1）過敏反應：皮疹、發熱（發生率0.1%～5%）,蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發生率<0.1%）。
2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1%～5%），血肌酐升高（發生率<0.1%）。
3）肝臟損害：ALT（GPT）升高（發生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1%～5%）
4）血液：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血（發生率0.1%～5%）。
5）消化道反應：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐（發生率0.1%～5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率<0.1%）。
6）精神神經系統：頭痛、頭暈（發生率0.1%～5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率<0.1%）。
7）其它：靜脈炎（發生率≥5%），CK（CPK）升高、電解質紊亂（發生率0.1%～5%），口乾、舌炎（發生率<0.1%）。
注意事項
（1）有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
（2）腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。
（3）心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。
（4）有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。
（5）6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
（6）本品可導致休克，所以套用本品前建議做皮膚反應試驗；在做皮膚試驗和治療期間必須備有搶救藥品以防止休克的發生；用藥後病人應臥床休息，密切觀察。
藥物相互作用
（1）本品可抑制茶鹼在肝臟的代謝，使茶鹼的血藥濃度升高，可能發生茶鹼中毒症狀，如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需要密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶鹼的血藥濃度。
（2）本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療，當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，並使用抗痙攣的藥物進行治療。
（3）本品與華法林合用時，可增強華法林的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
（4）本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
【藥物過量】
不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察並給予對症和支持治療。
藥理毒理
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續3個月後，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
藥代動力學
健康志願者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。給藥後本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
