注射用羥基喜樹鹼，抗腫瘤藥，適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌，頭頂部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。.
基本介紹
- 藥品名稱：注射用羥基喜樹鹼
- 漢語拼音：Zhusheyong qiangjixishujian
- 用途分類：抗角化藥
成份,性狀,作用類別,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
本品主要成分羥基喜樹鹼，化學名稱：4-乙基-4，10一二羥基1H吡喃並3，4；6，7一吲嗪並(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
性狀
為羥基喜樹鹼的黃色凍乾疏鬆塊狀或粉末，無臭，易溶於水。水溶液pH值為8.0-9.5。
作用類別
抗腫瘤植物類
適應症
抗腫瘤藥，適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌，頭頂部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
規格
10mg
用法用量
1 原發性肝癌： 靜脈注射 一日4-6mg 用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後 緩緩注射 或遵醫囑 肝動脈給藥 用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注 每日一次 15-30天為一療程；
2 胃癌：靜脈注射 一日4-6mg 用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後 緩緩注射 或遵醫囑 頭頸部上皮癌：靜脈注射 每日4-6mg 用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後 緩緩注射 或遵醫囑；
3 膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘 劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次 10-15次為一療程；
4 直腸癌：腹壁下動脈插管術 進入25cm左右 相當於腸系膜下的管分枝上方 以羥基喜樹鹼6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注 每日一次 15-20次為一療程；
5 非小細胞肺癌：每日12mg/m 用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後 30分鐘內恆速靜脈滴入連續用藥5天；
6 白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日 加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注 連續給藥30天為一療程。
2 胃癌：靜脈注射 一日4-6mg 用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後 緩緩注射 或遵醫囑 頭頸部上皮癌：靜脈注射 每日4-6mg 用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後 緩緩注射 或遵醫囑；
3 膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘 劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次 10-15次為一療程；
4 直腸癌：腹壁下動脈插管術 進入25cm左右 相當於腸系膜下的管分枝上方 以羥基喜樹鹼6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注 每日一次 15-20次為一療程；
5 非小細胞肺癌：每日12mg/m 用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後 30分鐘內恆速靜脈滴入連續用藥5天；
6 白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日 加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注 連續給藥30天為一療程。
不良反應
1 對消化系統的影響：主要表現在噁心 食慾減退等反應 但不嚴重 一般都能堅持治療 停藥後上述症狀很快減輕並消失；
2 對造血系統的影響：骨髓抑制輕 白細胞有部分下降 但能維持在1×10/L以上；對紅細胞 血小板未發現明顯抑制作用；
3 對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急 尿痛及血尿 停藥1周后逐漸消失；
4 其它反應：有少數病例出現脫髮 停藥後可自行恢復生長
2 對造血系統的影響：骨髓抑制輕 白細胞有部分下降 但能維持在1×10/L以上；對紅細胞 血小板未發現明顯抑制作用；
3 對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急 尿痛及血尿 停藥1周后逐漸消失；
4 其它反應：有少數病例出現脫髮 停藥後可自行恢復生長
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
孕婦慎用，用藥期間應嚴格檢查血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
藥物過量
可引起嚴重骨髓抑制，臟器功能損害。
藥理毒理
羥基喜樹鹼(HCPT)為細胞周期特異性藥物 主要作用於S期 近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用 DNA拓撲異構酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄 本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的複製和轉錄 本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性
藥代動力學
靜脈注射羥喜樹鹼後，藥物濃度以膽囊以及小腸內容物最高，其次為癌細胞、小腸、肝、骨髓、胃及肺組織。分布相半衰期(T1/2α)和消除相半衰期(T1/2β)分別為4．5分鐘和29分鐘。主要通過糞便排泄，24小時排出29．6%，48小時為47．8%。
貯藏
密閉避光，陰涼處保存。
