羥喜樹鹼注射液,抗腫瘤藥,臨床適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
基本介紹
- 藥品名稱:羥喜樹鹼注射液
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品的活性成份:羥基喜樹鹼。
化學名稱:(S)-4,9-二羥基-4-乙基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。
化學結構式:
化學名稱:(S)-4,9-二羥基-4-乙基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。
化學結構式:
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.36
輔料:氫氧化鈉。
性狀
本品為黃色澄明液體。
適應症
抗腫瘤藥。適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
規格
2ml:5mg。
用法用量
本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。
原發性肝癌:
1.靜脈注射,一日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
2.肝動脈給藥,用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注,每日1次,15~30天為一個療程。
胃癌:靜脈注射,一日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
膀胱癌:膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘,劑量由10mg逐漸加至20mg,每周2次,10~15次為一療程。
直腸癌:經腸系膜下動脈插管,以羥基喜樹鹼6~8mg,加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入,每日一次,15~20次為一療程。
頭頸部上皮癌:靜脈注射,每日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
白血病:成人劑量為按體表面積一日6~8mg/m2,加入氯化鈉注射液中靜脈滴注,連續給藥,30天為一療程,或遵醫囑。
原發性肝癌:
1.靜脈注射,一日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
2.肝動脈給藥,用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注,每日1次,15~30天為一個療程。
胃癌:靜脈注射,一日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
膀胱癌:膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘,劑量由10mg逐漸加至20mg,每周2次,10~15次為一療程。
直腸癌:經腸系膜下動脈插管,以羥基喜樹鹼6~8mg,加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入,每日一次,15~20次為一療程。
頭頸部上皮癌:靜脈注射,每日4~6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。
白血病:成人劑量為按體表面積一日6~8mg/m2,加入氯化鈉注射液中靜脈滴注,連續給藥,30天為一療程,或遵醫囑。
不良反應
1.對消化系統的影響:主要表現為噁心、食慾減退等反應,但不影響治療,停藥後上述症狀很快減輕並消失。
2.對造血系統的影響:白細胞有一定程度下降,但能維持在1×109/L以上;對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。
3.對泌尿系統的影響:有少數病例出現尿急、尿痛及血尿,停藥1周后逐漸消失。
4.其它反應:有少數病例出現脫髮,停藥後可逐漸恢復。
2.對造血系統的影響:白細胞有一定程度下降,但能維持在1×109/L以上;對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。
3.對泌尿系統的影響:有少數病例出現尿急、尿痛及血尿,停藥1周后逐漸消失。
4.其它反應:有少數病例出現脫髮,停藥後可逐漸恢復。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、 本品用藥期間應嚴格檢查血象。
2、 本品僅限於用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
3、 靜脈給藥時,藥液切勿外溢,否則會引起局部疼痛及炎症。
2、 本品僅限於用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
3、 靜脈給藥時,藥液切勿外溢,否則會引起局部疼痛及炎症。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
羥基喜樹鹼是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物,主要作用於S期,對DNA拓撲異構酶I(TOPO I)有選擇性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄,本品通過抑制TOPO I的活性從而阻滯DNA複製及轉錄,干擾腫瘤細胞增殖周期。近期研究文獻提示,羥基喜樹鹼可能還有誘導腫瘤細胞分化和凋亡的作用。
藥代動力學
動物實驗表明:羥基喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線,第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘,第二個半衰期約29分鐘。給藥後1小時,膽囊、小腸內容物維持濃度最高,其次為癌細胞,其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥基喜樹鹼主要從膽汁排泄,通過糞便排出體外。24小時總排出量為39%,從糞便中排出29.6%,尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。
貯藏
避光、密閉,陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
西林瓶,1瓶/小盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH03542005