拓僖（注射用羥喜樹鹼），適應症為抗腫瘤藥。適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌 、白血病等惡性腫瘤。
基本介紹
- 藥品名稱：拓僖
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主成份為羥基喜樹鹼
其化學名稱為（S）-4，9-二羥基-4-乙基-1H-吡喃[3，，4，：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮。
其結構式為：
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
輔料：乳糖、甘氨酸、氫氧化鈉。
其化學名稱為（S）-4，9-二羥基-4-乙基-1H-吡喃[3，，4，：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮。
其結構式為：
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
輔料：乳糖、甘氨酸、氫氧化鈉。
性狀
本品為黃色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
抗腫瘤藥。適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌 、白血病等惡性腫瘤。
規格
(1)2mg；(2)5mg
用法用量
本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。
原發性肝癌：(1)靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
(2)肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日1次，15～30天為一個療程。
胃癌：靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，10～15次為一療程。
直腸癌：經腸系膜下動脈插管，以羥基喜樹鹼6～8mg，加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入，每日一次，15～20次為一療程。
頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
白血病：成人劑量為按體表面積一日6～8mg/m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥，30天為一療程，或遵醫囑。
原發性肝癌：(1)靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
(2)肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日1次，15～30天為一個療程。
胃癌：靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，10～15次為一療程。
直腸癌：經腸系膜下動脈插管，以羥基喜樹鹼6～8mg，加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入，每日一次，15～20次為一療程。
頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
白血病：成人劑量為按體表面積一日6～8mg/m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥，30天為一療程，或遵醫囑。
不良反應
(1) 對消化系統的影響：主要表現為噁心、食慾減退等反應，但不影響治療，停藥後上述症狀很快減輕並消失。
(2) 對造血系統的影響：白細胞有一定程度下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。
(3) 對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。
(4) 其它反應：有少數病例出現脫髮，停藥後可逐漸恢復。
(2) 對造血系統的影響：白細胞有一定程度下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。
(3) 對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。
(4) 其它反應：有少數病例出現脫髮，停藥後可逐漸恢復。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.本品用藥期間應嚴格檢查血象。
2.本品僅限於用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
3.靜脈給藥時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎症。
2.本品僅限於用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
3.靜脈給藥時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎症。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
羥基喜樹鹼是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期，對DNA拓撲異構酶I(TOPO I)有選擇性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄，本品通過抑制TOPO I的活性從而阻滯DNA複製及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖周期。近期研究文獻提示，羥基喜樹鹼可能還有誘導腫瘤細胞分化和凋亡的作用。
藥代動力學
動物實驗表明：羥基喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥後1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥基喜樹鹼主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時總排出量為39%，從糞便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。
貯藏
避光、密閉，陰涼處保存。
包裝
(1)2mg：藥用玻璃瓶、藥用丁基膠囊；10瓶/盒。
(2)5mg：藥用玻璃瓶、藥用丁基膠囊；1瓶/盒。
(2)5mg：藥用玻璃瓶、藥用丁基膠囊；1瓶/盒。
有效期
30個月。
執行標準
WS1-(X-261)-2004Z
批准文號
(1)2mg：國藥準字H20010156
(2)5mg：國藥準字H20010157
(2)5mg：國藥準字H20010157
生產企業
深圳萬樂藥業有限公司
核准日期
2006年10月25日
修訂日期
2011年07月25日 2012年02月20日
