羥喜樹鹼

羥喜樹鹼

羥喜樹鹼(Hydroxycamptothecin)為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物鹼。喜樹鹼因泌尿系統毒性大,臨床套用受到限制。本品為喜樹鹼的羥基衍生物,作用機制與喜樹鹼相似,但毒性較小。本品是DNA合成抑制劑,實驗研究表明主要作用於DNA合成期(即S期),對G0期細胞沒有作用,對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機制為抑制DNA拓撲異構酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥、動物實驗顯示其抗瘤譜廣。對核酸特別是DNA的合成有明顯抑制作用。

羥喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線,兩相生物分別為4.5分鐘和29分鐘。給藥後1小時,膽囊、小腸內容物維持濃度最高,其次為癌細胞,其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹鹼主要從膽汁排泄,通過糞便排出體外。24小時排出量胃39%,從糞便中排出29.6%,尿液中排出不到9%,癌細胞中24小時內保持穩定水平。

基本介紹

適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,

適應證

主要對肝癌、大腸癌、肺癌和白血病有效。

臨床套用

靜註:5~10mg/次,每周2~3次,1療程60~120mg。

不良反應

胃腸道反應:噁心、嘔吐。骨髓抑制主要為白細胞下降。少數患者有脫髮、心電圖改變及泌尿道刺激症,但遠較喜樹鹼為輕。

注意事項

妊娠期婦女、腎功能不佳者忌用。本品用藥期間應嚴格檢查血象。本品僅限用0.9%氯化鈉注射液稀釋。靜脈給藥時,藥液切勿外溢,否則會引起局部疼痛及炎症。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

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