成份
主要成份及其化學名稱為:(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃並[3’,4: 6,7]吲嗪並
[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮。
其結構式為:
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.37
性狀
本品為黃色的澄明液體,顯螢光。
適應症
抗腫瘤藥。用於治療白血病。
規格
100ml:羥喜樹鹼5mg與氯化鈉0.9g
用法用量
靜脈滴注,每次1-2瓶,每日1次,滴注時間2~4小時,連續用藥30天為一個療程。或遵醫囑。
不良反應
較同類藥物為輕,對心肌,肝腎功能均不損害,對局部組織無刺激。
1.骨髓抑制:表現為白細胞下降,對紅細胞、血小板無明顯抑制作用。
2.胃腸道反應:主要表現在噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等反應。
3.偶見泌尿系統毒性:尿頻、尿急、尿痛、血尿和輕度蛋白尿。
4.其他:偶見有嗜睡、乏力、頭痛、脫髮。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.羥喜樹鹼粉針及小水針規定可用於治療原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。因本品為靜脈點滴法,故僅用於白血病的治療。
2.由於本品會導致心電圖異常及白細胞減少症,用藥期間應嚴格檢查血象。
3.靜脈滴注時藥液切忌外溢,否則易引起局部疼痛及炎症。
4.本品呈鹼性,與其它藥物混合容易引起pH值改變,應儘量避免配伍使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
使用羥喜樹鹼毒副反應的發生與用藥劑量相關。可引起嚴重骨髓抑制,臟器功能損害。
藥理毒理
羥喜樹鹼的抗癌作用與抗代謝藥及烷化劑不同。動物試驗證明:羥喜樹鹼作用於S期,為細胞周期特異性藥物,對S期的作用較G1和G2期明顯,對G0細胞無作用,在較高濃度時對核分裂有抑制作用,阻止細胞進入分裂期。除此以外,近年來國外對喜樹鹼類化合物所以如此重視,主要原因是因為發現了新的作用機制。羥喜樹鹼還可以選擇性地抑制拓撲異構酶,因而干擾DNA的複製。這類藥物與其他常用的抗癌藥無交叉耐藥,因之對耐藥腫瘤有治療作用。
藥代動力學
靜脈滴注羥喜樹鹼後,藥物濃度以膽囊以及小腸內容物最高,其次為癌細胞、小腸、肝、骨髓、胃及肺組織。分布相半衰期(t1/2α)和消除半衰期(t1/2β)分別為4.5分鐘和29分鐘。本品主要通過糞便排泄,24小時排出29.6%,48小時為47.8%。
貯藏
遮光密閉,陰涼處保存。
包裝
100ml玻璃輸液瓶,外罩黑套避光。
有效期
暫定18個月。