注射用奧扎格雷鈉

注射用奧扎格雷鈉,用於治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用奧扎格雷鈉
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:腦血管藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成份為奧扎格雷鈉。
化學名稱:反式-3-[4(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
化學結構式:
注射用奧扎格雷鈉

分子式:C13H11N2NaO2
分子量:250.23

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

用於治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

規格

(1)20mg (2)40mg (3)80mg(以奧扎格雷鈉計)

用法用量

成人一次80mg,一天2次,溶於500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,靜脈滴注,2周為一療程。

不良反應

血液:由於有出血的傾向,要仔細觀察,出現異常立即停止給藥。
肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系統:偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應:偶見蕁麻疹、皮疹等,發生時停止給藥。
循環系統:偶有室上性心律失常。血壓下降發現時減量或終止給藥。
其他:偶有頭痛、發熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌

以下患者禁用:
1、對本品過敏者;
2、腦出血或腦梗塞伴出血者;
3、有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴重心律不齊、心肌梗塞者;
4、有血液病或有出血傾向者;
5、嚴重高血壓,收縮壓超過200mmHg者。

注意事項

本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用,以免出現白色混濁。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用;其他尚不明確。

兒童用藥

尚缺乏本品兒童用藥的研究和文獻資料。

老年用藥

由於老年人生理機能低下,要慎重用藥。

藥物相互作用

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強出血傾向,應慎重合用,必要時適當減量。

藥物過量

一旦發生藥物過量,需進行對症處理,保持支持治療,重點注意監測出凝血功能,並及時適當處理。

藥理毒理

藥理作用
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產生及促進前列環素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調,具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內微循環障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網膜下腔出血術後患者的大腦局部缺血症狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調。
毒性研究
重複給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發現尿中電解質排泄量輕度增加,未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10~12.5 mg/kg。
生殖毒性:大鼠、兔本品靜脈注射給藥,結果動物體重增加受到抑制,大劑量時出現胚胎死亡,胎仔發育抑制和新生動物死亡等現象。大鼠的致畸敏感期試驗中,高劑量組出現內臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。

藥代動力學

據文獻報導,奧扎格雷靜脈滴注後,血液濃度-時間曲線符合二室開放模型,t1/2β為1.22±0.44h,Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μg·hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/kg,單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外,還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注射時,2小時內達到血濃穩定狀態。受試者半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥後3h。本品大部分在24小時內排泄,停藥24h幾乎全部藥物經尿排出體外。

貯藏

遮光,密封保存(10-30℃)。

包裝

玻璃管制注射劑瓶裝,1瓶/盒,2瓶/盒,40瓶/盒,10瓶/盒。

有效期

24個月

執行標準

YBH15132006

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