晴爾

基本介紹

  • 藥品名稱:晴爾
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:腦血管藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,

成份

本品主要成份為奧扎格雷鈉。其化學名為:反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
分子式:C13H11N2O2Na
化學結構式:
分子量:250.23
晴爾

性狀

本品為無色透明液體。

適應症

用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙,及改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和並發腦缺血症狀。

規格

(1)2ml:40mg(以C13H11N2O2Na計);
(2)4ml:80mg(以C13H11N2O2Na計)。

用法用量

(1)治療急性血栓性腦梗塞及其所伴隨的運動障礙
每次80mg,溶於250ml電解質溶液中,每日1-2次,緩慢靜脈滴注,2周一療程。
(2)改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和並發腦缺血症狀
每次80mg,溶於250ml電解質溶液中,每日1次,可24小時連續進行靜脈滴注,最好在蛛網膜下腔出血手術後儘早開始用藥,2周一療程。
另外,可根據年齡、症狀適當增減用量。

不良反應

血液:由於有出血的傾向,要仔細觀察,出現異常立即停止給藥。肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統:偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。過敏反應:偶見蕁麻疹、皮疹等,發生時停止給藥。循環系統:偶有室上心律不齊、血壓下降,發現時減量或終止給藥。其他:偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌

1.對本品過敏者。
2.腦出血或腦梗塞並出血者。
3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴重心律不齊。
4.有血液病或有出血傾向者。
5.嚴重高血壓,收縮壓超過26.6 kPa(即200毫米汞柱)以上者。

注意事項

本品與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用,必須適當減量。本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用,以免出現白色混濁。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦或有可能妊娠婦女慎用。

兒童用藥

兒童慎用。

藥物相互作用

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強出血傾向,應慎重合用。

藥理毒理

本品為血栓烷A2(TXA2)合酶抑制劑,能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2,從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙,改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明,靜脈給藥能降低血漿TXB2水平,6-Keto-PGF/TXB2比值下降,對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用,對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低,為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明,本品持續注入靜脈,具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠靜注為1940(雄),1580(雌);口服為3800(雄),3600(雌);皮下為2450(雄),2100(雌)。大鼠靜注為1150(雄),1300(雌);口服為5900(雄),5700(雌);皮下為2300(雄),2250(雌)。狗靜注為733(雄)。
亞急性、慢性毒性:靜脈注射本品,大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外,未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg,狗10~12.5mg/kg。
其他毒性:大鼠、兔生殖毒性試驗結果,本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性症狀,胚胎、胎仔死亡,胎仔發育抑制,新生仔死亡等現象。另外,在大鼠SegⅡ試驗中發現, 高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加,抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。
以蛛網膜下腔出血術後患者為對象,在術後早期開始給予本品10~14天,在該藥的高劑量組(每日400mg)、低劑量組(每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。另外,高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。

藥代動力學

人單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外,還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注射時,2小時內達到血藥濃度穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。
本品靜脈滴注後,血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型,清除相半衰期(t1/2β)為(1.22±0.44)小時,表觀分布容積(Vd)為(2.32±0.62)L/kg,曲線下面積(AUC)為(0.47±0.08)μg·小時/ml。清除率(Cl)為(3.25±0.82)L/小時/kg,受試者半衰期(t1/2)最長為1.93小時,血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時,幾乎全部藥物經尿排出體外。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

安瓿裝;(1)2ml×10支/盒;
(2)4ml×6支/盒。

有效期

18個月

執行標準

國家食品藥品監督管理總局國家標準WS1-(X-095)-2005Z

批准文號

(1)國藥準字H20000216(2ml:40mg);
(2)國藥準字H20040608(4ml:80mg)

生產企業

海南碧凱藥業有限公司

核准日期

2007年03月19日

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