本品主要成分是奧扎格雷鈉，其化學名為：反式-3-4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基-2-丙烯酸鈉。本品為無色透明液體。蛛網膜下腔出血手術後血管痙攣及其並發腦缺血症狀的改善。
基本介紹
- 藥品名稱：奧扎格雷鈉
- 別名：奧澤格瑞 Ozagrelum
- 外文名稱：Ozagrel
- 主要適用症：急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙
- 劑型： 注射液：20mg
- 藥品類型：化學藥品
基本信息,作用機理,毒性,用法用量,不良反應,注意事項與規格,
基本信息
藥物名稱： 奧扎格雷鈉
藥物別名： 奧澤格瑞 Ozagrelum
英文名稱： Ozagrel
藥物說明： 注射液：20mg
作用機理
作用機理：本品為血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從 而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血 管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善
腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對 大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網 膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦 血管攣縮等作用。
毒性
急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800 （雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300 （雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注 為733（雄）。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄 上升外, 未見其他異常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物 體重等毒性症狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外， 在大鼠SegⅡ試驗中發現, 高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增 加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。 以蛛網膜下腔出血術後患者為對象，在術後早期開始給予本品10-14天，在 該藥的高劑量組（每日400 mg）、低劑量組（每日80 mg）以及普拉西泮對照組 中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。 另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。
用法用量
用法用量： 靜滴：每日80mg，與其他抗血小板藥合用時，可減量。 避免與含鈣液體(林格溶液等)混和注射以免發生混濁。改善腦血栓症(急性期)：每次40-80mg，溶解到適量的電解質液或糖液中，並以每次2小時持續靜脈滴注，每日2次，連續進行1-2周。改善蛛網膜下出血手術後的腦血管痙攣收縮以及伴隨而產生的腦缺血症狀：每天一次，每次用量80mg，溶解到適量的電解質液或糖液中，並以24小時持續靜脈滴注，連續用藥2周。可根據年齡及症狀適當增減劑量。
不良反應
不良反應： 血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。肝腎：偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。 過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。循環系統：偶有室上心律不 齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、 休克及血小板減少等。嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出 血、消化道出血、皮下出血等
注意事項與規格
注意事項： 某些出血性疾病患者(如出血性腦梗死、硬膜外出血、顱內出血或並發有原發性腦室內出血的患者)禁用。患有腦梗死症的患者禁用。對本品有過敏史的患者禁用。有出血傾向的患者、有消化道出血、皮下出血者、重症高血壓患者、重症糖尿病、血小板減少的患者慎用。與抗血小板劑、血栓溶解劑、抗凝血劑合用時應慎用，並注意監測調整用藥劑量。(7)孕婦和兒童。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。
規格：20mg∕支
