《某些生物活性化合物的立體選擇性合成》是依託北京師範大學,由陳慶華擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名:某些生物活性化合物的立體選擇性合成
- 依託單位:北京師範大學
- 項目負責人:陳慶華
- 項目類別:面上項目
- 批准號:29672004
- 申請代碼:B0108
- 負責人職稱:教授
- 研究期限:1997-01-01 至 1999-12-31
- 支持經費:9(萬元)
《某些生物活性化合物的立體選擇性合成》是依託北京師範大學,由陳慶華擔任項目負責人的面上項目。
《某些生物活性化合物的立體選擇性合成》是依託北京師範大學,由陳慶華擔任項目負責人的面上項目。項目摘要本課題研究了以多元醇和芳基多元羥酸酐反應製備末端官能團為羥基的超支化聚酯,然後用不飽和環氧化合物對其改性,得到雙鍵端接的...
《生物合成中酶活性與立體選擇性的研究》是依託吉林大學,由曹淑桂擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 以嗜熱酯酶APE1547為研究對像,構建基因突變庫,建立立體選擇性高通量篩選技術,篩選出正突變的定向進化酶;以酶晶體結構為基礎,研究生物合成中酶結構與立體選擇性的關係;以酶催化立體選擇性反應為模型,用理論...
《生物活性分子導向的手性氮雜環骨架的立體選擇性合成》是依託中國科學技術大學,由龔流柱擔任項目負責人的重點項目。中文摘要 本課題著眼於發展新的立體選擇性方法,高效構建廣泛存在於生物活性分子中的氮雜環骨架。將詳細研究新的手性催化劑體系和不對稱反應,主要包括設計和合成一系列手性雙磷酸催化劑,通過調節連結體...
《某些活性物質化學新反應的研究》是依託北京師範大學,由陳慶華擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 利用光熱化學新反應,新方法研究了不同類型的反應,合成了82個新的化合物。通過天然手性助劑合成了立體選擇性很高的光學純新的手性化合物,為合成和探索具有生物活性的化合物提供了新的途徑和方法。研究了天然活性物質...
《倍半萜類天然產物的立體選擇性合成》是依託蘭州大學,由李裕林擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 倍半萜類天然產物結構獨特、種類繁多、立體化學複雜並且具有廣泛生物活性。擬開展對桉烷、沉香呋喃和降胡羅卜素這三類倍半萜天然產物的仿生合成策略和立體控制合成新方法的研究。為這三類複雜天然產物的立體控制全合成...
藥物生物合成是指生物合成在藥物製作中的套用,藥物生物合成的立體選擇性及個性藥物的生產。藥物生物合成主要利用生物活性分子,如以各種酶為載體參與到合成中,增強了反應選擇性,反應條件更溫和,反應速率也有一定的提高,同時微生物參與的合成則更為便捷,如染色體已經被用於合成藥物,只需要提供含有人工合成的原料的...
手性環丙烷、手性環丙烷胺基酸和手性環丙烷核苷具有重要生物活性,它們在醫藥和農用化學品等方面套用前景非常廣闊。本項目對這三類手性環丙烷化合物高選擇性合成方法進行研究。擬採用的不對稱催化環丙烷化新方法具有很高的立體選擇性。本項目的開展不僅能推動這三類生物活性化合物的研究與套用,而且也有助於我國手性技術的...
《由4-取代丁烯內酯手性砌塊合成生物活性化合物的研究》是依託北京師範大學,由何蘭擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 在已有研究工作的基礎上,提出一種新的合成策略,來研究手性合成子,既4-取代.丁烯內酯的結構和反應性能、結合不對稱合成的新反應、新方法、新試劑以及催化劑,.通過立體選擇性控制,得到一般方...
桉烷型倍半萜天然產物結構獨特、複雜、種類繁多並具有廣泛生物活性。似開展構築此類化合物獨特萘烷環系的仿生合成策略和立體控制合成方法的系統研究,為這類生物活性複雜天然產物的立體控制全合成和不對稱合成發展出簡便、有效、靈活、高選擇性和一般性合成方法。此研究內容對於複雜萜類天然產物的合成和相關合成方法的發展...
二、套用該項目發展的多樣性合成方法,完成了抗癌活性生物鹼chaetominine、強效免疫抑制劑FR901483 、百部生物鹼(-)-sessilifoliamide J 和stenine等20餘個天然產物及其類似物和立體異構體的不對稱全合成。三、發展了快捷構築複雜天然產物sarain A核心三環骨架、毛萼乙素等二萜的ABCD四環、文多靈鹼類化合物分子骨架...
完成此項工作,不僅對基礎有機合成化學、天然產物化學具有重要的學術意義,而且對藥物化學研究以及新藥開發也將給予物質上的支持和理論上的參考。結題摘要 吲哚生物鹼是自然界中廣泛存在的一類天然產物,為人類的健康提供了眾多的生物活性化合物。其中,由吲哚類生物合成前體化合物通過生物合成中對吲哚雜環氧化而衍生的...
計畫開展以下內容的研究:(1)發展新的高效、高選擇性的糖基化方法,發展或完善新的寡糖高效組裝策略;(2)將發展的方法和策略套用於若干具有重要生物活性和潛在藥用價值的複雜寡糖及其衍生物的合成,並對其生物活性進行評價,發現寡糖類先導化合物;(3)發展用於蛋白質修飾的新的生物正交化學反應,用於糖蛋白的合成...
2. 立體選擇性降解研究的背景及意義 為了考察農藥對人類健康和環境安全的影響,以前的學者將農藥在生態環境中的降解、代謝和轉化一般當作一個化合物來看待,然而整個生物界完全是一個“手性”的世界,生物體中許多生化反應都是在手性環境條件下發生的,並且在生命的產生和演變過程中自然界會偏向於其中的某一種手性。...
β-氨基膦酸衍生物具有良好的抗癌、抗病毒和抗菌活性,具有不同立體結構的β-氨基膦酸衍生物其生物活性有明顯的差異。為了實現β-氨基膦酸衍生物立體選擇性合成,本項目在前期研究工作的基礎上,主要開展以下研究工作:(1)研究糖作為手性輔基控制的β-氨基膦酸衍生物立體選擇性合成;(2)探討不同糖類化合物作為手性...
因此,發展雜環化合物合成的新反應、新方法具有重大科學意義。本項目將從以下三個方面開展這一研究:(1)基於烯酮亞胺、鹵代烯酮亞胺陽離子、聯烯醯胺、氮雜聯烯醯胺等中間體,發展一系列合成雜環化合物的新反應和新方法,系統地研究這些反應的區域選擇性和立體選擇性的控制,豐富這類活性中間體的化學。(2)基於不...
利用仿生合成的方法可以簡化合成步驟,提高合成收率;或者可以獲得活性更高,或活性相近,但更易於製備的新化合物,如仿生農藥和仿生醫藥。植物、動物、微生物組織中的天然產物,是生物活性物質的豐富源泉。原則上講,凡具有生物活性的天然產物,都可以成為仿生合成的對象,但在實踐上,真正成為仿生合成對象,並取得成功的...
分別測定比較所合成化合物對alpha-葡萄糖苷酶和alpha-澱粉酶的抑制活性,建立構效關係,研究酶-抑制劑之間的相互作用和作用機理;篩選出對alpha-澱粉酶有選擇性抑制作用的化合物,為進一步開發alpha-澱粉酶抑制劑類新型抗糖尿病藥物提供理論依據和先導化合物;研究簡便合成氮雜糖或氨基環多醇及立體選擇性O-糖苷化...
發展重要的手性雜環化合物及高對映選擇性的製備方法對於不對稱合成研究與製藥工業的發展都具有十分重要的意義。色滿、色烯、吡唑、吡喃和氧吲哚都是具有重要生物活性的雜環化合物結構單元,發展該類結構多樣性的手性雜環化合物的高效、高立體選擇性合成策略非常重要。本項目合成了一系列新型結構的手性方醯胺有機催化劑...
合成了結構複雜、多樣的雜環化合物,並且實現了雜環骨架的多樣性官能化;選擇具有多樣的不飽和鍵的烴類化合物為自由基受體,使之發生高效的串聯反應,獲得了大量結構多樣、複雜的雜環的化合物;選擇具有重要生物活性的雜環化合物為底物,通過手性控制,手性其對映選擇性官能化,合成了許多重要類型的手性雜環化合物。
七、含有一個多烯色群的化合物119 八、含有一個烯酮或二烯色群的化合物120 九、烯丙醇類121 第三篇藥物合成中的立體選擇性 第七章化學反應中的立體選擇性123 第一節原料選擇性123 一、原料非對映選擇性123 二、原料對映選擇性和動力學拆分124 第二節產物選擇性125 一、立體異構體形成125 二、產生立體選擇...
1.3其他元素化合物立體異構18 1.3.1氮原子的立體化學18 1.3.2磷原子的立體化學20 1.3.3硫原子的立體化學20 1.4分子的潛手性和潛手性碳原子21 1.5手性農藥22 參考文獻24 第2章 光學異構體製備方法 2.1外消旋體拆分26 2.1.1外消旋體性質26 2.1.2外消旋體拆分27 2.2微生物和酶催化拆分34 2.2....
VL的概念之所以重要,是因為可以根據已有的結構-活性知識設計、產生和儲存 VL,用計算機檢索來選擇合成哪個化合物是可行的,選擇方法是多種多樣的,包括計算分子的物理化學性質 , 如親脂性、分子量或偶極矩,或者各種方法聯合起來。 如果已經發現了活性化合物,可用相似的方法從 VL 中尋找具有相似或更好生物活性的其它...
不對稱催化合成一般指利用合理設計的手性金屬配合物或生物酶作為手性模板控制反應物的對映面,將大量前手性底物選擇性地轉化成特定構型的產物,實現手性放大和手性增殖。簡單地說,就是通過使用催化劑量級的手性原始物質來立體選擇性地生產大量手性特徵的產物。它的反應條件溫和,立體選擇性好,(R)-異構體或(S)-異構體...
關於手性合成的方法大體可分為四種:偏振光照射法,生物化學法,手性溶劑和手性催化劑法,反應物的手性中心誘導法。這四種方法都是在手性因素的影響下利用立體選擇反應而實現手性合成的,只是手性因素有所不同。從天然產物中提取 在某些生物體中含有具備生理活性的天然產物,可用適當的方法提取而得到手性化合物,某些手性...
由於桃葉珊瑚苷的特殊結構和顯著活性,可以其為起始物通過立體選擇性的反應合成多種化合物,甚至是活性更強的分子,當考慮環烯醚萜和其苷元作為手性前體化合物來合成環戊烷骨架的潛在套用時,桃葉珊瑚苷苷元就顯得更有價值了,其可以作為合成前列腺素和其他生物學活性的環戊烯化合物的手性天然前體物質,通過誘導桃葉...
同時系統、深入地研究了一些關鍵反應的反應機理和立體化學,發現:1.Brown催化劑氫化反應的立體選擇性遠優於其他幾種常用的氫化催化劑。2.蒙脫土能有效地催化立體位阻很大的甾烷的雙鍵重排反應,成為合成重排甾烷類生物標誌化合物的有效方法。3.某些甾體臭氧化物的立體專一性熱分解重排反應。4.高效、高選擇性的脫肟新...
有機化學家、藥物化學家。多年從事天然產物及其類似物的合成研究及人才培養。在雜環化學、糖化學、多肽化學及植物化學等研究領域有較深的造詣,在糖化學研究中,首創並發展了三種糖C-1位離去基,用於高立體選擇性、高收率合成C,O,S,N-苷類化合物及寡糖;在血吸蟲病合成多肽疫苗研究中,設計、合成並篩選出的活...
生物合成 生物催化的不對稱合成是以微生物和酶作為催化劑、立體選擇性控制合成手性化合物的方法。用酶作為催化劑是人們所熟悉的,它的高反應活性和高度的立體選擇性一直是人們夢寐以求的目標。有機合成和精細化工行業越來越多地利用生物催化轉化天然或非天然的底物,獲得有用的中間體或產物。目前常用生物催化的有機...
發現一個新的烷基重排反應;建立了一條手性合成三環二萜化合物的方法。近年來成就 一些生物活性天然產物的全合成及其相關方法學研究 近年來,潘鑫復教授除利用環氧化繼而開環的方法完成了一些吡喃酮類化合物的對映選擇性合成;實現了Daphneticin、( )-Isoaltholactone、( )-Bisasnmol等 十餘個倍半萜類天然產物的全...
芳香化合物的選擇性官能化反應是一類重要的有機合成反應,一直受到藥物研發、材料科學和精細化工等領域的廣泛關注。其中,芳烴的烯丙基化反應所製得的烯丙基芳香化合物可以作為天然產物和生物活性分子的結構骨架或者反應中間體,如黃樟素就是烯丙苯的衍生物。此外,烯丙基可以進一步發生多類化學反應,如氧化反應、復...