《生物鹼isatisine A的全合成研究及其生物合成的探索》是依託南開大學，由梁廣鑫擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：生物鹼isatisine A的全合成研究及其生物合成的探索
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：梁廣鑫
- 依託單位：南開大學
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
Isatisine A 是我國著名天然產物分離學家陳紀軍教授從傳統中藥材菘藍中分離得到的一個二聚吲哚生物鹼。菘藍的葉和根(大青葉和板藍根)被廣泛用以消炎及抗病毒。所以Isatisine A被認為具有出色的藥物開發前景，但是直接分離無法得到足夠的產量用於細緻的藥效研究。該化合物結構新穎且複雜，在緊密結合的4環骨架上整合有5個連續的手性中心（其中兩個是4取代的），表現出相當高的合成難度。根據它的結構特點，我們提出了一個關於它生化來源的假設。我們擬依據此假設，對isatisine A開展全合成研究，旨在建立高效快捷的合成方法，並探索驗證它的生化來源假設。在完成全合成工作的基礎上，我們還將對isatisine A進行抗病毒活性的測試，以探索其藥用價值。完成此項工作，不僅對基礎有機合成化學、天然產物化學具有重要的學術意義，而且對藥物化學研究以及新藥開發也將給予物質上的支持和理論上的參考。
結題摘要
吲哚生物鹼是自然界中廣泛存在的一類天然產物，為人類的健康提供了眾多的生物活性化合物。其中，由吲哚類生物合成前體化合物通過生物合成中對吲哚雜環氧化而衍生的生物鹼是吲哚生物鹼家族中結構類型非常豐富，同時在生物活性功能上有著良好表現的天然產物。該項目在早期對從我國傳統藥用植物菘藍中分離得到的雙吲哚生物鹼isatisine A成功全合成的基礎上，在該基金項目的支持下，拓展到了和isatisine A結構相關的mersicarpine的全合成研究中，並在對mersicarpine的全合成研究過程中，成功探索了兩條對mersicarpine及和它生物合成相關的leuconoxine類型以及leucomolam的全合成路線；在該基金項目的支持下，還在費舍爾吲哚合成法的基礎上，拓展出了新的吲哚合成法，能夠高效立體選擇性的構築複雜的吲哚和吲哚啉類天然產物，並將該方法引用到了天然產物minfiensine的全合成中，並第一次揭示了該天然產物及其鏡像異構體的全新生物活性。
