替馬西泮

替馬西泮，是一種有機化合物，化學式為C₁₆H₁₃ClN₂O₂，為短效苯二氮卓類藥物，臨床上用於治療睡眠障礙，被列為第二類精神藥品管控。

2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，替馬西泮在3類致癌物清單中。

基本介紹

• 中文名：替馬西泮
• 外文名：temazepam
• 化學式：C16H13ClN2O2
• 分子量：300.74
• CAS登錄號：846-50-4
• 密度：1.34 g/cm
• 熔點：119 至 121 ℃
• 沸點：549.9 ℃
• 閃點：11 ℃
• 危險性符號：Xn；T；F
• 危險性描述：R11；R22；R39/23/24/25

化合物簡介

基本信息

中文名稱：替馬西泮

英文名稱：Temazepam

CAS號：846-50-4

分子式：C₁₆H₁₃ClN₂O₂

分子量：300.74

PSA：52.90000

LogP：1.97280

物化性質

密度：1.34g/cm

熔點：119-121ºC

沸點：549.9ºC at 760mmHg

閃點：11ºC

折射率：1.653

J計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積：52.9

重原子數量：21

表面電荷：0

複雜度：434

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

藥品簡介

藥理作用

替馬西泮為短效苯二氮卓類藥物，藥理作用與地西泮相似，但半衰期較短，且在體內主要與葡萄糖醛酸結合而迅速消除，故日間嗜睡等延續效應較少發生。主要作為催眠藥用於失眠症。因替馬西泮尚有較好的鎮靜及抗焦慮作用，故也用於焦慮症的治療及手術前給藥。

藥物相互作用

1、酒精、嗎啡衍生物及其他中樞神經系統抑制藥可增加替馬西泮中樞抑制作用，甚至呼吸抑制、心臟停搏，因此不宜合用。

2、西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。

3、可影響苯妥英鈉的血漿濃度。

4、丙磺舒可影響本品與葡萄糖醛酸結合，使本品代謝減慢，致過度嗜睡現象。

藥代動力學

口服易於吸收，30min可達血藥峰值，約96%與血漿蛋白結合。t_1/2約為15h。在肝內代謝，主要以無活性的葡萄糖醛酸結合的形式隨尿排出。

適應症

用於手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作於靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。

禁忌症

早期妊娠禁用本品。其餘請參見地西泮。

注意事項

1、器質性腦病、心肺功能不全、肝腎功能不良、呼吸衰竭慎用。

2、老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性：老年人和兒童，易出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等，用藥劑量減半。哺乳婦女慎用。

3、藥物過量與處理：藥物過量與處理有嗜睡、慌亂、反射反應減退或消失、呼吸減弱、血壓過低等，甚至昏迷。治療包括血壓、心率等的監測，洗胃、輸液、吸氧。血液透析沒有效果。

4、肝、腎功能不全時是否需調整劑量：肝功能損害時消除t_1/2輕微延長，腎功能不全(或受損)需調整劑量。

5、其他：用藥期間不宜從事駕駛、登高等有危險的工作。

不良反應

1、參見地西泮。

2、可見口乾、無力等。偶見疲乏、頭暈、醉酒感、警覺性下降、嗜睡等。一些老年人和兒童，可出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等。少見順行性遺忘、性慾改變。

3、長期套用可產生依賴性，突然停藥可出現戒斷症狀。

藥效評價

本品為地西泮的代謝產物，其作用與硝西泮相似。本品還有較好的抗焦慮作用。適用於失眠、焦慮及術前給藥。在促進睡眠時間、深度及夜間覺醒次數方面均優於硝西泮。