替馬西泮，藥品，用於治療睡眠障礙。替馬西泮為短效苯二氮卓類藥物，藥理作用與地西泮相似，但半衰期較短，且在體內主要與葡萄糖醛酸結合而迅速消除，故日間嗜睡等延續效應較少發生。主要作為催眠藥用於失眠症。因替馬西泮尚有較好的鎮靜及抗焦慮作用，故也用於焦慮症的治療及手術前給藥
基本介紹
- 中文名：替馬西泮
- 外文名： Temazepam（Restoril， Normison）
- 製劑 ： 片劑：10mg。
- 服用方法：10～30mg，睡前服用
基本信息,物化性質,替馬西泮相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥效評價,
基本信息
中文名稱：替馬西泮
中文別名：甲羥安定
英文名稱：Temazepam，7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
英文別名：7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one; 3-hydroxydiazepam; 3-hydroxy-1,3-dihydro-1-methyl-7-chloro-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one; Hydroxydiazepam; Remestan;CAS號：846-50-4
分子式：C16H13ClN2O2
分子量：300.74000
精確質量：300.06700PSA：52.90000
LogP：1.97280
物化性質
密度：1.34g/cm3
熔點：119-121ºC
沸點：549.9ºC at 760mmHg
閃點：11ºC
折射率：1.653
儲存條件：庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開儲運
替馬西泮相關藥品說明書信息
藥理作用
替馬西泮為短效苯二氮卓類藥物，藥理作用與地西泮相似，但半衰期較短，且在體內主要與葡萄糖醛酸結合而迅速消除，故日間嗜睡等延續效應較少發生。主要作為催眠藥用於失眠症。因替馬西泮尚有較好的鎮靜及抗焦慮作用，故也用於焦慮症的治療及手術前給藥。
藥物相互作用
酒精、嗎啡衍生物及其他中樞神經系統抑制藥，可增加替馬西泮中樞抑制作用，甚至呼吸抑制、心臟停搏，因此不宜合用。2.西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。3.可影響苯妥英鈉的血漿濃度。4.丙磺舒可影響本品與葡萄糖醛酸結合，使本品代謝減慢，致過度嗜睡現象。
藥代動力學
口服易於吸收，30min可達血藥峰值，約96%與血漿蛋白結合。t1/2約為15h。在肝內代謝，主要以無活性的葡萄糖醛酸結合的形式隨尿排出。
劑型與規格
膠囊：10mg，20mg。
片劑：7.5mg，15mg。
適應症
用於手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作於靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。
禁忌症
早期妊娠禁用本品。其餘請參見地西泮。
注意事項
1.器質性腦病、心肺功能不全、肝腎功能不良、呼吸衰竭慎用。2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性：老年人和兒童，易出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等，用藥劑量減半。哺乳婦女慎用。3.藥物過量與處理：藥物過量與處理有嗜睡、慌亂、反射反應減退或消失、呼吸減弱、血壓過低等，甚至昏迷。治療包括血壓、心率等的監測，洗胃、輸液、吸氧。血液透析沒有效果。4.肝、腎功能不全時是否需調整劑量：肝功能損害時消除t1/2輕微延長，腎功能不全(或受損)需調整劑量。5.其他：用藥期間不宜從事駕駛、登高等有危險的工作。
不良反應
1.參見地西泮。2.可見口乾、無力等。偶見疲乏、頭暈、醉酒感、警覺性下降、嗜睡等。一些老年人和兒童，可出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等。少見順行性遺忘、性慾改變。3.長期套用可產生依賴性，突然停藥可出現戒斷症狀。
用法用量
用於催眠：可口服10～20mg，睡前服，特殊情況可加量至40mg。老年患者7.5mg已足夠。2.手術前給藥：成人20～40mg，術前0.5～1h服用。兒童1mg/kg，最大劑量30mg。
藥效評價
本品為地西泮的代謝產物，其作用與硝西泮相似。本品還有較好的抗焦慮作用。適用於失眠、焦慮及術前給藥。在促進睡眠時間、深度及夜間覺醒次數方面均優於硝西泮。
