替馬西泮片

替馬西泮片，適應症為鎮靜催眠，可用於睡眠習慣突然改變時預防或治療失眠。

基本介紹

• 藥品名稱：替馬西泮片
• 藥品類型：處方藥
• 特殊藥品：精神藥品
• 用途分類：苯二氮卓類

成份

替馬西泮

適應症

鎮靜催眠，可用於睡眠習慣突然改變時預防或治療失眠。

規格

替馬西泮片(1)7.5mg(2)15mg。
催眠：10～30mg。

用法用量

成人常用量口服 7.5—30mg。一過性失眠，口服 7.5mg即可縮短入睡潛伏期。體弱老年患者開始用 7.5mg，以後按需要調整劑量。

不良反應

(1)較少見的不良反應有；精神混亂，情緒抑 郁，頭痛、噁心、嘔吐、排尿障礙等。詳見各藥項下。老年 、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血症患者，對本類藥的中樞性抑制較敏感。注射用藥時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止；高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩定等患者，靜注過速或與中樞抑制藥合用時，發生率更高，情況也更嚴重。超量體症有：持續的精神紊亂，嗜睡深沉，震顫，持續的說話不清，站立不穩，心動過緩，呼吸短促或困難，嚴重的肌無力。
(2)突然停藥後要注意可能發生撤藥症狀。一般半衰期短或中等的本類藥，停藥後 2—3天出現，半衰期長者則在停藥後 10—20天發生。撤藥症狀：較多見的為睡眠困難，異常的激惹狀態和神經質；較少見或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、噁心或嘔吐、顫抖、異常的多汗。嚴重的撤藥症狀比較多見於長期服用過量的患者。也有曾在連續服用，血藥濃度一直保持在安全有效範圍內，幾個月後突然停藥而發生。失眠反跳現象、神經質、激惹，多數病人為長時期單次夜間服藥，撤藥後發生。半衰期短的停藥後發生快而嚴重。至於地西泮、氯氮卓等的活性代謝產物即奧沙西泮等在血液內可持續數天至數周，所以停藥後如果發生失眠反跳現象，要在 10—20天之後才出現。

禁忌

孕婦頭 3個月不得用本品。

藥物相互作用

西咪替丁、口服避孕藥、雙硫侖和紅黴素等抑制苯二氮卓類藥氧化代謝的藥物對本品影響很少，因為本品通過葡糖醛酸結合代謝；丙磺舒可影響本品與葡糖醛酸結合，使本品療效增強。以致過度嗜睡。

藥理毒理

苯二氮卓類為中樞神經抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或異化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各部位起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氮離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氮通道的閾值功能。GABA受體激活導致氮通道開放，使氮離子通過神經細胞膜流動，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制傳譯為降低神經元的興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氮通道開放的頻率，可能增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氮離子通道的聯繫來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
①抗焦慮、鎮靜催眠作用。刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，因GABA在中樞神經系統為抑制性遞質，其受體的刺激增強了在腦幹網狀結構受刺激後的皮質和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究體示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
②遺忘作用：地西泮和勞拉西泮在治療劑量時可以干擾記憶通道的建立，從而影響近事記憶。
③抗驚厥作用：部分地可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質丘腦和邊緣系統的致癇灶引起的癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
④骨骼肌鬆弛作用：主要抑制脊髓多突觸傳出通路，也可能抑制單突觸傳出通路。地西泮由於起抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

藥代動力學

口服後1～2小時血藥濃度達峰值.中至短半衰期藥，半衰期為8～15小時，重複套用蓄積很少。經腎臟排泄，停藥後消除快。