富米汀（鹽酸昂丹司瓊注射液），適應症為止吐藥。用於：①由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；②預防和治療手術後的噁心嘔吐。
基本介紹
- 藥品名稱：富米汀
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：5-HT3受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,修訂日期,
成份
本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉。
化學名稱：2，3， －二氫－9－甲基－3－[(2－甲基咪唑－1－基)甲基]－4(1H)－咔唑酮鹽酸鹽二水合物。
化學結構式：
分子式：C18H19N3O·HC1·2H2O
分子量：365.86
輔料名稱：氯化鈉；枸櫞酸鈉；枸櫞酸；注射用水。
化學名稱：2，3， －二氫－9－甲基－3－[(2－甲基咪唑－1－基)甲基]－4(1H)－咔唑酮鹽酸鹽二水合物。
化學結構式：
分子式：C18H19N3O·HC1·2H2O
分子量：365.86
輔料名稱：氯化鈉；枸櫞酸鈉；枸櫞酸；注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
止吐藥。用於：
①由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；
②預防和治療手術後的噁心嘔吐。
①由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；
②預防和治療手術後的噁心嘔吐。
規格
按鹽酸昂丹司瓊計，(1)2ml：4mg (2)4ml：8mg
用法用量
本品通過靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。
1．放、化療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。
（1）成人：
①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
③對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前l～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。
④對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強樞復寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
（2）兒童：化療前靜脈注射5mg/m2(體表面積)的劑量，12小時後再口服給藥：化療後應持續口服給藥，連服5天。
（3）老年患者：老年人由於代謝減慢，消除半衰期延長（5小時），口服生物利用度提高（65%），但無臨床意義。65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與青年人一樣，無須調整劑量及用藥途徑。
2．術後的噁心和嘔吐：
（1）成人：對於預防手術後的噁心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg,對於已出現的術後噁心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。
（2）兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐，應在繡導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。
（3）老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。
1．放、化療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。
（1）成人：
①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
③對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前l～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。
④對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強樞復寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
（2）兒童：化療前靜脈注射5mg/m2(體表面積)的劑量，12小時後再口服給藥：化療後應持續口服給藥，連服5天。
（3）老年患者：老年人由於代謝減慢，消除半衰期延長（5小時），口服生物利用度提高（65%），但無臨床意義。65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與青年人一樣，無須調整劑量及用藥途徑。
2．術後的噁心和嘔吐：
（1）成人：對於預防手術後的噁心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg,對於已出現的術後噁心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。
（2）兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐，應在繡導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。
（3）老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。
不良反應
可有頭痛、頭部和上腹部有溫熱感、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、注射部位局部反應，偶見支氣管哮喘或過敏反應、暫時性無症狀轉氨酶升高。上述反應一般輕微，不需特殊處理。偶有運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。
禁忌
對本品過敏者禁用；胃腸梗阻者忌用。
注意事項
本說明中所涉及到的使用劑量均以昂丹司瓊計。
腎臟損傷病人無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。肝功能中度或嚴重衰竭病人，本品在體內消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去；對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0．9%W/V氯化鈉或5%W／V葡萄糖稀釋的樞復寧稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中,本品與其他相容性輸注液混合也是穩定的；本品安瓿不能高壓消毒。
腎臟損傷病人無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。肝功能中度或嚴重衰竭病人，本品在體內消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去；對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0．9%W/V氯化鈉或5%W／V葡萄糖稀釋的樞復寧稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中,本品與其他相容性輸注液混合也是穩定的；本品安瓿不能高壓消毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期告別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此採用本品時暫停母乳餵養。
兒童用藥
參見【用法用量】相關內容。
老年用藥
參見【用法用量】相關內容。
藥物相互作用
①沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者．對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
③與地塞米松合用可加強止吐效果。
④它與下列靜脈注射液相窖:
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；
5%W/V葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；
10%W/V甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；
格林氏靜脈輸注液：
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注澉(美國藥典)；
0.3%W/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。
本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中,本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時lmg。如果本品濃度為16~i60μg/ml(即分別為8mg／500ml和8mg／50ml)時，下列藥物可通過樞復寧給鈣裝置的Y型管來給藥：順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊苷，環磷酸胺，多柔比星及頭抱噻甲羧肟等。
②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者．對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
③與地塞米松合用可加強止吐效果。
④它與下列靜脈注射液相窖:
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；
5%W/V葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；
10%W/V甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；
格林氏靜脈輸注液：
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注澉(美國藥典)；
0.3%W/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。
本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中,本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時lmg。如果本品濃度為16~i60μg/ml(即分別為8mg／500ml和8mg／50ml)時，下列藥物可通過樞復寧給鈣裝置的Y型管來給藥：順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊苷，環磷酸胺，多柔比星及頭抱噻甲羧肟等。
藥物過量
雖有少數病人發生用藥過量，對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
藥理毒理
本品是一強效、高選擇性的5—HTH3受體拮抗劑，有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5—HT，經由5—HTH3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。
迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5—HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐，故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5—HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5—HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐，故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5—HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟75％）與肝臟（25％）排泄。血漿蛋白結合率為75%。
貯藏
30℃以下避光貯存。
包裝
安瓿包裝，2ml：4mg，6支/盒；4ml：8mg，6支/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
2ml：4mg 國藥準字H19980012
4ml：8mg 國藥準字H19980013
4ml：8mg 國藥準字H19980013
生產企業
常州蘭陵製藥有限公司
修訂日期
2010年10月01日
