鹽酸恩丹西酮膠囊，是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT，經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放，從而經過中樞機制而加強。
基本介紹
- 中文名：鹽酸恩丹西酮膠囊
- 外文名：Ondansetron Hydrochloride Capsules
- 分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O
- 分子量：365.83
英文名,成份,性狀,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥物過量,貯藏,
英文名
Ondansetron Hydrochloride Capsules
成份
鹽酸恩丹西酮
其化學名稱為：1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基) 甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量：365.83
性狀
膠囊，內容物為白色顆粒。
其化學名稱為：1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基) 甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量：365.83
藥理毒理
本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐。故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能具類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75%）與肝臟（25%）排泄。血漿蛋白結合率為75%。
適應症
止吐藥。用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
用法和用量
（1）對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
（2）對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
（3）對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。（4）對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg,隨後每隔8小時口服片劑8mg兩
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
禁忌
對本品過敏者。胃腸梗阻者。
注意事項
（1）對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。
（2）對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。
（3）腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳餵養。
藥物相互作用
（1）沒有證據表明本品會誘導或抑制其他同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。（2）對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。（3）與地塞米松合用可加強止吐效果。
藥物過量
用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級房室傳導阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
貯藏
在30℃以下避光貯存。
