成份
鹽酸昂丹司瓊
化學名:1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
分子式:C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量:365.83
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
適應症
止吐藥。用於:
1.細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;
2.預防和治療手術後的噁心嘔吐。
規格
8mg (按昂丹司瓊計)
用法用量
1.對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜
脈注射昂丹司瓊注射液8mg,停止化療以後每8~12小時口服昂丹司瓊膠囊8mg(1粒),連用5天。
2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射
液8mg,以後每8~12小時口服昂丹司瓊膠囊8mg(1粒),連用5天。
3.對於放射治療引起的嘔吐:首劑須於放療前1~2小時口服膠囊8mg(1粒),以後每8小時口服8mg(1粒),療程視放療的療程而定。
4.對於預防手術後的噁心嘔吐:在麻醉前1小時口服膠囊8mg(1粒),隨後每隔8小時口服膠囊8mg(1粒),連用兩次。
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀氨基轉移酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。
2.胃腸梗阻者禁用。
注意事項
1.對腎臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。
2.對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,用藥劑量每日不應超過8mg。
3.腹部手術後不宜使用本品,以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而,由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應,故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3個月使用本品。實驗顯示,本品可由授乳動物乳汁中分泌,故服用本品時暫停母乳餵養。
藥物相互作用
1.沒有證據表明本品會誘導或抑制其他同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
2.對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。
3.與地塞米松合用可加強止吐效果。
藥物過量
用藥過量後會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級房室傳導阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥,當懷疑用藥過量時,應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用催吐治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應。
藥理毒理
本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經元的5-HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐有很強的抑制作用。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心,其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
貯藏
遮光,密封,在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝,(1)每盒12粒 ,(2)每盒6粒。
有效期
三年。