基本介紹
- 藥品名稱：普奈洛爾
- 外文名：Propranolol
- 藥品類型：β受體阻滯劑
- 拼音名：Punailuo'er
- 性狀：白色片
- 規格：10mg
- 化學名：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽
- 分子式：C16H21NO2
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藥理作用
1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。
4.有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+-轉運有關。
致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
藥代動力學
本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥後1-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（<1%）為母藥。不能經透析排出。
適應症
1.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
2.勞力型心絞痛。
4.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。
7.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。
用法用量
1.高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。
2.心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日200mg，分次服。
3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。
不良反應
套用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、 倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。
禁忌症
1.支氣管哮喘。
2.心源性休克。
3.心臟傳導阻滯（II-III度房室傳導阻滯）。
4.重度或急性心力衰竭。
5.竇性心動過緩。
注意事項
1.本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。
2.?受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。
3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。
4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5.甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。
6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
7.長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9.服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10.對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，儘管有報導對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報導認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
老年患者用藥
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。
藥物相互作用
1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
2.與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。
3.與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。
4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現房室傳導阻滯。
5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。
6.與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。
7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8.酒精可減緩本品吸收速率。
9.與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
12.與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。
13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
14.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。
