氟哌啶醇，主要用於:①各種急、慢性精神分裂症。特別適合 於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症，亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。②焦慮性神經症。③兒童抽動-穢語綜合徵，又稱T0urette 綜合徵(TS)，小劑量本品治療有效，能消除不自主的運動，又能減輕和消除伴存的精神症狀。④嘔吐及頑固性呃逆。
基本介紹
- 藥物名稱：氟哌啶醇
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Haloperidol
- 中文別名：氟哌丁苯；氟哌醇；鹵吡醇
- 英文別名：Serenase; Duraperidol; Halperon
化學名稱,分子結構式,分子式,分子量,理化性質,藥理學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌症,注意事項,藥物相互作用,製劑,藥典介紹,
化學名稱
1-( 4-氟苯基）-4-〔4-( 4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基〕-1-丁酮
分子結構式
分子式
C21H23ClFN02
分子量
375
理化性質
為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，無味。能溶於水。在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
藥理學
本品為丁醯苯類抗精神病藥的主要代表，作用與氯丙嗪相似，有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時，其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20〜40倍，因此屬於強效低劑量的抗精神病藥。特點為:抗焦慮症、抗精神病作用強而久，對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強，但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。抗膽鹼及抗NA的作用較弱，心血管系統不良反應較少。口服吸收快，3〜6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時(13〜35小時)。在肝內代謝，單劑口服後約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少量。
適應症
主要用於:①各種急、慢性精神分裂症。特別適合 於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症，亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。②焦慮性神經症。③兒童抽動-穢語綜合徵，又稱T0urette 綜合徵(TS)，小劑量本品治療有效，能消除不自主的運動，又能減輕和消除伴存的精神症狀。④嘔吐及頑固性呃逆。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
①多見錐體外系反應，降低劑量可減輕或消失。長期套用可引起遲發性運動障礙。尚可引起失眠、頭痛、口乾及消化道症狀。②大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。
禁忌症
①震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑制患者不宜使用。②對本藥過敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌無力患者禁用。③曾有致畸報導，妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女不宜服用。
注意事項
①有報導肌內注射後引起呼吸肌運動障礙，套用時應注意。肺功能不全者慎用。②可影響肝功能，但停藥後可逐漸恢復。肝功能不全者慎用。③癲癇、心臟疾病、青光眼、腎功能不全及尿瀦留者、甲狀腺功能亢進或中毒性甲狀腺腫大患者慎用。④兒童用藥後可引起嚴重的肌張力障礙，應特別謹慎。
藥物相互作用
①與麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥合用時，可互相增效，合併使用時應減量。②與氟西汀合用時，可加重錐體外系反應。③與甲基多巴合用時，能加重精神症狀，應注意避免。 ④與抗高血壓藥合用時，可使血壓過度降低。與腎上腺素合用時，可導致血壓下降。⑤用苯巴比妥可使本品血濃度下降。
製劑
片劑：2mg、4mg；注射液：1ml:5mg
藥典介紹
【鑑別】（1)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約lml，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗於管壁；加本品約2mg，微溫，轉動試管，溶液應不能再均勻塗於管壁，而類似油垢存在於管壁。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集281圖）一致。
(3)取本品約20mg，照氧瓶燃燒法（附錄Ⅷ C)進行有機破壞，用氫氧化鈉試液5ml為吸收液，吸收完全後，加稀硝酸使成酸性後，緩緩煮沸2分鐘，溶液應顯氯化物的鑑別反應 (附錄Ⅲ)。
【檢査】 酸性溶液的澄清度 取本品50mg，加乳酸溶液 (0.5—100)10ml，加熱溶解後，溶液應澄清。
有關物質 避光操作。取本品約50mg，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相定量稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（50：50)(用磷酸調節PH值至4.0)為流動相；檢測波長為220nm。氟哌啶醇峰的保留時間約為13分鐘，氟哌啶醇峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。量取對照溶液15µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各15µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
乾燥失重 取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微溫使溶解，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相當於37.59mg的C21H23ClFN02。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集281圖）一致。
(3)取本品約20mg，照氧瓶燃燒法（附錄Ⅷ C)進行有機破壞，用氫氧化鈉試液5ml為吸收液，吸收完全後，加稀硝酸使成酸性後，緩緩煮沸2分鐘，溶液應顯氯化物的鑑別反應 (附錄Ⅲ)。
【檢査】 酸性溶液的澄清度 取本品50mg，加乳酸溶液 (0.5—100)10ml，加熱溶解後，溶液應澄清。
有關物質 避光操作。取本品約50mg，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相定量稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（50：50)(用磷酸調節PH值至4.0)為流動相；檢測波長為220nm。氟哌啶醇峰的保留時間約為13分鐘，氟哌啶醇峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。量取對照溶液15µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各15µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
乾燥失重 取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微溫使溶解，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相當於37.59mg的C21H23ClFN02。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
