氟司必林

氟司必林（Fluspirilene），別名氟斯必靈、氟螺利林、利多帕丁、氟斯必林和帕羅西汀 雜質C，是一種白色或類白色粉末的化學品，具有多晶型。分子式為C₂₉H₃₁F₂N₃O，分子量為475.57300，幾乎不溶於水，微溶於乙醇，可溶於二氯甲烷。氟司必林為抗焦慮鎮靜催眠藥和抗精神病藥，臨床上主要用於治療急、慢性精神分裂症。

基本介紹

• 中文名：氟司必林
• 外文名：Fluspirilene
• CAS號：1841-19-6
• 分子式：C29H31F2N3O

化合物簡介

基本信息

中文名稱：帕羅西汀 雜質C

中文別名：氟斯必靈

英文名稱：Fluspirilene

英文別名：8-[4,4-bis(p-Fluorophenyl)butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazino[4.5]decan-4-one R 6218; 8-[4,4-bis(p-Fluorophenyl)butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazino[4.5]decan-4-one,R 6218; 8-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one;

CAS號：1841-19-6

分子式：C₂₉H₃₁F₂N₃O

化學結構：

分子量：475.57300

精確質量：475.24400

PSA：35.58000

LogP：5.63710

物化性質

密度：1.25g/cm³

沸點：668.9ºC at 760mmHg

閃點：358.3ºC

折射率：1.631

蒸汽壓：9.33E-18mmHg at 25°C

分類

一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 三級分類：其他

藥品名稱

中文名稱：氟司必林

英文名稱：Fluspirilene

別名：氟斯必靈、氟螺利林、利多帕丁、氟斯必林、Redeptin

藥物劑型

注射劑(粉)：2mg，6.5mg。

藥理作用

本品為二苯丁哌啶類抗精神病藥。控制幻覺、妄想，改善淡漠、退縮等症狀有良好的作用。

藥動學

本品微晶水混懸劑經肌內注射後緩慢被吸收，給藥後4h內可測知血藥濃度。自注射部位釋放後迅速被代謝，主要以代謝物隨尿排出。其消除t_1/2接近3周。

適應證

適用於急、慢性精神分裂症。

禁忌證

1.對本品過敏者禁用。2.孕婦、哺乳者禁用。

不良反應

1.本品的錐體外系反應較常見，且多在注射後6～12h出現，約48h內消失。

2.偶見興奮、不安、失眠、心電圖改變和皮疹。鎮靜作用比氯丙嗪弱，一般不會引起嗜睡。

用法用量

常用量為每周2mg，深部肌內注射，必要時根據病情每周可增加2mg。常用維持量每周2～8mg。

藥物相應作用

參見：五氟利多。

與各種短效抗精神病藥物有協同作用，因此使用五氟利多時不宜再合用其他短效抗精神病藥物，以防止發生錐體外系反應。

專家點評

參見五氟利多。

五氟利多化學結構近似氟哌啶醇，是一個作用強大而持續時間很長的抗精神病藥。其特點是進出腦組織均較緩慢。口服吸收後，主要分布在脂肪組織內，達峰時間12～24h，半衰期長達65～70h。主要用於治療精神分裂症伴陽性或陰性症狀，是一個較安全的抗精神病藥物。口服開始劑量每周10～40mg，漸增至每周60～120mg。