氟哌啶醇-D

國家基本藥物

與癸酸氟哌啶醇有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指導價格 類別 備註 502 70 氟哌啶醇 片劑 2mg*100 盒（瓶） 10元 化學藥品和生物製品部分 *△ 503 70 氟哌啶醇 注射劑 5mg:1ml 瓶（支） 3元 化學藥品和生物製品部分 *△ 504 70 氟哌啶醇-D 注射劑 50mg:1ml 瓶（支） 22.7元 化學藥品和生物製品部分 *△

註：

1、表中備註欄標註“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加注“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格為臨時價格。

藥品標準

正式名

氟哌啶醇-D

漢語拼音

Guisuanfupaidingchun

標準號

WS1-349（X-108）-89

拉丁文或英文

HALOPERIDOLI DECANOAS

主要活性成分

4-（4-氯苯基）-1-[4-（4-氟苯基）-4-氧代丁基]-4-哌啶基癸酸酯。按乾燥品計算，含C31H41ClFNO2應為98.5～101.5%。

性狀

白色或類白色的粉末。

在甲醇、乙醇、異丙醇或四氫呋喃中易溶，在水中不溶。

熔點 本品的熔點（中國藥典1985年版二部附錄13頁）為40.5～43.5℃。

鑑別

（1）取本品，加鹽酸液（0.1mol/L）-異丙醇（1∶9）製成每1ml中約含20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1985年版二部附錄20頁）測定，在222±2nm與245±2nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

檢查

二氯甲烷溶液的澄清度與顏色取2.5g，用二氯甲烷溶解並稀釋至25ml，溶液應澄清無色或微黃色。

有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典1985年版二部附錄29頁）測定。

儀器及性能要求 用十八烷基矽烷健合矽膠為填料，醋酸銨液（0.35%）-乙腈-四氫呋喃的不同混合比例為流動相，流速2ml/min，檢測波長為230nm。

洗脫方法：

洗脫時間 （min） 0 15 35 40 42 50

0.35%醋酸銨液（%） 85 36 0 0 85 85

乙腈 （%） 15 50 60 60 15 15

四氫呋喃 （%） 0 14 40 40 0 0

測定法 取本品，加甲醇製成每1mL中含10mg的溶液，作為供試品溶液，另取癸酸氟哌醇對照品，加甲醇製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各25μl，注入高效液相層析儀，記錄層析譜量取峰面積，計算，即得。各個雜質的量不得過0.5%，雜質總量不得過1.0%。

乾燥失重 取本品，在30℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（中國藥典1985年版二部附錄40頁）。

熾灼殘渣 取本品2g，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄42頁），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄38頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.4g，精密稱定，加放予先以α-萘酚苯甲醇為指示劑，用高氯酸液（0.1mol/L）中和的丁酮-冰醋酸液（7∶1）40ml，溶解後，用高氫酸液（0.1mol/L）滴定至溶液由橙色變為綠色，即得。每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相當於53.012mg的C31H40ClFNO2。

作用與用途

抗精神病藥。用於精神分裂症及躁狂病。

用法與用量

肌肉注射 四周一次 輕症一次50～100mg

中度症一次100～150mg

重症一次150～200mg

貯藏

遮光，在涼暗處密封保存。

有效期

暫定三年。

氟哌啶醇-D說明書

藥品名稱

氟哌啶醇-D

英文名稱

Haloperidol Decanoate

別名

氟哌丁苯癸酸酯；癸酸氟哌啶醇；長度利可；安度利可；長安靜；氟哌啶醇癸酸酯；哈力多；Haldol Decanoas

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 丁醯苯類藥

劑型

50mg（2ml），100mg（2ml），50mg（10ml）。

氟哌啶醇-D的藥理作用

氟哌啶醇-D為氟哌啶醇的長效酯類化合物，在體內水解出氟哌啶醇而發揮作用。氟哌啶醇可阻斷腦內多巴胺受體，抑制多巴胺神經元的效應，並能加快和增強腦內多巴胺的轉化。此外，還可阻斷自主神經系統的腎上腺素α受體，產生相應的生理效應。

氟哌啶醇-D的藥代動力學

氟哌啶醇-D從注射部位吸收極為緩慢，因而適合製成長效注射劑，緩慢釋放入血，在血液中迅速水解成氟哌啶醇。其作用比氟哌啶醇長9～20倍，一般注射後24～72h發生作用，6天內作用明顯，在體內可維持3～4周。在肝臟中代謝，通過尿、膽汁、糞便排泄。在體內分布廣泛並可透過血－腦脊液屏障。也可分泌入乳汁。

氟哌啶醇-D的適應證

1.適用於慢性精神病。

2.用於精神分裂症的維持治療。

氟哌啶醇-D的禁忌證

1.對氟哌啶醇-D過敏者；

2.基底神經節病變者；

3.心功能不全者；

4.震顫麻痹征患者；

5.任何原因引起的中樞神經抑制狀態者；

6.化療後嚴重嘔吐者；

7.哺乳期婦女。

注意事項

1.（1）心臟疾病（尤其是心絞痛）患者；（2）癲癇患者；（3）青光眼患者；（4）肝功能不全者；（5）甲亢或中毒性甲狀腺腫大患者；（6）肺功能不全者；（7）腎功能不全及尿瀦留者；（8）急性卟啉症患者；（9）兒童；（10）孕婦。

2.藥物對兒童的影響：氟哌啶醇-D可引起嚴重的肌張力障礙，特別是對兒童和青少年，故兒童用藥時應特別謹慎。

3.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，氟哌啶醇-D可減少受孕幾率，並導致滯產與死胎。用於育齡婦女與孕婦時應慎重。

4.藥物對哺乳的影響：氟哌啶醇-D可泌入乳汁，可能造成乳兒鎮靜和運動功能失調，哺乳期婦女不宜服用。

5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）白細胞計數；（2）大量或長期服用，需定期檢查肝功能；（3）密切注意遲發性運動障礙的早期症狀。

6.使用時必須注意劑量個體化，宜從小劑量開始，一般需經過3周左右才能顯示較好的療效。經服用有效量鞏固治療後，可逐漸減少至最低的有效量，根據臨床需要進行維持治療。

7.錐體外系症狀為氟哌啶醇治療初期最常見的不良反應，與用量有關，調整用量後可使該不良反應減輕。有時，在治療中聯合抗帕金森氏征藥物可使錐體外系症狀好轉。但這種聯合治療不應超過3個月，否則將會增加遲發性運動障礙的發生率。

8.長期使用氟哌啶醇-D或用量較大時，應注意觀察遲發性運動障礙的早期症狀。尤其是老年女性患者，遲發性運動障礙的症狀常持續存在，不易控制。舌部蠕動為識別這種不良反應的先兆症狀。

9.可控制躁狂抑鬱症的躁狂發作，但突然停藥，有時會促使抑鬱發作。

10.長期用藥者停藥時，應在幾周之內逐漸減少藥量，驟然停藥可出現遲發性運動障礙。

11.噁心為氟哌啶醇-D的毒性先兆之一，有時會被合用的止吐藥掩蓋而不易識別，需注意。

12.氟哌啶醇-D可引起嗜睡，服藥期間應避免駕車或操作機器。

13.用藥過量及中毒的表現有：呼吸困難、血壓降低，嚴重精神萎靡或疲乏無力、肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發僵等。兒童過量反應包括嗜睡、不寧、精神錯亂、顯著的錐體外系反應和體溫過低等。此外尚有心動過緩（可能繼發於體溫過低）和嚴重的遲發性高血壓。逾量中毒時的處理：無特殊的拮抗藥。應採用洗胃、支持和對症治療；不得使用腎上腺素，治療血壓降低時可用去甲腎上腺上腺上腺素。

氟哌啶醇-D的不良反應

氟哌啶醇

氟哌啶醇-D的用法用量

1.慢性精神病：每月1次，輕症者每次50～100mg；中度症者每次100～200mg；重症者每次250～300mg。

2.精神分裂症的維持治療：每月100～150mg，每月1次。

藥物相互作用

麻醉藥、鎮痛劑及巴比妥類會增加藥物療效，與其他抗精神病藥物合時，劑量需減低。

專家點評

氟哌啶醇-D有較強的抗精神病作用而無催眠作用，降低體溫和降低血壓的作用則較弱。