癸酸氟哌啶醇注射液

癸酸氟哌啶醇注射液，適應症為用於精神病的維持治療。

基本介紹

• 藥品名稱：癸酸氟哌啶醇注射液
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：丁醯苯類

成份

本品主要成分為：癸酸氟哌啶醇
其化學名稱為：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮癸酸酯

分子式：C₃₁H₄₁ClFNO₃
分子量：530.1

性狀

本品為淡琥珀色稍帶黏性的液體。

適應症

急、慢性精神病的維持治療。

規格

每毫升含有的癸酸氟哌啶醇相當於氟哌啶醇50毫克。每支1毫升，每盒1支或5支。

用法用量

肌內注射，一次50mg~100mg，每2~4周注射一次。

不良反應

1．錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。在減量或套用抗膽鹼藥時可減輕或消失。

2．可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。

3．可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化、乳房、月經失調、閉經。

4．少數病人可能引起抑鬱反應。

5．少見不良反應有低血壓、白細胞減少、肝功能異常或心電圖異常。

6．偶見過敏性皮疹及惡性症狀群。

7．注射局部不適、疼痛或硬結。

禁忌

1．下列情況時慎用：(1)嚴重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經抑制。(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫。(7)肺功能不全。(8)尿瀦留。

2．治療期間應定期檢查血常規,尤其是白細胞計數，肝功能及心電圖。

3．注射液顏色改變或有沉澱時禁止使用。

4．本品不能靜脈注射。

5．長期大量在同一部位注射時，肌肉可出現硬結，應注意更換注射部位。

孕婦及哺乳期婦女用藥

沒有足夠的關於孕婦用藥的研究報告。但有關於在孕期前三個月將氟哌啶醇與其他有致畸傾向的藥物合用出現肢體畸形的病例報告。在這些病例中，尚不能確立氟哌啶醇與致畸的因果關係。但由於不能排除其致胚胎損傷的可能，所以對孕婦或可能懷孕的婦女而言，必須確認用藥的益處大於對胎兒的潛在風險才能使用本品。由於氟哌啶醇可進入乳汁中，用藥期間請勿哺乳。

兒童用藥

使用氟哌啶醇可能引起嚴重的失張力反應，兒童和青少年尤其如此。所以，兒童用藥應特別注意。

老年用藥

遲發性運動障礙
本綜合徵主要包括不自主運動障礙，很可能是不可逆的。雖然此綜合徵在老年人的出現頻率最高，特別是老年女性，但開始使用抗精神病藥物治療時不可能依賴對患病率的估計來預測可能發生此綜合徵的病人。不同的抗精神病藥在造成遲發運動障礙方面是否有所不同，現在還不清楚。

藥物相互作用

1．與乙醇和其他中樞神經抑制藥合用，中樞神經抑制增強。

2．與苯丙胺合用，可降低後者的作用。

3．與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時，可改變癲癇的發作形式，但不能使抗驚厥藥增效。

4．與抗高血壓藥物合用時，可產生嚴重低血壓。

5．與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓增高。

6．與腎上腺素合用，由於阻斷了α-腎上腺素受體，使β受體的活動占優勢，可導致血壓下降。

7．與鋰鹽合用時，需注意觀察神經毒性與腦損傷。

8．與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。

9．與卡馬西平合用，本品的血藥濃度可降低，效應減弱。

藥物過量

藥物過量可出現高熱反應、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。應視病情採取相應的對症治療及支持療法。

藥理毒理

本品為氟哌啶醇的長效酯類化合物，在體內水解為氟哌啶醇而發揮作用。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜、阻斷a-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。

藥代動力學

深部肌內注射後迅速水解為氟哌啶醇，於4～11天達峰值，重複給藥2～3個月，血藥濃度達穩態，t_1/2約3周，主要經肝臟代謝。大約22%由膽汁排出，約20%可重吸收進入肝腸循環，約40～60%經糞便排出，約30～40%經尿排泄，體內消除緩慢。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處保存。

有效期

4年。