奈法唑酮

奈法唑酮，為苯哌嗪抗抑鬱藥。結構與曲唑酮相關。能阻斷突觸前神經元對5-HT的重攝取，又是突觸後5-HT2受體的拮抗劑。與曲唑酮不同，本品可抑制去甲腎上腺素的再攝取。本品還能阻斷α1-受體，但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環類抗抑鬱藥相比，本品沒有明顯的抗毒蕈鹼作用。

基本介紹

• 藥品名稱：奈法唑酮
• 外文名：Nefazodone
• 別名：耐法唑酮
• 主要適用症：用作抗抑鬱藥
• 主要用藥禁忌：對本品過敏者、哺乳者禁用

藥品參數

藥品英文名：Nefazodone

藥品別名：MJ-13-754-1

藥物劑型 片劑：50mg，100mg奈法唑酮

奈法唑酮

化學名稱：2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪]丙基]-5-乙基-2,4-二氫-4-(2-苯氧乙基)-3H-1,2,4-三氮-3-酮鹽酸鹽

藥動學

本品口服後迅速被吸收，1～3h可達血藥峰值。食物可延遲並減少吸收，但無臨床意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結合率為大於99%。它在肝內廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物，其中2種具有活性(羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。隨尿排出55%，見於糞便中者占20%～30%，主要為代謝物。消除t1/2為2～4h。藥物參數在增加劑量時屬於非線性。

適應證

治療抑鬱症。

禁忌證

對本品過敏者、哺乳者禁用。

注意事項

1.患癲癇或有此病史、輕躁狂或躁狂史、嚴重肝腎功能不全、近期發生的心肌梗死或不穩定型心絞痛患者應慎用。

2.心腦血管疾病患者慎用，因可加重低血壓，影響供血。

3.在任何情況下，用藥期間如發生脫水或低血容量，都易使患者出現低血壓。

4.肝腎功能不全者應限制在較低範圍用量。

5.應嚴密監護患者，謹防患者自殺。

6.用藥期間不可駕駛和操作機械。

不良反應

1.最常見的有無力、口乾、噁心、便秘、嗜睡、頭暈和輕度頭痛。2.較少見的有寒戰、發熱、直立性低血壓、血管擴張、關節痛、感覺異常、精神錯亂、記憶力減退、噩夢、共濟失調、弱視和其他視力障礙。3.極少發生暈厥。4.有可能發生低鈉血症，尤其老年人。5.超量時最常見者有低血壓、噁心、嘔吐和嗜睡。

用法用量

1.成人開始口服50～100mg，每天2次，3～7天后可加量至200mg，每天2次，如必要，可給予最大劑量300mg，每天2次。2.老年人，特別是女性，可能有較高的血藥濃度，當劑量達到100～200mg，每天2次時即可獲得最高的療效。一般開始給予50mg，每天2次。

藥物相應作用

1.不可合用MAOI，在停用MAOI14天之內亦不可使用本品。開始使用任何可致嚴重反應的藥物(如苯乙肼)之前，必須停用本品7天。2.本品易發生直立性低血壓，合用降壓藥時，必須減量。3.本品可抑制P450同工酶，可使依賴此同工酶代謝的藥物受到影響，導致血藥濃度升高。4.本品可使地高辛血濃度升高，兩者合用時，必須監測後者的血藥濃度。5.本品和全身麻醉藥之間也存在潛在的相互作用，在擇期手術之前應停用本品。

專家點評

本品為苯哌嗪類抗抑鬱藥。臨床適用於各種類型的抑鬱症，特別對焦慮症狀能明顯好轉，又能改善患者的睡眠質量，這是本品的一大優點。此外，對內分泌也有一定影響，也有鎮靜作用。