地貝卡星

別名：達苄黴素；地貝卡星；雙去氧卡那黴素B;注射用地貝卡星 ,硫酸雙去氧卡那黴素 英文名：Dibekacin Vial ,DKB

基本介紹

• 中文名：地貝卡星
• 外文名：Dibekacin Vial ,DKB
• 別名：達苄黴素
• 性質：抗菌素

基本信息

中文名稱：地貝卡星

英文名稱：dibekacin

英文別名：3',4'-dideoxykanamycin B; (2R,3R,4S,5S,6R)-4-Amino-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol; DIBEKACIN

CAS號：34493-98-6

分子式：C₁₈H₃₈N₆O₇

分子量：450.53000

精確質量：450.28000

PSA：253.73000

結構式：

地貝卡星結構式

物化性質

外觀與性狀：淡黃色粉末

密度：1.46 g/cm³

沸點：727.7ºC at 760 mmHg

藥理藥動

抗菌譜與慶大黴素相近。對革蘭陽性菌作用較弱，對綠膿桿菌有較強的作用。

藥理學

該品的抗菌譜和抗菌活性與慶大黴素基本相似，大多細菌可為1.56～6.25mg/L的該品所抑制；對綠膿桿菌具良好抗菌作用，其MIC大多為1.56mg/L；對耐甲氧西林金葡菌(MRSA）的MIC90為1.56～3.2mg/L。細菌對該品與慶大黴素、妥布黴素之間有很大程度交叉耐藥性，對慶大黴素耐藥者僅0～20%的菌株對該品仍敏感。

地貝卡星

藥動學

該品肌注後血藥濃度較慶大黴素高，正常人肌注該品100mg後1h、2h、4h和6h的血藥濃度分別為16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注慶大黴素80mg後同時間的血藥濃度分別為8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。該品在正常人中的血清半減期為1.5～2h，腎功能減退者可延長至32h。該品在組織內的分布與慶大黴素基本相同，膽汁中濃度較低，僅為同期血藥濃度的10%～20%。該品肌注後24h內尿排出量達80%以上，尿藥濃度甚高。

地貝卡星

適應症

該品主要用於各種敏感腸桿菌科細菌、綠膿桿菌、金葡菌、腸球菌屬等所致的敗血症、呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染及術後感染等，有效率約80%。用於嚴重病例時該品常與β內醯胺類抗生素聯合。

用法用量

肌肉注射，一次50mg，一日2次.[用法及用量]成人每日100～200mg，兒童每日2～4mg/kg，分2次肌注或靜滴。

地貝卡星

[劑型與規格]注射劑；50mg/支（1ml），100mg/支（2ml）。注射用地貝卡星：50mg：100mg。

不良反應

不良反應與卡那黴素進近似，用量小時反應較輕.如用量大，療程長，可有白細胞減少，聽力及腎損害.個別病例口周，面部和四肢皮膚發麻，眩暈，耳鳴.偶有過敏性休克.可致羅姆伯格氏症(閉目難立，暗處和洗臉時站不穩）中毒症狀.大劑量使用可有尿閉，急性腎衰及神經系統症狀.吸入可有過敏反應，哮喘.滴眼可有水腫，中毒性結膜炎，過敏反應. 該品的毒性較慶大黴素和卡那黴素輕，不良反應發生率約2%～3%。臨床套用後少數患者可出現血尿素氮及轉氨酶輕度增高，偶有耳鳴、聽力暫時減退、蛋白尿、血尿、發熱、頭痛、麻木、食慾減退、腹瀉、皮疹等。肌注處疼痛較多，但一般可以忍受。

地貝卡星

禁忌症

有肝腎功能損害者應根據損害程度調整給藥劑量。

高齡患者慎用。

孕婦慎用，有絕對指征者在套用期間應進行血藥濃度監測。

對氨基糖甙類過敏者禁用。

藥物相互作用

該品與青黴素、羧苄西林、哌拉西林、頭孢噻肟聯合具協同作用；與麻醉劑和肌肉鬆弛劑合用可致呼吸抑制；與強利尿劑合用可加重該品的耳腎毒性；與酸性溶液混合可降低該品抗菌活性。

不與麻醉藥、肌肉鬆弛藥以及強利尿劑合用；不與酸化尿液的藥物合用。

注意事項

⒈該品血藥峰濃度超過12μg/ml，谷濃度超過2μg/ml以上時可出現毒性反應，對於腎功能不全者或長期用藥者應進行藥物監測。

⒉該品1日量宜分2～3次給藥，以維持有效血藥濃度，並減輕毒性反應。不要把1日量集中在1次給予。

⒊毒性反應與卡那黴素近似，因劑量小，故毒性反應稍輕。但若用量過大或療程延長，仍可發生耳、腎損害，應予注意。

⒋對鏈球菌感染無效。由鏈球菌引起的上呼吸道感染不應使用。

⒌有抑制呼吸作用，不可靜脈推注。

⒍該品毒性較卡那黴素稍大，有時引起休克、眩暈、耳鳴、聽力減退。偶有肝和腎功能障礙、胃腸道反應、皮疹、頭痛或口唇麻木感等。2.肝腎功能不全者、老年人慎用。

規格

粉針劑：每支100mg。

敗血病治療案例

各種細菌均可作為敗血症的病原菌，由於抗菌藥物、免疫抑制藥物的廣泛使用，致病菌種也有所改變，20世紀50年代前，以溶血性鏈球菌、肺炎球菌為多見，目前導致敗血症的主要致病菌是金黃色葡萄球菌和大腸桿菌，其次是綠膿桿菌、肺炎桿菌、表皮葡萄球菌，厭氧菌及真菌性敗血症也在增加。細菌的致病力與其產生的毒素和酶有關，如金黃色葡萄球菌具有血漿凝固酶、α－溶血素、殺白細胞素，常引起嚴重的敗血症或膿毒血症；大腸桿菌等革蘭氏陰性桿菌的內毒素能損傷血管及心臟等，從而易引起瀰漫性血管內凝血、微循環障礙、感染性休克等；肺炎鏈球菌等具有莢膜，可拮抗人體吞噬細胞的吞噬作用。

原發炎症

各種病原菌所引起的原發炎症與其在人體的分布部位有關。原發炎症的特點是局部的紅、腫、熱、痛和功能障礙。

毒血症症狀

起病多急驟。常有寒戰、高熱、發熱多為弛張熱及或間歇熱，亦可呈稽留熱、不規則熱及雙峰熱，後者多系革蘭陰性桿菌敗血症所致。發熱同時伴有不同程度的毒血症症狀，如頭痛、噁心、嘔吐、腹脹、腹痛、周身不適、肌肉及關節痛等。

皮疹

見於部分患者，以瘀點最為多見，多分布於軀幹、四肢、眼結膜、口腔黏膜等處，為數不多。

關節症狀

可出現大關節紅、腫、熱、痛和活動受限，甚至並發關節腔積液、積膿，多見於革蘭陽性球菌、腦膜炎球菌、產鹼桿菌等敗血症的病程中。沙門氏菌敗血症

感染性休克

約見於1/5～1/3敗血症患者，表現為煩躁不安，脈搏細速，四肢厥冷，皮膚花斑，尿量減少及血壓下降等，且可發生DIC，系嚴重毒血症所致。肝脾腫大：一般僅輕度腫大。

除外傷性、手術後、擠壓瘡癤後發生的敗血症有較明顯的潛伏期外，大多發病急驟，病人有反覆寒戰、持續高熱、全身不適、頭痛、心率加快、呼吸急促、噁心、嘔吐等，嚴重者可出現煩躁、驚厥、抽搐、昏迷、面色及皮膚蒼白或發花、口唇和甲床紫紺、四肢濕冷、脈細速、血壓下降、尿量減少或無尿，有的還發生皮膚黏膜或內臟廣泛出血、多個臟器功能衰竭等毒血症症狀。部分患者大關節有紅腫、疼痛、活動受限，關節腔積液或積膿，肝脾腫大，皮下膿腫，肺膿腫，肝膿腫，心包炎及骨髓炎遷徙病灶。

由於新生兒及老年患者具有不同的生理特點，其敗血症亦各有特徵。新生兒的皮膚黏膜屏障功能、淋巴及單核吞噬細胞系統功能尚不健全，補體尚缺乏，體液免疫水平低，細胞免疫也未完善；臍帶殘端為細菌入侵創造了有利條件，孕母泌尿生殖道感染或全身感染等均可使新生兒敗血症發病率高、表現複雜、併發症多。臨床表現常缺乏“典型”症狀，體溫不升、體重不增、精神萎靡、嗜睡、煩躁、驚厥、面色蒼白、口周發青、呼吸急促、心率快、皮膚發花、黃疸加重、拒乳、嘔吐、腹脹、腹瀉、肝脾腫大。老年人敗血症的發病率有增高的趨勢，由於機體反應性差，早期臨床表現較隱蔽，熱型往往不規則；又因免疫功能低下，病情常較嚴重，進展迅速且不易控制；老年人臟器功能多有減退或原有慢性病，敗血症極易誘發臟器功能衰竭。故新生兒及老年敗血症預後差、死亡率亦高。及時發現新生兒和老年敗血症，主要依據年齡特點和提高警惕。

敗血病檢查

血象：白細胞總數大多顯著增高。

細菌塗片

：膿液、腦脊液、胸腹水、瘀點等直接塗片檢查，也可檢出病原菌，對敗血症的快速診斷有一定的參考價值。詳細詢問病史和作詳盡體檢極為重要。凡有急性高熱、白細胞及中性粒細胞明顯增加，而無局限於某一系統感染的傾向時，或有局部病灶、導管及器械操作史等均應考慮有敗血症的可能；血液或骨髓培養陽性為確診的依據。應與傷寒、粟粒型結核、結締組織病及淋巴瘤等疾病鑑別。

地貝卡星敗血症

一般和對症治療：臥床休息，加強營養，補充適量維生素。維持水、電解質及酸鹼平衡。必要時給予輸血、血漿、白蛋白和丙種球蛋白。高熱時可給予物理降溫，煩躁者給予鎮靜劑等。

病原治療：及時選用適當的抗菌藥物是治療的關鍵。應注意早期、足量並以殺菌劑為主；一般兩種抗菌藥物聯合套用，多自靜脈給藥；首次劑量宜偏大，注意藥物的半衰期，分次給藥；療程不宜過短，一般三周以上，或熱退後7～10天方可酌情停藥。

局部病灶的處理

化膿性病灶不論原發性或遷徙性，均應在使用適當、足量抗生素的基礎上及時行穿刺或切開引流。化膿性胸膜炎、關節膿腫等可在穿刺引流後局部注入抗菌藥物。膽道及泌尿道感染有梗阻時應考慮手術治療。關鍵在於及時選用適當的抗菌藥物，並予以休息及適量的營養。診斷基本肯定後應儘早治療，在培養未獲陽性結果前可根據細菌入侵途徑及臨床表現推測致病菌的種類給藥，若獲陽性培養而治療效果欠佳時，則可按藥物敏感試驗選用適宜抗菌藥物。革蘭氏陽性球菌感染者可選用青黴素、紅黴素、頭孢菌素、地貝卡星等；革蘭氏陰性桿菌感染則選用慶大黴素、丁胺卡那黴素、頭孢菌素及半合成廣譜青黴素；厭氧菌感染則首選甲硝唑，也可選用青黴素、氯黴素、氯潔黴素等；敗血症確為真菌所致則應選用二性黴素。此外，正確處理局部病灶及各階段的突出矛盾（如感染性休克、瀰漫性血管內凝血、心腎功能不全）亦很重要。