韓蛙皮素

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談談氨基糖苷類藥物的合理套用韓蛙皮素

韓蛙皮素

1氨基糖苷類藥物概述與分類1.1來源氨基糖苷類抗生素是從鏈黴菌或小單胞菌培養液中提取，或以天然品為原料半合成製取而得的一類水溶性鹼性抗生素，在其分子結構中都有一個氨基環醇環和一個或多個氨基糖分子，由配糖鍵相連線。1.2分類氨基糖苷類藥物按來源可以分為三類：

韓蛙皮素1.2.1由鏈黴菌屬的培養濾液中獲得，如鏈黴素、雙氫鏈黴素、新黴素、巴龍黴素、里度黴素、卡那黴素、卡那黴素B、妥布黴素、核糖黴素等。
1.2.2由小單孢菌產生的抗生素，如慶大黴素、西梭黴素、壯觀黴素、阿布拉黴素、小諾米星（沙加黴素）。
1.2.3半合成氨基糖苷類藥，如慶大－小諾黴素、地貝卡星（雙去氧卡那黴素）、阿米卡星（丁胺卡那黴素）、奈替米星（乙基西梭黴素）等。韓蛙皮素　　1.3特點
氨基糖苷類藥物共有的特點：水溶性好，性質穩定；抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌、部分結核分支桿菌和其他分支桿菌屬有較好的抗菌活性；對細菌的作用機制主要是抑制蛋白質合成；細菌對不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥；與血清蛋白結合率低；具有不同程度的腎毒性和耳毒性；胃腸道吸收差，注射給藥後大部分以原形經尿排出。

韓蛙皮素2氨基糖苷類藥物的耐藥性

2.1細胞壁滲透性改變或細胞內轉運異常如鏈黴素對綠膿桿菌無抗菌活性是由於該藥不能與細胞外膜結合，因而限制了該藥進入細胞。由於細菌對氨基糖苷類的攝取是一個需氧耗能的主動轉運過程，在厭氧環境下，這一過程則不能進行，因此氨基糖苷類藥物對厭氧細菌無抗菌作用。
2.2氨基糖苷類鈍化酶的產生許多革蘭氏陰性桿菌、金色葡萄球菌、腸球菌屬等均可產生韓蛙皮素鈍化酶而呈現耐藥性。氨基糖苷類常被乙醯轉移酶、磷酸轉移酶和/或核苷轉移酶所鈍化。經鈍化酶作用後的氨基糖苷類可能通過下列作用而失去抗菌活性：與未經鈍化的氨基糖苷類競爭細菌細胞內轉運系統，減少藥物攝入；不能與核糖體結合；失去了干擾核糖體功能的作用。
2.3氨基糖苷類抗生素作用靶位的改變如耐藥性結核分支桿菌對鏈黴素的抗性是由於鏈黴素的作用靶位16srrna的某些鹼基發生了突變（編碼該核糖體的基因為RRS），或是與核糖韓蛙皮素體結合的核蛋白s16（該蛋白起到穩定核糖體的三維結構）的某些胺基酸發生了改變所致（編碼該蛋白的基因為rpsl）。

主要氨基糖苷類藥物的套用

3.1鏈黴素
3.1.1臨床套用：鏈黴素為灰鏈黴菌的代謝產物，是一種有機鹼，常用其硫酸鹽。鏈黴素的抗菌譜較廣，對結核桿菌、布氏桿菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、沙門氏桿菌、產氣桿菌、鼻疽桿菌、嗜血桿菌、鉤端螺旋體、放線菌等有效。鏈黴素對於繁殖期的細菌比靜息韓蛙皮素的細菌有更強的殺菌作用。臨床主要用於敏感菌引起的急性感染，如大腸桿菌所致的腸炎、白痢、乳腺炎、子宮炎、敗血症、膀胱炎、腹膜炎等；巴氏桿菌引起的牛出血性敗血症、犢肺炎、豬肺疫、禽霍亂以及其他病原所致的副傷寒、鉤端螺旋體病、放線菌病等。用法用量：注射水溶解，肌肉注射，各種家畜10毫克/千克，每12小時一次；家禽100～200毫克/只，雛雞及仔鴨2～25毫克韓蛙皮素/只，1日2次。
3.1.2不良反應：臨床上的不良反應較少，主要為：過敏反應，有皮疹、發熱、血管神經性水腫、嗜酸性粒細胞增多，牛的表現為肌肉痙攣、氣喘、不安、昏迷、薄皮處水腫，馬、騾的表現為肌肉震顫、呼吸迫促、不安等；神經系統反應，主要損害第8對神經，出現行走不穩、姿勢異常、平衡失調和耳聾；阻滯神經肌肉接點，易加劇呼吸抑制、肢體癱瘓、肌肉無力；損害腎臟，多見於管型尿和蛋白尿。注意臨床病畜病情和不超量用藥，可有效減少不良反應。韓蛙皮素　　3.2新黴素
3.2.1臨床套用：新黴素是一種代謝產物，常用其硫酸鹽。本品對結核桿菌、放線菌、鉤端螺旋體、阿米巴原蟲、大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌等有效。臨床上主要用於防治幼畜白痢、雞白痢、子宮內膜炎、乳腺炎等。用法用量：內服，駒、犢2～3克；仔豬、羔羊0.75～1克；犬0.2～0.5克。分2～4次口服。雞可按35～70毫克/千克混飲給藥，或按70~140毫克/千克拌飼給藥。粉針各種家畜4～8毫克/千克，分2次肌肉注射。外用氣霧法給藥防治家禽呼吸道感染，每立方米用新霉韓蛙皮素素1克，室內停留時間為1.5小時。
3.2.2不良反應：本品肌注後對腎臟和聽神經均有較大的毒性，故一般不主張注射給藥。
3.3卡那黴素
3.3.1臨床套用：卡那黴素是由黴菌產生的一種氨基糖苷類抗生素，有A、B、C三種成分，常用其硫酸鹽。獸用卡那黴素是從提取過卡那黴素A的母液中再經提取而得，主要含卡那黴素B，其抗菌活性和毒性較卡那黴素A分別大2～4倍和1～1.5倍。卡那黴素為廣譜抗生素，對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、葡萄球菌、結核桿菌等有效。臨床用於呼吸韓蛙皮素道、腸道、泌尿道感染和敗血症、乳腺炎、禽霍亂、雛白痢、鵝卵黃性腹膜炎、豬萎縮性鼻炎、豬喘氣病等。用法用量：內服，馬、犢牛、羔羊、豬6～12毫克/千克，分2次內服；犬、貓20～30毫克/千克，分3～4次內服；家禽按30～120毫克/千克混飲給藥。注射液肌肉注射，馬、牛、羊、豬10～15毫克/千克；雞、鴿10～30毫克/千克，一日1～2次；犬、貓5毫克/千克；鴨10～13毫韓蛙皮素克/千克，1日3次。
3.3.2不良反應：對腎臟和聽神經有毒性作用，也有阻滯神經肌肉接點的作用，但按常規用藥一般很少發生上述不良反應。
3.4慶大黴素
3.4.1臨床套用：慶大黴素為鹼性化合物，常用其硫酸鹽。對大腸桿菌、沙門氏菌、布氏桿菌、葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、結核桿菌、支原體等有作用。臨床主要用於由上述敏感病原所致韓蛙皮素的各種嚴重感染，如呼吸道、腸道、泌尿道等部位感染和敗血症等。用法用量：內服，駒、犢、仔豬、羔羊10～15毫克/千克，分3～4次內服；注射液，肌肉注射，韓蛙皮素馬、牛、羊、豬一次量1～1.5毫克/千克，雞、鴿、火雞2毫克/千克，一日1～2次，犬、貓、兔2.2～4.4毫克/千克，1日2次。
3.4.2不良反應：主要是對腎和聽神經毒性，臨床一般未見。給仔豬一次肌肉注射600毫克/千克可致死

韓蛙皮素

基本介紹

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韓蛙皮素2氨基糖苷類藥物的耐藥性

主要氨基糖苷類藥物的套用

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