卡茚西林

卡茚西林又稱羧苄青黴素茚滿酯；羧茚苄青黴素。為羧苄西林與四氫茚醇的酯化物。鈉鹽為白色結晶性粉末，苦味。對酸穩定。口服後在體內水解成羧苄西林產生抗菌作用，其抗菌譜、抗菌活性、用途及不良反應均與羧苄西林相似，不同點是羧苄西林口服不吸收，本品口服吸收好，口服1～2h血藥濃度達峰值，主要從尿排出。

基本介紹

• 中文名：卡茚西林
• 外文名：Carindacillin
• CAS號：26605-69-6 
• 分子式：C26H25N2NaO6S 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：卡茚西林

中文別稱：羧苄青黴素茚滿酯；羧茚苄青黴素

英文名稱：carindacillin sodium

英文別名：sodium,(2S,5R,6R)-6-[[3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-3-oxo-2-phenylpropanoyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; I-CBPC; indanylcarbenicillin,sodium salt; Carindacillin Sodium (JAN); carbenicillin indanyl,sodium salt;

CAS號：26605-69-6

分子式：C₂₆H₂₅N₂NaO₆S

結構式：

分子量：516.54100

精確質量：516.13300

PSA：141.14000

LogP：1.49030

物化性質

沸點：812.5ºC at 760mmHg

閃點：445.2ºC

蒸汽壓：6.62E-28mmHg at 25°C

藥理作用

1.對銅綠假單胞菌和吲哚陽性的變形桿菌作用極強，但對青黴素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青黴素，對氨苄西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用不及氨苄西林；

2.雖然在體內的血藥濃度或組織藥物濃度均不能達到治療全身性感染的有效濃度，但它對酸穩定，口服吸收良好，尿液中濃度很高，適用於治療泌尿系感染。卡茚西林抗菌譜同羧苄西林，對大腸桿菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、假單胞菌、摩根變形桿菌、腸桿菌、腸球菌的抗菌作用較強；對葡萄球菌和鏈球菌也有一定的抗菌活性。

藥代動力學

卡茚西林口服吸收率為30%～50%，分布容積為9～18L/kg。口服給藥0.5g、1g，約1h後達血藥濃度峰值，分別為2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白結合率約為50%，藥物在肝臟中的代謝很少。80%～85%的藥物以原形形式經腎隨尿液排出。腎功能正常者，清除半衰期約為1.0h；腎功能不全者，清除半衰期為10～15h。血液透析可有效清除藥物；腹膜透析的清除率為每分鐘6.8ml。

適應症

1.主要適用於治療銅綠假單胞菌、變形桿菌和大腸埃希菌所致的急性和慢性尿路感染。

2.也適用於治療大腸桿菌、腸球菌、奇異變形桿菌引起的前列腺炎。

禁忌證

1.對卡茚西林或其他青黴素類藥過敏者禁用。

2.有血清病史者禁用。

劑量與用法

肌注，成人，0.5g—2.5g/次，4次/日；兒童，每日50mg—200mg/kg，分4次。靜注或靜滴，成人，5g— 20g/日，分2—3次。兒童，每日100mg—400mg/kg，分2—3次。鞘內注射，成人，40mg/次。

卡茚西林

尿路感染：每日靜注或肌注4—8g，分3—4次，系統感染和嚴重的尿路感染：分次靜滴：1日量為每千克體重200mg，綠膿桿菌系統感染：分次靜注或連續滴註：1日量為每千克體重400—500mg，兒童尿路感染：用法如上：1日量為每千克體重50—200mg，系統感染1日量為每千克體重300—500mg。

給藥說明

1 卡茚西林與氯化鈉、1/6M的乳酸鈉溶液不宜配伍。 2 卡茚西林與下列藥物不宜配伍：阿米卡星、兩性黴素、博來黴素、氯黴素、多粘菌素、阿糖胞苷、地貝卡星、慶大黴素。

卡茚西林

3 卡茚西林和氨基糖苷類藥物合用時，可致氨基糖苷類的藥效降低。

4 卡茚西林與羧苯磺胺合用時，可使卡茚西林的血清濃度升高。其可能的機制是羧苯磺胺與之競爭經腎小管分泌。

5 卡茚西林與口服避孕藥合用時，可影響口服避孕藥的腸肝循環，降低避孕藥藥效。

6 卡茚西林與傷寒活疫苗合用時，可降低傷寒活疫苗的免疫反應。

7 卡茚西林與丙磺舒合用時，可提高卡茚西林血藥濃度。

注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。

2.慎用：（1）腎功能障礙者慎用；（2）孕婦、哺乳期婦女慎用；（3）小兒慎用。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響：套用卡茚西林期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。

4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：長期用藥時應注意監測肝、腎功能和造血系統。

不良反應

1.血液系統 偶可導致貧血、血小板減少、白細胞減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞增多。也偶有出現粒細胞減少、凝血缺陷和出血的報導。

2.中樞神經系統 有報導，在大劑量用藥或用於腎功能不全病人時偶可誘發癲癇發作。

3.內分泌系統 有報導，在大劑量給藥時偶可致鹼中毒及低鉀血症。

4.消化系統 主要表現為噁心、腹瀉、嘔吐、脹氣、舌炎和味覺異常等。也偶有腹部痛性痙攣、口乾、便血、食慾下降、偽膜性結腸炎等報導。

5.腎臟/泌尿生殖系統 偶有致腎功能損害的報導。

6.肝臟 少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶輕度升高的報導。在停藥後，這種反應可迅速消失。

7.皮膚 用藥後可出現皮疹、蕁麻疹、瘙癢等過敏反應症狀。

相互作用

1. 卡茚西林和氨基糖苷類藥物合用時，可致氨基糖苷類的藥效降低。

2. 卡茚西林與羧苯磺胺合用時，可使卡茚西林的血清濃度升高。其可能的機制是羧苯磺胺與之競爭經腎小管分泌。

3. 卡茚西林與口服避孕藥合用時，可影響口服避孕藥的腸肝循環，降低避孕藥藥效。

4. 卡茚西林與傷寒活疫苗合用時，可降低傷寒活疫苗的免疫反應。

5. 卡茚西林與丙磺舒合用時，可提高卡茚西林血藥濃度。